Carvedilol

 A karvedilol alfa- és béta-blokkoló , belső szimpatomimetikus hatás nélkül.

Farmakológiai hatás

Gátolja az α1-, β1- és β2- adrenerg receptorokat , értágító , anginás és antiaritmiás hatása van . Az értágító hatás főként az α1-adrenerg receptorok blokkolásával függ össze. Az értágulat miatt csökkenti az OPSS-t. Nincs saját szimpatomimetikus aktivitása (SMA), membránstabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik. Az értágulat és a béta-adrenerg receptorok blokkolásának kombinációja a következő hatásokhoz vezet: artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a vérnyomás csökkenését nem kíséri a perifériás vaszkuláris ellenállás növekedése, a perifériás véráramlás nem csökken (a béta-blokkolóktól eltérően ). A pulzusszám kissé csökken. Ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél antianginás hatása van. Csökkenti a szív elő- és utóterhelését . Nincs kifejezett hatása a lipidanyagcserére és a plazma K + , Na + és Mg 2+ tartalmára . Károsodott bal kamrai funkcióban és/vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél jótékony hatással van a hemodinamikai paraméterekre, javítja az ejekciós frakciót és a bal kamrai méretet. Antioxidáns hatású , eltávolítja a szabad oxigéngyököket . Csökkenti a dekompenzált krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek halálozási kockázatát (65%-kal), valamint a kórházi kezelések gyakoriságát (38%-kal). Mérsékelt CHF esetén 28%-kal csökkenti a halálozás kockázatát. A hatás kifejezettebb a tachycardiában (pulzusszám több mint 82 ütés / perc) és alacsony ejekciós frakcióban (kevesebb, mint 23%) szenvedő betegeknél . A terápiás hatás a krónikus szívelégtelenség ischaemiás etiológiájában és a dilatatív kardiomiopátiában szenvedő betegekben nyilvánul meg.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. TCmax a plazmában - 1 óra Biohasznosulás - 25%. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 98-99 %. Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l/kg. A májban metabolizálódik (az első "májn keresztüli" áthaladás hatása). A metabolitoknak kifejezett antioxidáns és adrenoreceptor blokkoló hatása van. T1 / 2 - 6-10 óra Plazma clearance  - 590 ml / perc. Főleg epével ürül ki . Károsodott májműködésű betegeknél a biohasznosulás akár 80%-ra is megnőhet. Áthatol a placenta gáton , kiválasztódik az anyatejbe .

Javallatok

Artériás magas vérnyomás , ischaemiás szívbetegség , krónikus szívelégtelenség .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, AV-blokk II-III. stádiuma, májelégtelenség , súlyos bradycardia , SSS, kardiogén sokk , bronchiális asztma , artériás hipotenzió (85 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), terhesség , szoptatás , életkor 18 éves korig (a biztonság és a hatásosság megvan nem állapították meg). Óvatosan. Bronchospasticus szindróma , krónikus hörghurut , tüdőtágulat , Prinzmetal - angina , diabetes mellitus , hipoglikémia , thyreotoxicosis , perifériás érelzáródás, pheochromocytoma , depresszió , myasthenia gravis , pikkelysömör , veseelégtelenség, krónikus funkcionális szívelégtelenség IV. NY .

Adagolási rend

Belül, elegendő mennyiségű folyadékkal lemosni. Artériás hipertónia esetén - 12,5 mg naponta egyszer az első 2 napban, majd 25 mg naponta egyszer, az adag fokozatos növelésével, legalább 2 hetes időközönként. Angina esetén - 12,5 mg naponta egyszer az első 2 napban, majd 25 mg naponta kétszer (maximum - legfeljebb 100 mg, 2 adagra osztva). Krónikus szívelégtelenségben (a digitalisszal , diuretikumokkal és ACE-gátlókkal végzett kiválasztott terápia hátterében) - kezdje napi kétszer 3,125 mg-mal 2 hétig, majd (jó toleranciával) ezt az adagot napi kétszer 6,25 mg-ra emelik. majd - naponta kétszer 12,5-25 mg-ig (85 kg-nál kisebb testtömeg esetén - a maximális adag naponta kétszer 25 mg, 85 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 50 mg naponta kétszer) . Ha a kezelést 2 hétnél hosszabb ideig megszakítják, akkor az újrakezdés napi kétszeri 3,125 mg-os adaggal kezdődik, majd az adag emelésével kezdődik.

