| Metamizol-nátrium | |
|---|---|
| Metamizol-nátrium | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | nátriumsó ((2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1 H-pirazol-4-il) metilamino) metánszulfonsav, monohidrát formájában is |
| Bruttó képlet | C13H16N3NaO4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg |
311,358 g/mol nátriumsó 333,34344 g/mol |
| CAS | 68-89-3 |
| PubChem | 522325 |
| gyógyszerbank | 04817 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N02BB02 |
| Farmakokinetika | |
| Fél élet | 1-4 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Adagolási formák | |
| Tabletták , cseppek , ampullák , kúpok | |
| Más nevek | |
| Spazdolzin, Optalgin, Analgin, Andipal, Baralgin, Took, Maksigan, Metamizol, Revalgin, Sedalgin, Spazgan, Spazmalin, Spazmoblok, Spazmolgon, Spazmofarm, Tempalgin, Trinalgin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A metamizol-nátrium ( novolat. Metamizol natrii , Metamizole sodium , ismertebb nevén "analgin" Oroszországban ) egy nem szteroid gyulladáscsökkentő , fájdalomcsillapító és lázcsillapító az ampiron-szulfonát gyógyszercsaládba tartozó pirazolonok csoportjából . Sok országban kivonták a forgalomból az agranulocitózis kialakulásának veszélye miatt [1] .
Ludwig Knorr szintetizálta 1920 - ban a Hoechst cég számára . Először Németországban használták 1922-ben Novalgin márkanéven, és sok éven át vény nélkül kapható volt a legtöbb országban, amíg toxicitása nyilvánvalóvá nem vált [2] .
Az Európai Unió számos országában , köztük Svédországban ( 1972 óta ), valamint az USA -ban ( 1977 óta ), Japánban és Ausztráliában a metamizol mellékhatások miatt tilos, főként az agranulocitózis kockázata miatt, még ha a gyógyszeres kezelés is. egyszeri használat (a statisztikák szerint e súlyos szövődmény esetén a halálozás valószínűségét körülbelül 23%-ra becsülik [3] - ha elérhető az orvosi ellátás). Az 1970-es években, amikor ennek a gyógyszernek a használatát betiltották, az agranulocitózis kockázatát jelentősen túlbecsülték [4]. az 1990-es évek végéhez képest (ennek a szövődménynek a kockázatát jelenleg körülbelül 0,2-2/millió személynapra becsülik).
2002-ben megjelent egy tanulmány, amelyben a szerzők az agranulocitózis viszonylag magas kockázatát állították, de ennek a tanulmánynak az eredményeit más szerzők nem reprodukálják. Maga a vizsgálat is komoly kétségeket vet fel a minőségével kapcsolatban a rendkívül kis minta és a metamizol-nátriumot hónapokig, évekig megszakítás nélkül szedő betegek specifikus szelekciója miatt. Az eredeti adatok újraelemzése során kiderül, hogy az analgin az egyik legbiztonságosabb gyulladáscsökkentő gyógyszer, de mindenesetre a szerzők által felhasznált adatok nem elegendőek bármilyen következtetés levonásához. A 2015-ben és 2016-ban végzett metaanalízisek nem mutattak ki kapcsolatot az agranulocitózis és az analgin bevitele között.
Ennek ellenére a legtöbb országban a tilalom továbbra is fennáll, mivel a gyógyszernek nagyon sok alternatívája áll rendelkezésre, beleértve az aszpirint , a paracetamolt , az ibuprofent . Németországban a metamizol csak receptre kapható . Oroszországban 2009 óta a metamizolt kizárták a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listájáról , de továbbra is forgalomba került, és számos betegség sürgősségi orvosi ellátására vonatkozó állami szabványok szerint, például láz [5] gyermekeknél, sérülések [ 5]. 6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] , gégeszűkület [15] , tüdőgyulladás [16] , vesekólika [17] stb. A gyógyszer generikumok néven értékesítik : "Analgin", "Andipal", "Baralgin", "Bral", "Maksigan", "Revalgin", "Sedalgin", "Spazgan", "Spazmolgon", "Spazmalin", "Spazmofarm" ”, „Spasmoblock”, „Tempalgin”, „Trinalgin” [18] [19] .
