Lipidcsökkentő gyógyszerek
Lipidcsökkentő gyógyszerek ( ATC kód C10) - olyan anyagok csoportja, amelyek bizonyos lipidfrakciók (különösen az úgynevezett LDL ) koncentrációját csökkentik a szövetekben és testnedvekben. A sztatinok lipidcsökkentő gyógyszerek .
Történelem
A 20. század elején jelent meg az első munka , amelyben kísérletileg ( nyulakon ) kimutatták, hogy a koleszterin táplálékhoz való hozzáadása érelmeszesedéshez hasonló tüneteket okoz .
Ezt követően a modell igen nagy konvencionálissága ellenére (a nyulak normál étrendjében a koleszterint tartalmazó élelmiszerek általában hiányoznak) arra a következtetésre jutottak, hogy az érelmeszesedés a koleszterin fokozott fogyasztásával és felhalmozódásával jár együtt. Ezt a hipotézist megerősítették a koleszterint tartalmazó állatokkal végzett további vizsgálatok (patkányok, majmok).
A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők nagyszámú populációjának megfigyelésekor az is kiderült, hogy összefüggés van az emelkedett koleszterinszint és a szív- és érrendszeri betegségek megnövekedett valószínűsége között.
A lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazása bizonyos statisztikailag szignifikáns hatást mutatott, de a 70 év felettieknél ez a minta kevésbé nyilvánvaló.
C10AA01
szimvasztatin
C10AA02
Lovasztatin
C10AA03 Pravasztatin
C10AA04 Fluvasztatin
C10AA05
Atorvasztatin
C10AA06 Cerivastatin
C10AA07
Rosuvastatin
C10AA08 Pitavasztatin
Gyógyszerek egy csoportja (gyakran "statinok" kódnéven kombinálva), amelyek célja a "koleszterin" ( LDL , HDL , HDL ) koncentrációjának csökkentése az emberi vérben. A világ első sztatinját az amerikai Merck Sharp és Dohme cég hozta létre.
- Az első sztatinok diadalmas bevezetése óta néhány fontos mellékhatásról és ellenjavallatról számoltak be. A fő mellékhatások a transzaminázok tünetmentes emelkedése [1] , myopathia, hasi fájdalom, székrekedés [2] . A sztatinok első generációját ( lovasztatin , szimvasztatin , pravasztatin ) felváltotta a második ( fluvasztatin ), a harmadik ( atorvastatin , cerivastatin ) és a negyedik ( pitavasztatin , rozuvasztatin ) és mára sokkal kiegyensúlyozottabbá vált használatuk megközelítése. Jelenleg a sztatinok generációs felosztása indokolatlannak tekinthető, mivel nem mutattak ki jelentős különbséget a hatásosságukban.
Így a „Sztatinok a bizonyítékokon alapuló orvoslás szemszögéből” [3] cikkében Yu. S. Rudyk a sztatinok használatában elért bizonyos sikerekre utalva emlékeztet arra, hogy „nyilvánvalóvá válik, hogy a sztatinok használata nem oldja meg teljesen a koszorúér-betegség és ekvivalenseinek szövődményeinek megelőzésének problémája... „... eljön az a pillanat, amikor a sztatinok lehetőségei kimerülnek, és a gyógyszerek további fejlesztése, aktivitásuk növelése nem vezet jelentős javuláshoz a klinikai eredmények. Ezért az orvosok erőfeszítéseit az érelmeszesedési folyamat más befolyásolásának irányába fordítják, és a további előrelépés valószínűleg már nem lesz összefüggésben a sztatinokkal. "A virágzó nyugat-európai országokban a betegek 70%-a kap sztatinokat a koleszterinszint csökkentésére, de csak a betegek 53%-a éri el a célértékeket." (uo.).
- A sztatinok klinikai hatékonysága a középkorúak esetében bizonyítottnak tekinthető.