Mellékhatások

A táblázat bemutatja a carvedilol mellékhatásait, amelyek a betegek ≥1%-ánál jelentkeztek a magas vérnyomás kezelésében végzett placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során [1] .

A karvedilol mellékhatásai, amelyek 0,1% és 1% közötti gyakorisággal fordulnak elő:

• A szív- és érrendszer oldaláról: perifériás keringési zavarok, bradycardia;
• Az idegrendszer részéről: hipokinézia;
• Az emésztőrendszerből : bilirubinémia, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása (a betegek 0,2%-a emiatt kimaradt a vizsgálatból);
• Mentális zavarok: idegesség, alvászavarok, depresszió súlyosbodása, koncentrációs zavarok, gondolkodási zavarok, érzelmi labilitás, rémálmok;
• A légzőrendszerből: asztma;
• Szexuális funkció férfiaknál: csökkent libidó;
• Bőrmegnyilvánulások: viszketés, bőrpír, papuláris kiütés, pikkelysömörhöz hasonló bőrkiütés, fényérzékenység;
• Érzékszervek: fülzúgás;
• A húgyúti rendszerből : a vizelés gyakoriságának növekedése;
• Perifériás idegrendszer: szájszárazság, túlzott izzadás;
• Anyagcserezavarok: hypokalaemia;
• A vérképző szervek részéről: leukopenia , vérszegénység .

A betegek ≤0,1%-ánál jelentették a következő eseményeket, amelyek potenciálisan fontosak: teljes AV-blokk, köteg-elágazás-blokk, szívizom ischaemia, cerebrovaszkuláris rendellenességek, görcsrohamok, migrén, neuralgia, parézis, anafilaktoid reakciók, alopecia, exfoliatív dermatitis, amnézia, gyomor-bélrendszeri vérzés, hörgőgörcs, tüdőödéma, halláskárosodás, légzési alkalózis, megnövekedett karbamid-nitrogén, csökkent HDL, pancitopénia és atípusos limfociták.

Túladagolás

Tünetek : A vérnyomás kifejezett csökkenése (80 Hgmm és az alatti szisztolés vérnyomás), bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés/perc), károsodott légzésfunkció (beleértve a hörgőgörcsöt), krónikus szívelégtelenség, kardiogén sokk , szívmegállás. Kezelés : Kardiotonika, a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a veseműködés szabályozása.

Különleges utasítások

Óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek munkája gyors pszichomotoros reakciót igényel (gépekkel és mechanizmusokkal végzett munka során, járművek vezetése közben), valamint kontaktlencsét használó betegeknél (a könnyezés csökkentése). A lemondást fokozatosan kell végrehajtani (a "megvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében), több napon keresztül (különösen szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél). Ha világos helyen tárolják, a tabletták színe megváltozhat. Elfedheti a tirotoxikózis, hipoglikémia tüneteit. Nincs klinikai tapasztalat a karvedilol gyermekgyógyászati ​​alkalmazásáról. Érzéstelenítéssel történő sebészeti beavatkozás szükségessége esetén figyelmeztetni kell az aneszteziológust a korábbi karvedilollal végzett kezelésről. A szívelégtelenség progressziójával a kezelés során javasolt a diuretikumok adagjának növelése , veseelégtelenség esetén az adagot a vese funkcionális állapotától függően módosítják. A kezelés időtartama alatt az etanol használata kizárt .

Interakció

Fokozza az inzulin és a szulfonilurea -származékok hatását (egyidejűleg elfedi vagy gyengíti a hipoglikémia tüneteit, csökkenti a máj glikogénjének glükózzá történő lebomlását ), vérnyomáscsökkentő szerek (ACE-gátlók, tiazid diuretikumok, értágítók). Óvatosan alkalmazza antiarrhythmiás gyógyszerekkel és BMCC-vel ( verapamil , diltiazem ) együtt, intravénás felírás nélkül. Növeli a digoxin koncentrációját a vérszérumban . Az általános érzéstelenítők fokozzák a negatív inotróp és vérnyomáscsökkentő hatást. A fenobarbitál, a rifampicin felgyorsítja az anyagcserét és csökkenti a karvedilol koncentrációját a plazmában. A mikroszómális oxidációt gátlók ( cimetidin ), a diuretikumok és az ACE-gátlók fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást.

Jegyzetek

1. ↑ Carvedilol Hivatalos FDA információ, mellékhatások és felhasználások. Archiválva : 2015. március 12., Wayback Machine Drugs.com, 2009. október 11.