Lovastatin

A lovasztatin egy lipidcsökkentő gyógyszer, amely a HMG-CoA reduktáz inhibitora . Ez az anyag a természetben is megtalálható a laskagombák termőtestében [1] .

Farmakológiai hatás

Lipidcsökkentő szer, megzavarja a koleszterinszintézis korai szakaszát a májban (a mevalonsav szakaszában). A szervezetben szabad béta-hidroxisavat képez, amely kompetitív módon gátolja a HMG-CoA reduktázt, és megzavarja annak mevalonáttá való átalakulását , ami a koleszterinszintézis csökkenését és a katabolizmus fokozódását eredményezi . Csökkenti a VLDL , LDL és TG koncentrációját a vérben , mérsékelten növeli a HDL -t . Jelentősen csökkenti az apoprotein B (amely az LDL része) és az LDL egyéb keringő komponenseinek mennyiségét. A kifejezett terápiás hatás 2 héten belül nyilvánul meg, a maximális pedig a kezelés kezdetétől számított 4-6 hét után.

Javallatok

Használata csak akkor javasolt, ha más intézkedések, mint például a diéta, a testmozgás és a fogyás nem javították kellőképpen a koleszterinszintet [2] .

Primer hiperkoleszterinémia magas IIa és IIb típusú LDL koncentrációval (a diétás terápia hatástalanságával a koronária érelmeszesedés fokozott kockázatával küzdő betegeknél ), kombinált hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia , lipidprofil korrekció 1-es és 2 - es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél , hiperlipoprotein (speciális diétával és testmozgással nem korrigálható), érelmeszesedés .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , akut májbetegség, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása (megmagyarázhatatlan etiológia ), súlyos májelégtelenség , a beteg általános súlyos állapota, terhesség, szoptatás , gyermekkor (a biztonságosságot és a hatásosságot nem állapították meg). Óvatosan. Májbetegség ( előzmény ), krónikus alkoholizmus , szervátültetés , egyidejű immunszuppresszív terápia, CRF , sürgős sebészeti beavatkozások (beleértve a fogászati ​​kezelést is).

Mellékhatások

Az emésztőrendszer részéről: gyomorégés , hányinger , székrekedés vagy hasmenés , puffadás , szájszárazság, ízérzési zavarok, étvágytalanság, gyomorégés , kolesztatikus sárgaság , károsodott májműködés, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis , akut hasnyálmirigy -gyulladás . Az idegrendszer részéről: szédülés , fejfájás , gyengeség , álmatlanság , görcsök , paresztézia , mentális zavarok. A mozgásszervi rendszerből : myalgia , myositis , myopathia , rhabdomyolysis ( ciklosporint , gemfibrozilt vagy nikotinsavat egyidejűleg kapó betegeknél), ízületi fájdalom. A vérképző szervek részéről: hemolitikus anaemia , leukopenia , thrombocytopenia . Az érzékszervekből: "köd" a szemek előtt, a lencse homályosodása, szürkehályog , látóideg atrófia . Laboratóriumi mutatók: a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, a CPK fokozott aktivitása. Allergiás reakciók: csalánkiütés, angioödéma , toxikus epidermális nekrolízis ( Lyell-szindróma ), bőrkiütés, viszketés. Egyéb: csökkent potencia; akut veseelégtelenség (rabdomiolízis miatt), mellkasi fájdalom, szívdobogásérzés.

FDA

2012 márciusában az FDA frissítette a statinokra vonatkozó útmutatóját, hogy belefoglalja a memóriavesztésről, májkárosodásról, magas vércukorszintről, 2-es típusú cukorbetegségről és izomkárosodásról szóló esetjelentéseket [3] . Az új útmutató így szól:

• Az FDA megállapította, hogy a statinhasználattal összefüggő májkárosodás ritka, de előfordulhat.
• A memóriavesztésről, a feledékenységről és a zavarodottság időszakairól szóló esetjelentéseket minden sztatinnál és minden korcsoportban észleltek. Ezek a tapasztalatok ritkák, de a szenvedők gyakran számolnak be gondolkodásuk „homályáról”.
• A sztatinok alkalmazása során a magas vércukorszint és a 2-es típusú cukorbetegség kockázatának kismértékű növekedéséről számoltak be.
• Egyes gyógyszerek olyan módon lépnek kölcsönhatásba a sztatinokkal, amelyek növelik az izomkárosodás (miopátia) kockázatát, ami megmagyarázhatatlan izomgyengeséget és fájdalmat okoz.

Az alkalmazás módja és az adagok

Belül, étkezés közben, hiperkoleszterinémia esetén a kezdeti adag 10-20 mg naponta egyszer, este (a koleszterint főként éjszaka szintetizálják), atherosclerosis esetén  - 20-40 mg / nap. Szükség esetén az adagot 4 hetente emelik. A maximális napi adag 80 mg 1-2 adagban (reggeli és vacsora közben). Abban az esetben, ha a plazma összkoleszterin koncentrációja 140 mg / 100 ml-re (3,6 mmol / l) vagy az LDL-koleszterin 75 mg / 100 ml-re (1,94 mmol / l) csökken, az adagot csökkenteni kell. Az immunrendszert elnyomó gyógyszerekkel, valamint súlyos krónikus veseelégtelenség esetén a napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Különleges utasítások

A transzaminázok és/vagy a CPK aktivitásának tartós növekedése esetén a gyógyszer megvonása javasolt. A terápiát hosszú időre meg kell szakítani vagy abba kell hagyni, ha a beteg általános állapota bármilyen betegség miatt súlyos. Hosszú távú kezelés esetén a májfunkció biokémiai ellenőrzése szükséges. A transzaminázok aktivitását a kezelés megkezdése előtt, a kezelés első évében 8 hetente, majd félévente legalább egyszer határozzuk meg. Ha az aktuális adag kimarad, a gyógyszert a lehető leghamarabb be kell venni. Ha eljött a következő adag ideje, ne duplázza meg az adagot. A betegeknek normál koleszterinszegény diétát kell tartaniuk a kezelés ideje alatt.

Interakció

Fokozza az indirekt antikoagulánsok véralvadásgátló hatását és a vérzésveszélyt. Az immunszuppresszánsok , a gemfibrozil , a nikotinsav , a ciklosporinok , az eritromicinek növelik a rhabdomyolysis, akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát . A kolesztiramin és a kolesztipol csökkenti a biohasznosulást (a lovasztatin alkalmazása ezeknek a gyógyszereknek a bevétele után 4 órával lehetséges, miközben additív hatás figyelhető meg). A ciklosporin növeli a lovasztatin metabolitjainak plazmakoncentrációját . A fibrátok , a nikotinsav , az itrakonazol és az azolcsoportba tartozó egyéb gombaellenes szerek, az eritromicin növelik a myopathiák kialakulásának kockázatát [1] .

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 Julio Alarcón és munkatársai [ http://www.znaturforsch.com/ac/v58c/s58c0062.pdf Statinok előállítása és tisztítása Pleurotus ostreatus (Basidiomycetes) törzsekből] . Z. Naturforsch. 58c, 62–64 (2003) (2002). Hozzáférés dátuma: 2014. június 20. Az eredetiből archiválva : 2011. július 18. (határozatlan)
2. ↑ Lovastatin . Az American Society of Health-System Pharmacists . Letöltve: 2011. április 3. Az eredetiből archiválva : 2011. május 24.. (határozatlan)
3. ↑ Az FDA kibővíti a statinkockázatokkal kapcsolatos tanácsokat . FDA. Letöltve: 2015. január 10. Az eredetiből archiválva : 2019. április 23. (határozatlan)