- Ezenkívül ismert, hogy a vér "koleszterin" (LDL, LDL, HDL) szintje nem mindig korrelál az érelmeszesedés kialakulásával , és ennek eredményeként a szív- és érrendszeri betegségek miatti halálozás fokozott kockázatával.
A sztatinok 1999 előtti rövid történetét a [4] tartalmazza.
Emellett a Londoni Egyetem kutatói azt találták, hogy a sztatinok nemcsak a koleszterinszintet csökkentik, hanem a szív szerkezetét és működését is javítják. Az ezeket a gyógyszereket szedőknél kevésbé valószínű, hogy megnagyobbodik a szív, ami stressz és izomgyengeség jele. A normál emberekhez képest a gyógyszert szedő betegeknél 2,4%-kal kisebb volt a szív bal kamrájának izomtömege. A bal és a jobb kamra térfogata is csökkent. [5]
Olyan gyógyszerek, amelyeket nem javasolt sztatinokkal kombinálni a myositis és a rhabdomyolysis kialakulásának kockázata miatt [6]
Olyan állapotok, amelyek növelik a myositis és a rhabdomyolysis kialakulásának kockázatát sztatin-használat mellett :
Ezekben az esetekben a betegeknek legalább havonta kétszer , enzimkontroll ( ALT , AST , GGTP , CPK ) orvos felügyelete alatt kell állniuk. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a mongoloid fajhoz tartozó betegek érzékenyebbek a sztatinok hatására, ezért az ilyen betegeknél alacsonyabb dózisokat (< 40 mg/nap) kell alkalmazni.
C10AB Fibrates
C10AB01 Klofibrát
C10AB02 Bezafibrát
C10AB03 Alumínium klofibrát
C10AB04
Gemfibrozil
C10AB05 Fenofibrát
C10AB06 Symphibrath
C10AB07 Ronifibrát
C10AB08 Ciprofibrát
C10AB09 Etofibrát
C10AB10 Klofibrid
- A fibrinsav-származékok – a klofibrát , a bezafibrát , a fenofibrát , a ciprofibrát stb. – nagyobb mértékben csökkentik a trigliceridek és az LDL-koleszterin koncentrációját, a trigliceridek tekintetében pedig hatékonyabbak, mint a sztatinok.
- A fenofibrát előnyei közé tartozik az uricosuricus hatás - 10-28%-kal csökkenti a húgysav szintjét az urátok fokozott vesén keresztüli kiválasztásának köszönhetően.
- A fibrátok csökkentik az étkezés utáni hiperlipidémiát, különösen a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
A fibrátok kijelölésének javallatai:
IIb fenotípus magas TG-szinttel, maradék III-as és IV-es típus, V-típusú, magas hasnyálmirigy-gyulladás kockázatával, csökkent HDL-koleszterinszinttel. A fibrátok használatakor az epehólyag állapotának ultrahangos ellenőrzése szükséges (növelik az epe litogenitását).
C10AC01 Kolesztiramin
C10AC02 Kolesztipol
C10AC03 Kolekstran
C10AC04 Kolesevelam
C10AD Niacin és származékai
C10AD01 Niceritrol
C10AD02
Niacin (nikotinsav)
C10AD03 Nikofuranózis
C10AD04 Alumínium-nikotinát
C10AD05 Nikotinil-alkohol (piridilkarbinol)
C10AD06 en:Acipimox
Olyan gyógyszerek, amelyek nem javasoltak nikotinsav-készítményekkel a mellékhatások kockázata miatt:
- sztatinok (hepatotoxicitás veszélye)
- fibrátok (hepatotoxicitás és rhabdomyolysis kockázata)
Szükséges az ALT, AST, GGTP szabályozása.
- Cukorbetegségben és köszvényben szenvedő betegeknél az alapbetegség súlyosbodása lehetséges; ebben a betegcsoportban kerülni kell a nikotinsav bármilyen formájának felírását.