Az analgin egyszeri, 500 mg-os adagja hatékony fájdalomcsillapítást (50%-os vagy nagyobb fájdalomcsökkenést 4-6 órán belül) eredményezett 10-ből 7 (70%) résztvevőnél, szemben a placebóval kezelt 10-ből 3-val (30%) (öt vizsgálat). , 288 összehasonlító, közepes minőségű bizonyíték), és kevesebb résztvevőnek van szüksége további fájdalomcsillapításra négy-hat órán keresztül (7% dipironnal, 34% placebóval, négy vizsgálat, 248 résztvevő, rossz minőségű adatok).
Túl kevés adat áll rendelkezésre ahhoz, hogy az analgint közvetlenül összehasonlítsuk más fájdalomcsillapítókkal.
Nincs elegendő információ ahhoz, hogy következtetéseket vonjunk le az analgin egyéb dózisairól és felhasználásáról ezekben a vizsgálatokban, vagy a mellékhatásokat kiváltó emberek számáról. A vizsgálatok nem számoltak be súlyos mellékhatásokról vagy olyan személyekről, akik a mellékhatások miatt visszavonultak a vizsgálatokból, bár nem minden tanulmány szolgáltatott információt ezekről az eredményekről [20] [21] .
Lázas szindróma (fertőző és gyulladásos betegségek, rovarcsípések - szúnyogok , méhek , légyfélék stb., transzfúzió utáni szövődmények); fájdalom szindróma (enyhe vagy közepesen súlyos): beleértve a neuralgiát , izomfájdalmat , ízületi fájdalmat , epekólikát, bélkólikát, vesekólikát , traumát , égési sérüléseket , dekompressziós betegséget, herpes zostert , orchitist , isiászt , myositist , posztoperatív fájdalom szindrómát, fejfájást , fogfájást , fejfájást , fogfájást stb.
Túlérzékenység, a hematopoiesis elnyomása (agranulocitózis, citosztatikus vagy fertőző neutropenia), máj- és/vagy veseelégtelenség , glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz- hiányhoz társuló örökletes hemolitikus anémia , aszpirin asztma , vérszegénység , leukopenia (speciálisan trimeszterben, első terhességben ) az elmúlt 6 hétben), laktációs időszak. Óvatosan. Újszülöttkori időszak (legfeljebb 3 hónapig), vesebetegség ( pyelonephritis , glomerulonephritis - beleértve az anamnézist ), elhúzódó alkoholfogyasztás . Intravénás beadás 100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomású betegeknek . Művészet. vagy keringési instabilitás esetén (például szívinfarktus , többszörös trauma, kezdődő sokk hátterében ).
Hányinger , hányás , gastralgia , oliguria , hipotermia , vérnyomás -csökkenés , tachycardia , légszomj , fülzúgás , álmosság , delírium , tudatzavar , akut agranulocytosis , vérzéses szindróma , izomgörcsök , akut vese- és/ vagy májgörcsök .
Túladagolás kezeléseGyomormosás , sóoldatú hashajtók , aktív szén ; kényszerű diurézis , hemodialízis végrehajtása görcsös szindróma kialakulásával - görcsoldók ( különösen diazepam ) és nagysebességű barbiturátok intravénás beadása .
5 év alatti gyermekek és citosztatikus szereket szedő betegek kezelésekor a metamizol-nátriumot csak orvosi felügyelet mellett szabad bevenni. Az intolerancia nagyon ritka, de az anafilaxiás sokk kialakulásának kockázata a gyógyszer intravénás beadása után viszonylag magasabb, mint a gyógyszer belső bevétele után. Az atópiás bronchiális asztmában és szénanáthás betegeknél fokozott az allergiás reakciók kialakulásának kockázata. A metamizol-nátrium szedésének hátterében agranulocitózis kialakulása lehetséges, ezért motiválatlan hőmérséklet-emelkedés, hidegrázás , torokfájás, nyelési nehézség, szájgyulladás , valamint hüvelygyulladás vagy proktitisz kialakulása esetén a gyógyszer azonnali megvonása. szükséges. Hosszan tartó használat esetén ellenőrizni kell a perifériás vér képét. Elfogadhatatlan az akut hasi fájdalom enyhítésére (az ok tisztázásáig). Az intramuszkuláris injekcióhoz hosszú tűt kell használni. Egy metabolit felszabadulása miatt a vizelet vörösre festhető (nem számít).
