| Neosztigmin-metil-szulfát | |
|---|---|
| Prozerin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 3-(((dimetilamino)karbonil)oxi) -N , N , N - trimetil-benzolanium-metil-szulfát |
| Bruttó képlet | C12H19N2O2⁺ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 334,39 g/mol |
| CAS | 51-60-5 |
| PubChem | 4456 |
| gyógyszerbank | 01400 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N07AA01 |
| Farmakokinetika | |
| Fél élet | 50-90 perc |
| Kiválasztás | A változatlan gyógyszer (legfeljebb 70%) és az alkoholos metabolitok (30%) kiválasztódnak a vizelettel |
| Adagolási formák | |
| Tabletták , ampullák , granulátumok, por | |
| Az adagolás módjai | |
| orális , szubkután injekció [d] , intramuszkuláris injekció , intravénás infúzió és kötőhártya [d] | |
| Más nevek | |
| Prozerin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A neostigmin -metil-szulfát ("Prozerin") egy kolinészteráz - gátló . Perifériás aktivitását tekintve közel áll a fizosztigminhez és a galantaminhoz , nincs központi hatása, mivel nem hatol át jól a vér-agy gáton .
A Prozerin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .
Fehér kristályos por, szagtalan, keserű ízű. Nedvszívó. Fényben rózsaszínes árnyalatot kap. Nagyon könnyen oldódik vízben (1:10), könnyen oldódik alkoholban (1:5). A vizes oldatokat ( pH 5,9-7,5) +100 °C-on 30 percig sterilizáljuk.
A Prozerin egy szintetikus antikolinészteráz szer . Kémiai szerkezete szerint a fizosztigmin egyszerűsített analógjának tekinthető , amely N-alkil-szubsztituált karbamoil-oxi-fenil-részt tartalmaz. A proserin (valamint az oxazil és a piridostigmin ) jellegzetessége azonban egy kvaterner ammóniumcsoport jelenléte a molekulájában . Ebben különbözik a fizosztigmin és galantamin alkaloidoktól , amelyek nem tartalmaznak kvaterner nitrogénatomokat.
A Prozerin erős reverzibilis antikolinészteráz aktivitással rendelkezik. Perifériás hatását tekintve közel áll a fizosztigminhez és a galantaminhoz . Más kvaterner ammóniumvegyületekhez hasonlóan a perifériás rendszerekre gyakorol domináns hatást, és nehezen hatol át a vér-agy gáton .
Alkalmazható myasthenia gravis , agysérülések utáni motoros rendellenességek, bénulások , agyhártyagyulladás , poliomyelitis , encephalitis stb. utáni felépülési időszakban , látóideg-sorvadás, neuritis esetén, a belek és a hólyag atóniájának megelőzésére és kezelésére. A szemészeti gyakorlatban a prozerint néha a pupilla szűkítésére és az intraokuláris nyomás csökkentésére írják fel zárt szögű glaukóma esetén.
A Prozerin az antidepolarizáló curare - szerű gyógyszerek antagonistája . A nagy dózisok azonban maguk is a neuromuszkuláris vezetés megsértését okozhatják az acetilkolin felhalmozódása és a szinapszisban a tartós depolarizáció következtében . Az izomrelaxánsok ellenszereként a prozerint izomgyengeség és légzésdepresszió esetén alkalmazzák az érzéstelenítés végén antidepolarizáló szerek alkalmazásával, valamint nem depolarizáló izomrelaxánsok ( Atracurium ) esetén, ha ezek kezdenek hatni. mint az antidepolarizáló szerek.
A Prozerint általában szájon át vagy szubkután alkalmazzák .
Felnőtteknél myastheniás krízis kialakulása esetén a prozerint intravénásan adják be - 0,5-1 ml 0,05% -os oldatot, majd a bőr alá, normál dózisokban, rövid időközönként . A prozerin hatásának fokozása érdekében efedrint néha a bőr alá fecskendeznek - 1 ml 5% -os oldatot.
A myasthenia prozerin kezelést hosszú ideig végezzük. Más betegségek esetén a kezelés 25-30 napig tart; ha szükséges, a kúrát 3-4 hetes szünet után megismételjük.
A myasthenia kezelésében az adagokat egyénileg kell kiválasztani. Nem megfelelő adagolás esetén állapotromlás következhet be, és a túlzott dózisok kolinerg krízisek kialakulásához és tartós, légzési rendellenességekkel járó neuromuszkuláris vezetési zavarokhoz vezethetnek. A prozerint és más antikolinészteráz gyógyszereket a myasthenia gravis kezelésében szükség esetén aldoszteron antagonistákkal ( spironolakton ), kortikoszteroidokkal és anabolikus hormonokkal kombinálva alkalmazzák. A myasthenia gravis patogenetikai terápiájának fő eszközei továbbra is az antikolinészteráz gyógyszerek (prozerin, oksazil, piridostigmin-bromid stb.).
Néha prozerint írnak elő a patrimoniális tevékenység gyengeségére; adjon be 0,003 g-ot (3 mg) vételenként 4-6 alkalommal, 40 perces időközökkel. A szülés serkentésére a prozerint 1 ml 0,05%-os oldatban 1-2 alkalommal, 1 órás időközönként a bőr alá fecskendezhetjük, az első injekcióval egyidejűleg 1 ml 0,1%-os atropin oldatot adunk be egyszer a bőr alá. . Az utóbbi években a szülés ösztönzésére szolgáló új eszközök és módszerek megjelenése miatt a prozerint ritkán használják erre a célra.
A szemészeti gyakorlatban a glaukóma intraokuláris nyomásának csökkentésére 0,5% -os oldatot használnak: 1-2 cseppet injektálnak a kötőhártya zsákba naponta 1-4 alkalommal.
Ha proserint használnak az izomrelaxánsok hatásának leállítására, az atropin -szulfátot intravénásan adják be 0,5-0,7 mg- os dózisban (0,5-0,7 ml 0,1%-os oldatban), pulzus-növekedés várható, és 1/2- után. 2 perc intravénásan 1,5 mg (3 ml 0,05%-os oldat) prozerin. Ha a hatás nem volt elegendő, ismételje meg ugyanazt a prozerin adagot (ha bradycardia jelenik meg, további atropin injekciót adnak be). Összesen 5-6 mg (10-12 ml 0,05%-os oldat) prozerint írhat be 20-30 percig.
A prozerin túladagolása vagy túlérzékenysége esetén a kolinerg receptorok túlzott izgalmával (kolinerg krízis) társuló mellékhatások léphetnek fel: fokozott nyálfolyás , miózis , hányinger , fokozott perisztaltika , hasmenés, gyakori vizelés , a nyelvizmok és a vázizmok remegése, az általános gyengeség fokozatos kialakulása. A mellékhatások eltávolítása érdekében csökkentse az adagot vagy hagyja abba a gyógyszer szedését, ha szükséges, atropint vagy más antikolinerg gyógyszereket adnak be.
A Prozerin ellenjavallt epilepszia , hyperkinesis , bronchiális asztma , angina pectoris , súlyos érelmeszesedés esetén . Túladagolás és rossz tolerancia esetén antagonistaként atropint , metacint vagy más antikolinerg szereket alkalmaznak .