Nátrium-tiopentál

A nátrium-tiopentál ( lat.  Thiopentalum-natrium ) az ultrarövid hatású, nem inhalációs érzéstelenítés eszköze. Ez nátriumsó ( RS )-5-(1-metil-butil)-5-etil-2-tiobarbitursav és vízmentes nátrium-karbonát keveréke. A szuperterápiás (halálos) dózisokat széles körben alkalmazzák az állatok elaltatására, az Egyesült Államokban a halálos injekció ( halálbüntetés )  három összetevőjének egyike a pancuroniummal és a kálium-kloriddal együtt .

Hatásmechanizmus

Lassítja a GABA-függő csatornák záródását az agyi neuronok posztszinaptikus membránján, meghosszabbítja a kloridionok bejutását az idegsejtekbe, és annak membránjának hiperpolarizációját okozza. Elnyomja az aminosavak ( aszparaginsav és glutamin ) stimuláló hatását. Nagy dózisban, közvetlenül aktiválva a GABA receptorokat, GABA-stimuláló hatással bír. Görcsoldó hatású, növeli a neuronok ingerlékenységi küszöbét, és gátolja a görcsös impulzusok vezetését és terjedését az agyban. Elősegíti az izomrelaxációt azáltal, hogy elnyomja a poliszinaptikus reflexeket és lelassítja a gerincvelő interkaláris neuronjain keresztül történő vezetést. Csökkenti az agy anyagcsere-folyamatainak intenzitását, az agy glükóz és oxigén felhasználását. Hipnotikus hatása van, ami az elalvási folyamat felgyorsításában és az alvás szerkezetének megváltoztatásában nyilvánul meg. Elnyomja (dózisfüggő) a légzőközpontot és csökkenti annak szén-dioxiddal szembeni érzékenységét. (dózisfüggő) kardiodepresszív hatása van: csökkenti a perctérfogatot, az IOC-t és a vérnyomást. Növeli a vénás rendszer kapacitását, csökkenti a máj véráramlását és a glomeruláris filtrációs rátát. Izgalmas hatással van a n. vagus , és laryngospasmust , bőséges nyálkakiválasztást okozhat . Intravénás beadás után az érzéstelenítés 30-40 másodperc alatt alakul ki; rektális után  - 8-10 perc elteltével, amelyet rövid időtartam (egy adag után az érzéstelenítés 10-30 percig tart) és némi álmossággal és retrográd amnéziával járó felébredés jellemez . Az érzéstelenítés elhagyásakor a fájdalomcsillapító hatás a beteg felébredésével egyidejűleg megszűnik.

A tiopentál-nátrium antagonista a bemegrid .

Farmakológiai hatás

Kifejezetten hipnotikus , némi izomlazító és gyenge fájdalomcsillapító hatása van. Farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll a hexenálhoz , de valamivel erősebben hat. Erősebb izomlazítást okoz, mint a hexenal.

A hexenálhoz képest a nátrium-tiopentál (a többi tiobarbituráthoz hasonlóan) erősebb izgató hatást fejt ki a vagus idegre, és laryngospasmust , bőséges nyálkakiválasztást és a vagotonia egyéb jeleit okozhatja. Ezért a nátrium-tiopentál kevésbé alkalmas bronchoszkópiára , mint a hexenal (G. I. Lukomsky). A tiopentál-nátrium gyorsan elpusztul (főleg a májban) és kiválasztódik a szervezetből. Egyszeri adag után az érzéstelenítés 20-25 percig tart.

Alkalmazás

A nátrium-tiopentált önálló anesztéziás szerként használják, főként rövid műtéti beavatkozásokhoz, valamint indukciós és alapérzéstelenítéshez, ezt követi más altatási szerek alkalmazása. A gyógyszer izomrelaxánsokkal kombinálva alkalmazható , mechanikus lélegeztetés (ALV) mellett.

A thiopental-nátriumot intravénásan, valamint rektálisan (főleg gyermekek számára) adják be. Az összeomlás elkerülése érdekében a nátrium-tiopentált lassan vénába kell beadni. A nátrium-tiopentál oldatai instabilak, ezért közvetlenül felhasználás előtt, aszeptikus körülmények között kell elkészíteni.

