Tenofovir-alafenamid

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2018. április 12-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 13 szerkesztést igényelnek .
Tenofovir-alafenamid
Kémiai vegyület
IUPAC izopropil-( 2S )-2-[[[( 1R )-2-(6-aminopurin-9-il)-1-metil-etoxi]metil-fenoxi-foszforil]amino]propanoát
Bruttó képlet C 21 H 29 N 6 O 5 P
Moláris tömeg 476.466
CAS 379270-37-8
PubChem 9574768
gyógyszerbank 09299
Összetett
Osztályozás
ATX J05AR18 J05AR19
Farmakokinetika
Fél élet 0,51 óra
Kiválasztás Széklet (31,7%), vizelet (<1%)
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A tenofovir-alafenamid-fumarát ( INN , korábban GS-7340 ) egy nukleotid reverz transzkriptáz inhibitor és a tenofovir prodrugja . A Gilead fejlesztés alatt áll. A HIV - fertőzés és a krónikus hepatitis B kezelésére szolgál, tenofovir-alafenamid- fumarát (TAF) formájában alkalmazzák. A széles körben használt reverz transzkriptáz inhibitor Tenofovir-disoproxillal szorosan rokon TAF nagyobb vírusellenes hatással rendelkezik, és jobban eloszlik a limfoid szövetekben [1] [2] .

Történelem

2015 novemberében az FDA jóváhagyta a tenofovir-alafenamid alapú HIV-1 kezelési rendeket. [3] A Gilead volt az első gyógyszergyár, amely megkapta az FDA jóváhagyását a tenofovir-alafenamid alapú gyógyszerekre [3] . 2017 januárjában az indiai Hetero gyógyszergyártó megkezdi a Tenofovir Alafenamide/Emtricitabine Tafero-EM márkanév alatti tömeggyártását .

A Gilead bejelentette a kobicisztáttal, emtricitabinnal és a darunavir proteáz-gátló gyógyszerváltozatok kifejlesztését. [4] [5] [6] Egy 48 hetes vizsgálat az elvitegravir/kobicisztát/emtricitabin/tenofovir-dizoproxilt elvitegravir/kobicisztát/emtricitabin/tenofovir-alafenamiddal (Genvoya kereskedelmi név ) hasonlította össze . Az eredmények azt mutatták, hogy az új gyógyszer nem rosszabb a korábbinál, sokkal alacsonyabb dózisok szükségesek, a mellékhatások gyakorisága sokkal kisebb, különösen a vesekárosodás [7] [8] [9] .

A Gilead 2018-ban bejelentette a tenofovir-alafenamid és kobicisztát, emtricitabin és elvitegravir kombinációs gyógyszer klinikai vizsgálatainak sikeres befejezését Kínában [10] , a 3. fázisú vizsgálatok 2013 óta folynak az Egyesült Államokban [11] ).

Lásd még

Jegyzetek

  1. ↑ Eisenberg, EJ; Ő, GX; Lee, WA A Gs-7340 metabolizmusa, a Pmpa új fenil-monofoszforamidát intracelluláris prodrugja, a vérben  //  Nukleozidok , nukleotidok és nukleinsavak : folyóirat. - 2001. - 20. évf. 20 , sz. 4-7 . - P. 1091-1098 . - doi : 10.1081/NCN-100002496 . — PMID 11562963 .
  2. ↑ M Markowitz, A Zolopa et al.
  3. ↑ 12 U.S. _ Az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság jóváhagyta a Gilead Genvoya egytablettás kezelési rendjét (elvitegravir, kobicisztát, emtricitabin és tenofovir-alafenamid) a HIV-1 fertőzés kezelésére , Gilead (2015. november 5.). Az eredetiből archiválva : 2016. január 24. Letöltve: 2016. január 30.
  4. ↑ McQueen, Courtney. A Gilead és a Tibotec egy tablettát tartalmazó proteáz-gátló alapú kombinációs kezelési rend kifejlesztésére (nem elérhető link) . The AIDS Beacon (2011. november 16.). Letöltve: 2016. január 30. Az eredetiből archiválva : 2016. március 6.. 
  5. ↑ A GS-7340 nagyobb HIV ütést, potenciálisan jobb biztonságot nyújt, Versus Viread Archiválva : 2015. szeptember 8., a Wayback Machine Horn, Tim. 2012. március 15.
  6. ↑ Egy új EVG/COBI/FTC/GS-7340 egytablettás kezelési mód farmakokinetikája archiválva 2020. november 28-án a Wayback Machine -nél . 13. Nemzetközi Műhely a HIV-terápia klinikai farmakológiájáról.
  7. ↑ A naponta egyszer használatos Tenofovir Prodrug Combo Pill olyan hatékony, mint a Stribild Archivált : 2015. szeptember 20., a Wayback Machine -nél .
  8. ↑ CROI 2013: Az új pro-drog Tenofovir-alafenamid ugyanolyan hatékony, de jobban tolerálható , archiválva 2020. október 25-én a Wayback Machine -nél .
  9. ↑ Horn, T. et al.
  10. ↑ A Kínai Orvosi Termékek Hivatala jóváhagyta a Descovy®-t (emtricitabin, tenofovir-alafenamid) a HIV-1 fertőzés kezelésére (2018. december 8.). Letöltve: 2019. március 1. Az eredetiből archiválva : 2019. március 1..
  11. ↑ Gileád (2013. január). A Gilead elindítja a tenofovir-alafenamid 3. fázisú klinikai programját . Sajtóközlemény . Archiválva az eredetiből 2013. február 7-én.

Linkek