| Furoszemid | |
|---|---|
| Furoszemid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 5-(aminoszulfonil)-4-klór-2[(2-furanilmetil)]aminobenzoesav |
| Bruttó képlet | C12H11ClN2O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 330,745 g/mol |
| CAS | 54-31-9 |
| PubChem | 3440 |
| gyógyszerbank | APRD00608 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C03CA01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 43-69% |
| Anyagcsere | konjugáció glükuronsavval a májban és a vesében |
| Fél élet | legfeljebb 100 percig |
| Kiválasztás | vese 66%, epe 33% |
| Adagolási formák | |
| oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták | |
| Más nevek | |
| Lasix, Furon, Furoszemid | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A furoszemid vizelethajtó gyógyszer . _
Granulátum belsőleges szuszpenzióhoz (gyermekeknek), oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták .
"hurok" diuretikum; gyors, erős és rövid távú diurézist okoz . Natriuretikus és klóruretikus hatása van, fokozza a K + , Ca 2+ , Mg 2+ kiválasztását . A Henle-hurok felszálló végtagjának vastag szegmensében a vesetubulus lumenébe behatolva blokkolja a Na + és Cl- reabszorpcióját . A Na + -kiválasztás fokozódása következtében a vesetubulus distalis részében másodlagos ( ozmotikusan kötött víz által közvetített ) fokozott vízkiválasztás és a K + -kiválasztás fokozódása következik be. Ezzel párhuzamosan a Ca 2+ és a Mg 2+ kiválasztódása növekszik . Másodlagos hatásai vannak az intrarenális mediátorok felszabadulásának és az intrarenális véráramlás újraelosztásának köszönhetően. A természetesen végzett kezelés hátterében a hatás nem gyengül. Szívelégtelenség esetén gyorsan a szív előterhelésének csökkenéséhez vezet a nagy vénák kitágulása révén. Hipotenzív hatást fejt ki a NaCl-kiválasztás fokozódása és a vaszkuláris simaizomzat érösszehúzó hatásokra adott válaszának csökkenése és a BCC csökkenése miatt . A furoszemid hatása intravénás beadás után 5-10 perc múlva következik be; lenyelés után - 30-60 perc elteltével, a maximális hatás - 1-2 óra múlva, a hatás időtartama - 2-3 óra (csökkent vesefunkcióval - akár 8 óra). A hatás időtartama alatt a Na + kiválasztása jelentősen megnövekszik, ennek befejeződése után azonban a kiválasztás mértéke a kezdeti szint alá csökken („rebound” vagy „cancellation” szindróma). A jelenséget a renin-angiotenzin és más antinatriuretikus neurohumorális szabályozás éles aktiválása okozza masszív diurézis hatására; serkenti az arginin-vazopresszin és a szimpatikus rendszereket. Csökkenti a pitvari natriuretikus faktor szintjét a plazmában , érszűkületet okoz. A „rebound” jelenség miatt napi egyszeri bevétel esetén nem biztos, hogy jelentős hatással van a napi Na + kiválasztódásra és a vérnyomásra .
Felszívódás - magas, T C max szájon át bevéve - 1-2 óra, intravénás beadás esetén - 30 perc. A fennmaradó farmakokinetikai paraméterek intravénás és orális adagolás esetén azonosak. Biohasznosulás - 60-70%. A relatív megoszlási térfogat 0,2 l/kg. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 98 %. Áthatol a placenta gáton , kiválasztódik az anyatejbe. Metabolizálódik a májban 4-klór-5-szulfamoilantranilsavvá. A proximális nefronban található aniontranszport rendszeren keresztül a vesetubulusok lumenébe választódik ki . T ½ \u003d 0,5-1 óra Főleg (88%) a vesén keresztül ürül változatlan formában és metabolitok formájában; széklettel - 12%. Clearance - 1,5-3 ml / (min kg).
Ödéma szindróma CHF II-III stádiumban, májcirrózis , vesebetegség (beleértve a nefrotikus szindróma hátterét is); akut szívelégtelenség ( tüdőödéma ), agyi ödéma, hipertóniás krízis (önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva), artériás magas vérnyomás (súlyos lefolyású), hiperkalcémia ; kényszerű diurézis végrehajtása a vesék által változatlan formában kiválasztott kémiai vegyületekkel való mérgezés esetén; eklampszia .
