Aminorex

Az Aminorex  ( Menocil, Apiquel, aminoxaphen, aminoxafen , McN-742 ) egy gyógyszer , pszichostimuláns , étvágyszabályozó . Az amfetamin szerkezeti analógja .

A gyógyszert kivonták a forgalomból, miután megállapították, hogy pulmonális hipertóniát okoz [1] . Az Egyesült Államokban ez a szabályozott anyagokról szóló törvény I. listája szerinti illegális gyógyszer, ami azt jelenti, hogy a kábítószer nagy visszaélési potenciállal, elfogadhatatlan orvosi felhasználással és rossz biztonsági profillal rendelkezik.

Akció

Az Aminorex az amfetaminokra jellemző serkentő hatást fejt ki a központi idegrendszerre . Enyhíti a fáradtságot, csökkenti az alvásigényt és pszichológiai és fizikai izgalomhoz vezet. Hosszan tartó használat esetén pszichózis léphet fel, amelyet delírium kísérhet; vizuális és hallási hallucinációk . Egyéb hatások közé tartozik a megnövekedett vérnyomás és pulzusszám, emelkedett testhőmérséklet , ingerlékenység, depresszió, zavartság, agresszivitás, hangulati ingadozások.

Mérsékelt lelki függőséget okoz, testi függőséget nem okoz .

Történelem

1962 -ben fedezte fel Edward John Hurlburt, aki 1963 -ban fedezte fel az anorexiás hatást patkányokban [2] . A gyógyszert étvágycsökkentőként vezették be Németországban , Svájcban és Ausztriában 1965 - ben .

A gyógyszert 1972 -ben hagyták abba, miután az aminorexről megállapították, hogy a betegek körülbelül 0,2%-ánál pulmonális hipertóniát okoz [3] . Haláleseteket jelentettek [4] .

Getting

Az aminorex előállításához 2-amino-1-fenil-etanolt és cián-bromidot reagáltatnak [5] :

Hasonló szintézis is megjelent [6] . Olcsóbb szintetikus utat keresve egy német csoport kifejlesztett egy alternatív utat [7] , amely királis sztirol-oxid felhasználásával enantiopiszta terméket állít elő.

Jogi állapot

Oroszországban szerepel a kábítószerek és pszichotróp anyagok listáján , amelyek forgalma korlátozott ( III. lista ).

Lásd még

• 4-metilaminorex

Jegyzetek

1. ↑ Sean P. Gaine, 2000 , p. 1496–7.
2. ↑ "2-amino-5,6-dihidro-4ii-1,3-oxazinok és előállítási eljárásuk" . patents.google.com (1963). Letöltve: 2021. december 29. Az eredetiből archiválva : 2021. december 29. (határozatlan)
3. ↑ Alfred P. Fishman, 1999 , p. 156–161.
4. ↑ Weigle, D. S. (2003. június). „Az elhízás farmakológiai terápiája: múlt, jelen és jövő”. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 88 (6): 2462-9. DOI : 10.1210/jc.2003-030151 . PMID  12788841 .
5. ↑ Poos GI, Carson JR, Rosenau JD, Roszowski AP, Kelley NM, McGowin J. 2-amino-5-aril-2-oxazolinok. Hatékony új anorektikus szerek. (angol)  // Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 1963. - május ( 6. köt. , 3. sz.). - P. 266-272 . doi : 10.1021 / jm00339a011 . — PMID 14185981 .
6. ↑ Shigeo Ueda, 2004 , p. 313–316.
7. ↑ DE 2101424 számú szabadalom 2-amino-5-fenil-2-oxazolin készítmény . patents.google.com (1971). Letöltve: 2021. december 29. Az eredetiből archiválva : 2021. december 30. (határozatlan)

Irodalom

• Shigeo Ueda, Hideo Terauchi, Akihiro Yano, Motoharu Ido. "4,5-diszubsztituált-1,3-oxazolidin-2-imin származékok: az orálisan biológiailag hozzáférhető nitrogén-monoxid-szintáz inhibitorok új osztálya"  //  Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 2004. - január ( 14. évf. , 2. szám ). - S. 313-316 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2003.11.010 .
• Alfred P. Fishman. "Aminorex to fen/phen – Megjövendölt járvány"  (angolul)  // Circulation. - 1999. - január 1. ( 99. évf. , 1. szám ). – S. 156–161 . — ISSN 0009-7322 . - doi : 10.1161/01.CIR.99.1.156 .
• Sean P. Gaine, Lewis J. Rubin, James J. Kmetzo, Harold I. Palevsky. "Az aminorex és a pulmonalis hipertónia rekreációs alkalmazása"   // Mellkas . - 2000. - november ( 118. évf. , 5. szám ). — S. 1496–7 . doi : 10.1378 / láda.118.5.1496 .