C10AX Egyéb lipidcsökkentő gyógyszerek
C10AX01 Dextrotiroxin
C10AX02 Probucol
C10AX03 tiadenol
C10AX04 Benfluorex
C10AX05 Meglutol
C10AX06 Omega-3 zsírsavak
C10AX07 Magnézium-piridoxál-5-foszfát-glutamát
C10AX08
Policosanol
C10AX09
Ezetimib
Számos polikozanollal és sztatinnal végzett klinikai vizsgálat során adatok születtek arról, hogy a polikozanol és a sztatinok hatékonysága az LDL csökkentésében körülbelül azonos, míg a polikozanol szignifikánsan hatékonyabban növeli a HDL -t, mint a statin csoportba tartozó gyógyszerek . A statinokkal ellentétben a polikozanolnak nincs mellékhatása más szervekre és testrendszerekre. [7] [8] [9] [10] A polikozanolról kimutatták , hogy a normál szintre csökkenti az alanin-aminotranszferáz (ALT) és a gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGT) szintjét [11]
C10B kombinált lipidmódosító gyógyszerek
C10BA HMG CoA reduktáz inhibitorok más lipidcsökkentő gyógyszerekkel kombinálva
C10BA01
Lovasztatin nikotinsavval _
C10BA02
szimvasztatin és
ezetimib
C10BX HMG CoA reduktáz gátlók, egyéb kombinációk
C10BX01
szimvasztatin és
acetilszalicilsav
C10BX02 Pravasztatin és acetilszalicilsav
C10BX03
Atorvasztatin és
amlodipin
Jegyzetek
- ↑ A sztatinok hepatotoxicitása | (nem elérhető link) . Letöltve: 2011. április 11. Az eredetiből archiválva : 2011. november 27.. (határozatlan)
- ↑ A sztatinok mellékhatásai | (nem elérhető link) . Letöltve: 2011. április 11. Az eredetiből archiválva : 2015. április 2.. (határozatlan)
- ↑ A sztatinok a bizonyítékokon alapuló orvoslás szemszögéből | www.health-ua.org — "Ukrajna egészsége" orvosi portál
- ↑ A modern sztatinok klinikai hatékonyságának összehasonlító elemzése (hozzáférhetetlen kapcsolat) . Letöltve: 2007. december 18. Az eredetiből archiválva : 2015. április 2.. (határozatlan)
- ↑ A sztatinok javítják a szív működését és szerkezetét . Fitness Szemle (2017. május 27.). Letöltve: 2017. május 28. Az eredetiből archiválva : 2020. október 1.. (határozatlan)
- ↑ "Krónikus szív- és érrendszeri betegségek farmakoterápiája" Útmutató orvosoknak szerk. Az Orosz Orvostudományi Akadémia akadémikusa, L. I. Olbinskaya M. Medicine 2006
- ↑ Dalmer Laboratórium. Policosanol vs lovasztatin: Összehasonlító vizsgálat a II-es típusú hiperkoleszterinémia kezelésének hatékonyságáról, biztonságosságáról és tolerálhatóságáról.
- ↑ Benitez M., Romero C., Mas R. et al. (1997): Policosanol és pravasztatin összehasonlító vizsgálata II-es típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél. Curr. Ott. Res. 58:859-67.
- ↑ Ortensi G., Gladstein J., Vail H. és Tesone PA (1997): A comparativc study of policosanol vs. szimvasztatin hiperkoleszterinémiában szenvedő idős betegeknél. Curr. Ott. Res. 58:390-401.
- ↑ Illnait J., Castano G., Mas R. és Fernandez JC (1997): Összehasonlító tanulmány a polikozanol és a szimvasztatin hatékonyságáról és tolerálhatóságáról II. típusú hiperkoleszterinémia kezelésében. A 4. Nemzetközi Preventív Kardiológiai Konferencia absztrakt frontja. június 29-július 3. Kan. J. Cardiol. 13:Kiel. B, 342B.
- ↑ Janikula M. Policosanol: új kezelés a szív- és érrendszeri betegségekre? Altern Med Rev 2002;7:203-17.
Irodalom