A gyógyszerészeti inkompatibilitás kialakulásának nagy valószínűsége miatt nem keverhető más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben . Fokozza az etanol hatását . Radiopaque gyógyszerek, kolloid vérpótlók és penicillin nem alkalmazható a metamizol-kezelés alatt. A ciklosporin egyidejű kinevezésével az utóbbi koncentrációja a vérben csökken. A metamizol, amely kiszorítja az orális hipoglikémiás gyógyszereket, az indirekt antikoagulánsokat, a kortikoszteroidokat és az indometacint a fehérjével való kapcsolatból , növeli aktivitásukat. A fenilbutazon , a barbiturátok és más hepatoinduktorok egyidejű alkalmazásuk esetén csökkentik a metamizol hatékonyságát. Más, nem kábító hatású fájdalomcsillapítókkal , triciklikus antidepresszánsokkal , fogamzásgátló hormonális gyógyszerekkel és allopurinollal történő egyidejű alkalmazása fokozott toxicitást okozhat. Nyugtató és szorongásoldó szerek ( nyugtatók ) fokozzák a metamizol fájdalomcsillapító hatását. A tiamazol és a citosztatikumok növelik a leukopenia kialakulásának kockázatát. A hatást fokozza a kodein , a H2-hisztamin receptor blokkolók és a propranolol (lassítja az inaktivációt). A mielotoxikus gyógyszerek fokozzák a gyógyszer hematotoxicitásának megnyilvánulásait.
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekre (NSAID) utal , amelyek a pirazolon -származékok egy csoportja . Hatásmechanizmusa hasonló más NSAID-okhoz (nem szelektíven blokkolja a COX -ot és csökkenti az arachidonsavból a prosztaglandinok képződését , azonban a hatás nem abszolút, mint az NSAID-ok esetében, és a gyulladásos receptorok stimulálásával blokkolható ). Megakadályozza a fájdalmas extra- és proprioceptív impulzusok vezetését a Gaulle és Burdakh kötegei mentén, növeli a thalamus fájdalomérzékenységi központjainak ingerlékenységi küszöbét, növeli a hőátadást.
Megkülönböztető jellemzője a gyulladáscsökkentő hatás enyhe súlyossága, aminek következtében a gyógyszer csekély hatással van a víz-só anyagcserére (a Na + és a víz visszatartása ) és a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára . Alapvetően fájdalomcsillapító, lázcsillapító és némi görcsoldó ( a húgyúti és epeúti simaizomzatra vonatkoztatva ) hatása van. A hatás lenyelés után 20-30 perccel alakul ki, maximumát 4 óra múlva éri el Lázcsillapítóként hatékonyabb, mint az ibuprofen és a paracetamol [22] , de kevésbé hatékony, mint az aszpirin. Mindkét gyógyszerhez képest a metamizol a legerősebb fájdalomcsillapító.
Jól és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A bélfalban hidrolizálódik , és aktív metabolitot képez - a metamizol változatlan formában nincs jelen a vérben (csak intravénás beadás után enyhe koncentrációt találunk a plazmában ). Az aktív metabolit kapcsolata a fehérjékkel 50-60%. A májban metabolizálódik, a vesén keresztül választódik ki . Terápiás adagokban átjut az anyatejbe.
Zúzott állapotban reagál a hidroperittel , fanyar fehér füst (metil-ammónium-hidroszulfid) felszabadulásával, aminek eredményeként hatékony kémiai fókuszként használják. Savas környezetben zúzott formában kálium-permanganát oldattal is reagál, és a szulfitionok hatására elszíneződik.
| Fájdalomcsillapítók – lázcsillapítók (az opioidok kivételével ) – ATC kód N02B | |
|---|---|
| Szalicilsav és származékai |
|
| Pirazolonok |
|
| Anilidek |
|
| Egyéb |
|
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |