Nikokodein

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt hozzászólók, és jelentősen eltérhet a 2016. június 29-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 2 szerkesztést igényelnek .
Nikokodein
Nikokodein
Kémiai vegyület
IUPAC (5α,6α)-3-metoxi-17-metil-7,8-didehidro-4,5-epoximorfinan-6-il-nikotinát
Bruttó képlet C 24 H 24 N 2 O 4
Moláris tömeg 404,458 g/mol
CAS
PubChem
Összetett
Farmakokinetika
Anyagcsere a májban , a CYP2D6 enzim által (citokróm P450 2D6) [1]
Más nevek
Lyopect, Tusscodin
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A nikokodein ( 6-nikotinoilkodein , Lyopect, Tusscodin ) egy opiátszármazék , amely közeli rokonságban áll a dihidrokodeinnel és a nikomorfin kodein analógjával , köhögéscsillapításra és fájdalomcsillapítóként fejlesztették ki . A legtöbb országban nem elterjedt, de aktivitása hasonló a többi opiáthoz. A nikokodeint és a nikomorfint Lannacher Heilmittel vezette be az 1950-es évek végén. A nikokodein a májban demetilációval metabolizálódik nikomorfin, más néven 6-nikotinolmorfin előállítására, majd ezt követően morfinná metabolizálódik . A mellékhatások hasonlóak más opioidokhoz, köztük viszketés , hányinger és légzésdepresszió .

A nikokodeint a legtöbb esetben szabályozzák, mint a kodeint. A hasonló gyenge opiátokat, mint az etilmorfint , benzilmorfint , dihidrokodeint és más, közeli rokon származékokat, mint például az acetil - dihidrokodeint és az ebbe az osztályba tartozó egyéb opioidokat az ország törvényei és a Kábítószerek Egységes Egyezménye szabályozzák. Az egyik figyelemre méltó példa az, hogy a nikokodein az Egyesült Államok által a heroinnal együtt az „I. listán/kábítószerek” listáján szerepel, és a nikodeint soha nem használták orvosi célra az Egyesült Államokban.

A nikodikodein ugyanolyan hasonló a nikokodeinhez, mint a kodein a dihidrokodeinhez. A nikodikodein metabolitjai közé tartozik a dihidromorfin .

A nikokodein alapú köhögés elleni gyógyszerek szirupok, elnyújtott hatóanyag-leadású szirupok és nyelv alatti cseppek formájában kaphatók. A fájdalomcsillapítók nyelv alatti cseppek vagy orális tabletták formájában is kaphatók. A példakénti nikokodein erőssége megegyezik a hidrokodonéval .

Jegyzetek

  1. Shen H., He MM, Liu H. et al . A CYP2D6.1, CYP2D6.10 és CYP2D6.17 összehasonlító metabolikus képességei és gátló profiljai  //  Drug Metab. Dispos. : folyóirat. - 2007. - augusztus ( 35. évf. , 8. sz.). - P. 1292-1300 . - doi : 10.1124/dmd.107.015354 . — PMID 17470523 .