| Petidin | |
|---|---|
| | |
| Tábornok | |
| Szisztematikus név |
etil-1-metil-4-fenil-piperidin-4-karboxilát |
| Chem. képlet | C15H21NO2 _ _ _ _ _ |
| Fizikai tulajdonságok | |
| Moláris tömeg | 247,33 g/ mol |
| Osztályozás | |
| Reg. CAS szám | 125-29-1 |
| PubChem | 4058 |
| Reg. EINECS szám | 200-329-1 |
| MOSOLYOK | O=C(OCC)C2(c1ccccc1)CCN(C)CC2 |
| InChI | InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H, 3,9-12H2,1-2H3XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 6754 |
| ChemSpider | 3918 |
| Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve. | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A petidin ( lat. Petidine ) vagy Meperidin a fenil-piperidin-csoport egyik gyógyszere, az opioid agonisták közé tartozik. Az Orosz Föderációban népszerű trimeperidin (promedol) a meperidin analógja. Kereskedelmi nevek: Demerol ( lat. Demerol ), Mepergan
Enterális beadás esetén a gyógyszer a májban metabolizálódik, és a beadott dózis 45-75% -a biológiai hatást fejt ki. A meperidin lassabban szívódik fel, koncentrációjának csúcsa a vérben 2 órával a bevétel után következik be.
A gyógyszer felszívódásának sebessége intramuszkulárisan beadva nagyon változó, ezért fájdalomcsillapító hatása instabil és gyakran elégtelen.
Intravénás beadást követően a meperidin a vérből átjut a szövetekbe, az eloszlás 30-45 perc alatt fejeződik be, ami sokkal lassabb, mint a morfiumé (10 perccel intravénás beadás után).
A meperidin felezési ideje 3-4,4 óra, a gyógyszer körülbelül 60%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer vérfehérjékhez való kötődésének gyengülése időseknél a meperidin szabad frakció tartalmának növekedéséhez és túlérzékenységhez vezethet.
A normeperidin serkentő hatással van a központi idegrendszerre (központi idegrendszerre), toxikus hatása myoclonusban és görcsökben ( görcsökben ) nyilvánul meg. Ezért a meperidin kinevezése veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a metabolit felhalmozódásához és a normeperidin mérgezés kialakulásához vezethet.
A meperidin csaknem 10-szer gyengébb a morfiumnál enterálisan és 7-10-szer gyengébb, mint parenterálisan. Az alkalmazott adagokban nincs látható hatása a szív- és érrendszerre.
A meperidin, ellentétben a morfiummal és más opioidokkal, nem lassítja a szívritmust. Éppen ellenkezőleg, az atropinnal való szerkezeti hasonlósága miatt tachycardiát válthat ki.
Nagy dózisokban a meperidin csökkenti a szívizom kontraktilitását, a lökettérfogatot és egyúttal növeli a töltési nyomást. A meperidin negatív inotróp hatása 2-2,5 mg/kg dózisban nyilvánul meg.
A gyógyszer enyhe görcsoldó hatása miatt a meperidin a választott gyógyszer a többi opioid között a májkólikában szenvedő betegek kezelésében.
Más opioidokkal ellentétben a meperidin nagyobb valószínűséggel okoz mydriasist , nem pedig miózist , ami atropinszerű tulajdonságait tükrözi.
A meperidint intramuszkulárisan írják fel súlyos fájdalomra, 75-100 mg. 2-4 óra elteltével ismételt injekcióra lehet szükség, mivel a fájdalomcsillapítás időtartama rövidebb, mint a morfiumé. A korai posztoperatív időszakban lehetőség van infúziós meperidin felírására, 0,5-1,5 mg/kg telítő adagban, majd 30-60 perc elteltével át kell állni a 0,25-0,75 mg/perc fenntartó dózisra.
A meperidint gyakrabban használják intravénás, beteg által kontrollált fájdalomcsillapításra.
A petidint először Otto Eislieb szintetizálta 1932 -ben , és ez lett az első szintetikus opioid.
1937-ben szabadalmaztatták, és 1943-ban engedélyezték orvosi használatra.
A petidin a legszélesebb körben használt opioid a szülés során, de egyes országokban, például az Egyesült Államokban, a potenciális gyógyszerkölcsönhatások miatt kiesett a többi opioid javára. Továbbra is széles körben használják az Egyesült Királyságban és Új-Zélandon. Egészen a közelmúltig ez volt a választott opioid az Egyesült Királyságban a szülés során.
A petidin előállításának kiindulási anyaga általában a benzil-cianid és a klórmetin . Nátrium-amid jelenlétében történő kölcsönhatásuk eredményeként etil-1-metil-4-fenil-piperidin-4-nitril képződik, amelyből a Pinner-reakció révénpetidint kapnak.
A petidin erős kábító fájdalomcsillapító. Biztonságosabbnak tartják, mint a morfiumot, és alacsonyabb a függőség kockázata.
A farmakológiai készítményekben petidin-hidroklorid formájában van jelen. Tabletták, szirupok és intravénás injekciós oldatok formájában használják.
A petidin szerepel a kábítószerek I. listájában , amelyek forgalmazása az Orosz Föderációban az Orosz Föderáció jogszabályaival és az Orosz Föderáció nemzetközi szerződéseivel összhangban tilos.