Oxprenolol

Az oxprenolol  egy béta-blokkoló , amelyet magas vérnyomás , angina pectoris , szívritmuszavarok és szorongásos rendellenességek kezelésére használnak . 2013-tól ez a gyógyszer nincs regisztrálva Oroszországban.

Ez egyben az 5-HT1A receptor antagonista is . [egy]

Farmakológia

Az oxprenolol egy nem szelektív béta-blokkoló, amely bizonyos belső szimpatomimetikus hatással rendelkezik. Más béta-blokkolókhoz hasonlóan az adrenerg neurotranszmitterekkel, például a katekolaminokkal verseng a szimpatikus receptorokhoz való kötődésért. A propranololhoz és a timololhoz hasonlóan az oxprenolol is kötődik a szív és az érrendszeri simaizom β1 - adrenerg receptoraihoz , gátolja a katekolaminok (adrenalin és noradrenalin) hatását, és csökkenti a szívfrekvenciát, a perctérfogatot, a szisztolés és diasztolés vérnyomást. A hörgők simaizomzatában található β 2 -adrenerg receptorokat is blokkolja, érszűkületet okozva bennük. A juxtagomeruláris apparátus adrenoreceptoraihoz kötődve az oxprenolol gátolja a renin termelődését, ezáltal gátolja az angiotenzin II és az aldoszteron szintézisét, ezáltal gátolja az érszűkületet és a vízvisszatartást.

Szerkezete közel áll az alprenololhoz . Farmakológiai hatását tekintve közel áll a propranololhoz , de kevésbé kifejezett gátló hatása van a szívizom-összehúzódások erősségére és gyakoriságára, valamint valamivel kisebb a hörgőgörcsöt okozó képessége. Ebben a tekintetben bizonyos esetekben jobban tolerálható, mint a propranolol, de nincs jelentős előnye a többi béta-blokkolóval szemben.

Csakúgy, mint a metoprolol és a propranolol , lipofil tulajdonságokkal rendelkezik, ezért a májban metabolizálódik, és „first pass” hatást fejt ki, ami az alacsony biohasznosulásának (20-70%), a plazmakoncentráció jelentős ingadozásának az oka. és gyors felezési idő (1-2 óra), valamint a gyógyszerkölcsönhatások lehetősége más, a májenzimeket befolyásoló gyógyszerekkel. Ezenkívül az oxprenolol jól átjut a vér-agy gáton , ellentétben a vízben oldódó béta-blokkolóval ( atenolol , szotalol , nadolol ), ezért gyakrabban okoz mellékhatásokat a központi idegrendszerre (például rémálmokat). [2]

Alkalmazás

Az oxprenololnak az adrenoreceptorokra (beleértve a β 2 -adrenerg receptorokat is) kifejtett erőteljes, nem szelektív hatása miatt alkalmazása nem megengedett asztmás betegek kezelésében, mert visszafordíthatatlan légúti elégtelenséget és gyulladást okozhat.

Túladagolás

Túladagolás tünetei: gyomor-bélrendszeri irritáció, központi idegrendszeri depresszió, kóma, nagyon lassú szívverés, szívelégtelenség, letargia, alacsony vérnyomás, zihálás.

Jegyzetek

1. ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Az izamoltan (CGP 361A), egy anxiolitikus fenoxi-propanol-amin-származék kölcsönhatásai az 5-HT1 receptor altípusokkal patkányagyban.  // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol .. - 1988. jún. - T. 337 , no. 337. (6) bekezdés , 6. sz . - S. 609-620 . — PMID 2905765 .
2. ↑ McDevitt DG. A béta-adrenoreceptor-blokkoló gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságainak összehasonlítása  // Eur Heart J .. - 1987. - T. 8 Suppl M . - S. 9-14 .