Herkinorin

A Herkinorin egy opioid fájdalomcsillapító, amely szerkezetileg hasonló a hallucinogén salvinorin A -hoz ; 2005-ben fedezték fel a klerodán diterpenoidok szerkezete és aktivitásuk kapcsolatának vizsgálata során [1] .

A nagy szerkezeti hasonlóság ellenére a herkinorin a salvinorin A-val ellentétben 50-szer kisebb affinitással rendelkezik a κ-opioid receptorokhoz, de 100-szor nagyobb affinitása a μ-opioid receptorokhoz [2] [3] . A herkinorint a salvinorin B-ből állítják elő, amelyet viszont a salvinorin A-ból dezacetilezéssel nyernek . Bár mindkét salvinorin jelen van a Salvia Divinorum növényben , a salvinorin A nagy mennyiségben van jelen [4] .

Tanulmányok kimutatták, hogy a herkinorin nem feltétlenül okoz függőséget vagy függőséget ugyanúgy, mint más opioid fájdalomcsillapítók, bár a tolerancia több más mechanizmuson keresztül is kialakult.

Jegyzetek

1. ↑ [1] Harding WW, Tidgewell K, Byrd N, Cobb H, Dersch CM, Butelman ER, Rothman RB, Prisinzano TE. "A neoklerodán-diterpének a mu opioid receptor ligandumok új vázaként." Journal of Medicinal Chemistry . 2005. július 28., 48(15):4765-71. PMID 16033256
2. ↑ [2] Tidgewell K, Harding WW, Lozama A, Cobb H, Shah K, Kannan P, Dersch CM, Parrish D, Deschamps JR, Rothman RB, Prisinzano TE. "A salvinorin A analógok szintézise opioid receptor próbákként." Journal of Natural Products . 2006. június;69(6):914-8. PMID 16792410
3. ↑ [3] Holden KG, Tidgewell K, Marquam A, Rothman RB, Navarro H, Prisinzano TE. A Salvia divinorumból származó neoklerodán-diterpének szintetikus tanulmányozása: Az 1-es helyzet feltárása. Bioorganikus és orvosi kémiai levelek . 2007. november 15., 17(22):6111-5. PMID 17904842
4. ↑ [4] Tidgewell K, Harding WW, Schmidt M, Holden KG, Murry DJ, Prisinzano TE. "Könnyű módszer a deutériummal jelölt salvinorin A előállítására: [2,2,2-2H3]-szalvinorin A szintézise." Bioorganikus és orvosi kémiai levelek . 2004; 14:5099-5102. PMID 15380207