Gemfibrozil

A gemfibrozil egy lipidcsökkentő gyógyszer .

Farmakológiai hatás

Kevésbé toxicitású klofibrát származékok felkutatásának eredményeként . A gemfibrozil alacsony toxikus, ugyanakkor rendkívül hatékony hipolipidémiás ( vérlipidcsökkentő ) szernek bizonyult, amely csökkenti a VLDL ( nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek ) tartalmát olyan hipertrigliceridémiában (magas vér trigliceridszintje ) szenvedő betegek vérében, akik nem. diétával és más lipidcsökkentő gyógyszerekkel történő kezelésre reagál . Ezenkívül növeli a HDL (nagy sűrűségű lipoprotein) koncentrációját. Elnyomja a perifériás lipolízist, növeli a szabad zsírsavak kiválasztását a májból, ezáltal csökkenti a trigliceridek szintézisét a májban . Csökkenti a hosszú szénláncú zsírsavak beépülését az újonnan szintetizált trigliceridekbe, felgyorsítja a koleszterin forgalmát és eltávolítását a májból, valamint fokozza annak epével történő kiválasztását . A hatás 2-5 nap múlva kezdődik, a maximális terápiás hatás 4 hét után alakul ki.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve jól felszívódik. TCmax - 1-2 óra T ½ egyszeri adag után - 1,5 óra, többszöri adagolás után - 1,3 óra Főleg a vesén keresztül választódik ki ( 70%) változatlan formában; 6% - epével.

Használati javallatok

Hozzárendelje hipertrigliceridémiában szenvedő betegekhez, akik ellenállnak a terápiás étrendnek és más lipidcsökkentő gyógyszereknek. Hiperchilomikronémia esetén (a vérben a kilomikronok / 1 μmD átmérőjű semleges zsírrészecskék megnövekedett szintje a lipoprotein lipáz ( a lipoproteineket elpusztító enzim ) családi hiánya miatt ) a gyógyszer hatástalan.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , primer biliaris cirrhosis , terhesség , szoptatás .

Vigyázat

Hipertrigliceridémia , májelégtelenség , cholelithiasis , krónikus epehólyag -gyulladás , súlyos krónikus veseelégtelenség .

Mellékhatás

Az idegrendszer részéről: szédülés , fejfájás , túlzott fáradtság, ájulás, paresztézia , álmosság, depresszió .
Az emésztőrendszer részéről: szájszárazság, étvágytalanság , gyomorégés , émelygés , hányás , gyomorégés , hasi fájdalom, puffadás , hasmenés vagy székrekedés , hiperbilirubinémia , a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása , cholelithiasis .
A mozgásszervi rendszerből: myasthenia gravis , myalgia , arthralgia , rhabdomyolysis .
A vérképző szervek részéről: leukopenia , vérszegénység , csontvelő hypoplasia . A húgyúti rendszerből: csökkent potencia és/vagy libidó . Allergiás reakciók: bőrkiütés, dermatitis . Egyéb: hypokalaemia , alopecia , homályos látás, synovitis .

Az alkalmazás módja és az adagok

Felnőtteknek napi kétszer 0,3-0,45 g-ot kell beadni (30 perccel reggeli és vacsora előtt). A teljes terápiás hatás 3-4 hét után alakul ki.

Különleges utasítások

A kezelés során a vérzsírszint szisztematikus monitorozása szükséges (ha a kezelés 3 hónapig hatástalan, a kezelés megszüntetése javasolt). A kezelés alatt és után speciális hipokoleszterin diéta kötelező. Hosszú távú kezelés esetén szisztematikusan ellenőrizni kell a perifériás vér és a májfunkciós mutatók képét (a funkcionális "máj" minták jelentős eltérése esetén a normától való eltérés esetén a kezelést fel kell függeszteni, amíg normalizálódnak). Ha a következő adag kimarad, a lehető leghamarabb be kell venni, de ne duplázza meg, ha eljött a következő adag ideje. Ha izomfájdalom lép fel, a myositis jelenlétét ki kell zárni (beleértve a kreatin-kináz meghatározását is ). Ha észlelik, a kezelést megszakítják. Ha cholelithiasist észlelnek, a kezelést leállítják.

Interakció

Nem kompatibilis a lovasztatinnal (súlyos myopathiát és akut veseelégtelenséget okozhat). Csökkenti az urzodezoxikólsav és a kenodezoxikólsav hatását a koleszterin epével való fokozott kiválasztódása miatt. Fokozza az indirekt antikoagulánsok , orális hipoglikémiás szerek ( szulfonilurea származékok ) hatását. A fogamzásgátló gyógyszerek szedésének hátterében megnő a zsíranyagcsere -zavarok kockázata .

Jegyzetek

Linkek