Az Egyesült Államokban a nátrium-tiopentál túladagolását néha halálos injekcióval történő kivégzésre használják azokban az államokban, ahol ezt a büntetést végrehajtják. Az első kivégzést a korábban használt háromkomponensű keverék helyett nátrium-tiopentállal 2009. december 8-án hajtották végre Ohio államban (elítélték Kenneth Birost). [1] [2]

Oroszországban a nátrium-tiopentál szerepel az erős és mérgező anyagok listáján, amelyek forgalma az Orosz Föderáció Büntetőtörvénykönyvének 234. cikkével összhangban korlátozott [3] .

Használati javallatok, adagolás

Érzéstelenítéshez főként 1%-os nátrium-tiopentál-oldatot használnak, mivel nagy koncentrációban történő alkalmazása reakciókat válthat ki azokból az edényekből, amelyekbe beadják. Kivételként 2-2,5%-os oldat alkalmazása megengedett, főként ambuláns érzéstelenítés esetén. Az oldatokat közvetlenül felhasználás előtt készítik el (mivel a nátrium-tiopentál molekulák a nappali fény hatására elpusztulnak, az oldat legfeljebb hat órán át tárolható) steril injekcióhoz való vízben. A megoldásoknak teljesen átláthatónak kell lenniük.

A vagus ideg tónusának növekedésével járó szövődmények ( laryngospasmus , izomgörcs, hörgők, fokozott nyálfolyás stb.) megelőzése érdekében atropint vagy metacint adnak be a betegnek az érzéstelenítés előtt.

Ha nátrium-tiopentált használnak indukciós érzéstelenítéshez, a felnőttek 20-30 ml 2% -os oldatot injektálnak. Ugyanezt a mennyiséget adják be, ha egy nátrium-tiopentált használnak kis műveletekhez: először 1-2 ml oldatot, majd 30-40 másodperc múlva a maradék mennyiséget.

Gyermekeknél a bázis érzéstelenítésének eszközeként a nátrium-tiopentál főként fokozott idegi ingerlékenységre javallt. Alkalmazza rektálisan 5% -os meleg (+32 ... 35 ° C) oldat formájában 0,04 g (legfeljebb 3 év) és 0,05 g (3-7 év) arányban 1 életévig.

A legnagyobb egyszeri adag felnőtteknek vénában 1 g .

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

A nátrium-tiopentált nem szabad keverni szukcinilkolinnal , pentaminnal , klórpromazinnal , morfinnal , diprazinnal , ketaminnal (csapadék képződik).

Ellenjavallatok

A nátrium-tiopentál ellenjavallt szervi máj- , vese- , cukorbetegség , súlyos kimerültség, sokk , összeomlás, bronchiális asztma , orrgarat gyulladásos betegségei, lázas állapotok, kifejezett keringési zavarok esetén. Az anamnézisben szereplő akut porfíria -rohamok jelenlétére utaló jel a betegben vagy rokonaiban abszolút ellenjavallat a nátrium-tiopentál alkalmazására.

Az igazság szérum legendája

A műalkotásokban a nátrium-tiopentált (pentotált) gyakran „igazságszérum” szerepében emlegetik  – egy olyan anyag, amelynek hatása alatt az ember úgy tűnik, nem tud hazudni.

Jegyzetek

1. ↑ Archivált másolat (a hivatkozás nem elérhető) . Letöltve: 2009. december 8. Az eredetiből archiválva : 2009. december 11.. (határozatlan) 
2. ↑ Ohióban a halálbüntetés új módszerét alkalmazták: Világ: Lenta.ru . Letöltve: 2009. december 8. Az eredetiből archiválva : 2009. december 13.. (határozatlan)
3. ↑ Kormányrendelet az erős és mérgező anyagok listájának jóváhagyásáról az Orosz Föderáció Büntetőtörvénykönyvének 234. cikke és egyéb cikkei értelmében – Rossiyskaya Gazeta . Letöltve: 2016. május 13. Az eredetiből archiválva : 2016. május 3. (határozatlan)