Túlérzékenység, akut veseelégtelenség anuriával (glomeruláris filtrációs sebesség kevesebb, mint 3-5 ml/perc), súlyos májelégtelenség, májkóma és precoma, húgycső szűkület, akut glomerulonephritis, kő által okozott húgyúti elzáródás , precomatikus állapotok, hiperglikémiás kóma, hiperurikémia , köszvény , dekompenzált mitrális vagy aorta szűkület, HOCM, megnövekedett centrális vénás nyomás (10 Hgmm felett), artériás hipotenzió, heveny szívinfarktus , hasnyálmirigy -gyulladás , károsodott víz- és elektrolit-anyagcsere ( hipovolémia , hyponatraemia , hypokalaemia , hypochloraemia , hypokalemia , hypochloraemia ). digitalis mérgezés.
Óvatosan. Prosztata hiperplázia, SLE, hipoproteinémia (az ototoxicitás kialakulásának kockázata), diabetes mellitus (csökkent glükóztolerancia ) , szűkületes agyi artéria atherosclerosis , terhesség (különösen az első félévben, egészségügyi okokból történő alkalmazás lehetséges), szoptatás.
Intravénás (ritkán intramuszkuláris), parenterális beadást tanácsos végezni olyan esetekben, amikor nem lehetséges szájon át - sürgős esetekben vagy kifejezett ödémás szindróma esetén. Ödéma szindróma: a kezdő adag 40 mg. Az intravénás beadást 1-2 percig végezzük; vizelethajtó válasz hiányában 2 óránként az adagot 50%-kal növelik, amíg a megfelelő diurézist el nem érik. Az átlagos napi adag intravénás adagolás esetén gyermekeknél 0,5-1,5 mg/kg, a maximum 6 mg/kg. A csökkent glomeruláris filtrációs és alacsony diuretikus válaszú betegeket nagy dózisban írják fel - 1-1,5 g. A maximális egyszeri adag 2 g. Belül, reggel, étkezés előtt az átlagos egyszeri kezdő adag 20-80 mg; vizelethajtó válasz hiányában az adagot 20-40 mg-mal emelik 6-8 óránként, amíg megfelelő diuretikus választ nem érnek el. Egyszeri adag szükség esetén 600 mg-ra vagy többre növelhető (a glomeruláris filtrációs ráta és a hipoproteinémia csökkenésével szükséges). Artériás magas vérnyomás esetén 20-40 mg-ot írnak fel, megfelelő vérnyomáscsökkenés hiányában más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell hozzáadni a kezeléshez. Ha a furoszemidet a már felírt vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez adják, azok adagját kétszeresére kell csökkenteni. Gyermekeknél a kezdeti egyszeri adag 2 mg/ttkg, a maximum 6 mg/kg.
Csökkent vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió, összeomlás , tachycardia , aritmiák , csökkent vérmennyiség .
Az idegrendszer oldalárólSzédülés, fejfájás, myasthenia gravis , vádli izomgörcsök (tetánia), paresztézia, apátia, adynámia, gyengeség, letargia, álmosság, zavartság.
Az érzékszervekbőlLátás- és halláskárosodás.
Az emésztőrendszerbőlCsökkent étvágy, étvágytalanság, szájszárazság, szomjúság, hányinger , hányás , székrekedés vagy hasmenés , kolesztatikus sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás (exacerbáció).
Az urogenitális rendszerbőlOliguria, akut vizeletretenció (prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknél), interstitialis nephritis , hematuria , csökkent potencia .
allergiás reakciókPurpura, csalánkiütés , exfoliatív dermatitis , erythema multiforme exudative, vasculitis, nekrotizáló angiitis, viszketés, hidegrázás , láz , fényérzékenység, anafilaxiás sokk .
A vérképző szervek oldalárólLeukopenia , thrombocytopenia , agranulocytosis , aplasztikus anémia
A víz-elektrolit anyagcsere oldalárólHipovolémia, kiszáradás ( trombózis és thromboembolia veszélye ), hypokalemia, hyponatraemia, hypochloraemia, hypocalcaemia, hypomagnesemia, metabolikus alkalózis.
Laboratóriumi mutatókHiperglikémia, hiperkoleszterinémia, hiperurikémia, glucosuria, hypercalciuria. Intravénás beadással (opcionális) - thrombophlebitis , vese meszesedés koraszülötteknél.
Tünetek: vérnyomáscsökkenés, összeomlás, sokk , hipovolémia, kiszáradás, hemokoncentráció, aritmiák (beleértve az AV-blokádot, kamrai fibrillációt), akut veseelégtelenség anuriával, trombózis, tromboembólia, álmosság, zavartság, petyhüdt bénulás, apátia. Kezelés: víz-só egyensúly és CBS korrekciója, BCC pótlása, tüneti kezelés. Nincs specifikus ellenszer.
A kúraszerű kezelés hátterében rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást, a plazma elektrolitkoncentrációját (beleértve a Na + , Ca 2+ , K + , Mg 2+ ), a CBS-t, a maradék nitrogént, a kreatinint , a húgysavat , a májat. működését, és szükség esetén a kezelés megfelelő korrekcióját végezze el (gyakrabban hányó betegeknél és parenterális folyadékbevitel hátterében). A szulfonamidokra és szulfonilurea-származékokra túlérzékeny betegeknél keresztérzékenység alakulhat ki a furoszemiddel szemben. Nagy adag furoszemidet kapó betegeknél a hyponatraemia és a metabolikus alkalózis kialakulásának elkerülése érdekében nem tanácsos korlátozni a konyhasó bevitelét. A hypokalaemia megelőzésére K+-gyógyszerek és kálium-megtakarító diuretikumok (elsősorban spironolakton) egyidejű alkalmazása, valamint K + -ban gazdag étrend javasolt . Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fokozott a folyadék- és elektrolit-egyensúlyzavar kialakulásának kockázata. A májcirrhosis hátterében ascitesben szenvedő betegek adagolási rendjét álló körülmények között kell megválasztani (a víz- és elektrolit-egyensúly zavarai májkóma kialakulásához vezethetnek). A betegek ezen kategóriája a plazma elektrolitjainak rendszeres ellenőrzését mutatja. Súlyos, progresszív vesebetegségben szenvedő betegeknél az azotemia és oliguria megjelenésével vagy fokozódásával a kezelés felfüggesztése javasolt. Nőknél szoptatás alatt kiválasztódik az anyatejbe , ezért tanácsos a szoptatást abbahagyni. Cukorbetegségben szenvedő vagy csökkent glükóztoleranciában szenvedő betegeknél a vér és a vizelet glükózkoncentrációjának időszakos ellenőrzése szükséges. Eszméletlen, prosztata hipertrófiában , ureterszűkületben vagy hidronephrosisban szenvedő betegeknél a vizeletürítés szabályozása szükséges az akut vizeletretenció lehetősége miatt. A kezelés ideje alatt kerülni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényelnek.
Növeli a cefalosporinok, aminoglikozidok, kloramfenikol , etakrinsav , ciszplatin , amfotericin B koncentrációját és a nefro- és ototoxikus hatások kialakulásának kockázatát (a kompetitív vesén keresztüli kiválasztás miatt). Növeli a diazoxid és a teofillin hatékonyságát , csökkenti a hipoglikémiás gyógyszereket, az allopurinolt . Csökkenti a Li + gyógyszerek vese clearance-ét és növeli a mérgezés valószínűségét . Fokozza a vérnyomáscsökkentő szerek vérnyomáscsökkentő hatását, a depolarizáló izomrelaxánsok (szuxametónium) okozta neuromuszkuláris blokádot és gyengíti a nem depolarizáló izomrelaxánsok ( tubokurarin ) hatását. A nyomást kiváltó aminok és a furoszemid kölcsönösen csökkentik a hatékonyságot. A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a furoszemid koncentrációját a vérszérumban. A GCS és az amfotericin B egyidejű alkalmazása esetén megnő a hipokalémia kialakulásának kockázata, szívglikozidok esetén a hypokalemia (magas és alacsony poláris szívglikozidok esetén) és a T1 / 2 megnyúlása (alacsony pórus esetén) miatti digitálisz-mérgezés kialakulásának kockázata. polaritás) nő. Az NSAID-ok, a szukralfát csökkentik a diuretikus hatást a Pg-szintézis gátlása, a plazma reninkoncentrációjának változása és az aldoszteron felszabadulás miatt . A furoszemid-kezelés során nagy dózisú szalicilátok bevétele növeli toxicitásuk kockázatát (a kompetitív vesén keresztüli kiválasztódás miatt). Az intravénásan beadott furoszemid enyhén lúgos, és nem keverhető 5,5 -nél kisebb pH -jú gyógyszerekkel.
Bár maga a furoszemid nem dopping , a sportgyógyászatban tiltott anyagok eltávolítására használják, és ennek eredményeként a doppingszerekkel azonosítják, és a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) megtiltja a használatát sportolóknál [1] . Ezen túlmenően, egyes nem erőnléti sportágakban, például a ritmikus gimnasztikában vagy a szinkronúszásban , ahol a sportoló súlya alapvető, a furoszemidet fogyás eszközeként használják, ami szintén doppingnak számít.
| Diuretikumok – ATC kód: C03 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||
| ||||||
| ||||||
| ||||||
| ||||||