Tofisopam

A tofisopam  egy szorongásoldó gyógyszer ( nyugtató ), amely a benzodiazepin származékok csoportjába tartozik . Kifejezett szorongásoldó hatása van, míg altató, nyugtató, görcsoldó és izomlazító hatása gyengén kifejeződik, ezért a tofisopam a „nappali” nyugtatók közé tartozik.

A gyógyszer bevételéből eredő hatások az agy benzodiazepin receptorainak stimulálásából erednek. Ezeknek a receptoroknak a gerjesztése növeli a GABA receptorok érzékenységét a mediátorral szemben. Ennek eredményeként javul a GABAerg átvitel. Ez azt jelenti, hogy a kloridcsatornák keményebben dolgoznak, a neuronmembránok hiperpolarizációja is fokozódik, míg a neuronok aktivitása éppen ellenkezőleg, csökken [1] .

A relaxáló hatás a limbikus rendszer amygdala komplexumára gyakorolt ​​hatásnak köszönhető, amely az érzelmi stressz csökkenésében, a szorongás, a félelem, a szorongás csökkenésében fejeződik ki. A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésére és a talamusz nem specifikus magjaira gyakorolt ​​hatásnak köszönhető. A neurotikus eredetű tünetek (szorongás, félelem) csökkenésében nyilvánul meg. Szinte nem befolyásolja a pszichotikus genezis produktív tüneteit (akut téveszmés, hallucinációs, affektív zavarok), az affektív feszültség csökkenése, a téves zavarok rendkívül ritkák. Az antikonvulzív hatás a preszinaptikus gátlás fokozásával valósul meg, elnyomja a görcsös aktivitás terjedését, de a fókusz izgatott állapota nem szűnik meg. A központi izomrelaxáns hatás a poliszinaptikus spinális afferens gátló pályák (kisebb mértékben a monoszinaptikus utak) gátlásának köszönhető. A motoros idegek és az izomműködés közvetlen gátlása is lehetséges [2] .

Általános információk

Fehér vagy sárgás kristályos por | Vízben gyakorlatilag nem oldódik , etanolban alig oldódik .

A gyógyszer a diazepam molekula atipikus kémiai átalakulásának eredményeként keletkezik . A többi benzodiazepinekhez hasonlóan nyugtató hatású , de számos tulajdonságában különbözik: nem okoz álmosságot , nincs izomlazító és görcsoldó hatása. A többi benzodiazepinek kémiai szerkezetében mutatkozó jelentős eltérése miatt szinte nem okoz keresztfüggőséget és elvonási szindrómát , megfelelő adagolás és adagolás mellett.

Alkalmazás

Neurózisok és neurózisszerű állapotok esetén alkalmazzák , feszültséggel, vegetatív rendellenességekkel , mérsékelten kifejezett félelemmel , valamint apátiával , csökkent aktivitással jellemezhető állapotokban. Alkohol elvonási szindróma esetén is javallott , nem fokozza az alkohol hatását.

A tofisopám kezelése során fokozott ingerlékenység , dyspeptikus tünetek , allergiás reakciók ( bőrviszketés , kiütés ) alakulhatnak ki, amely a gyógyszer abbahagyását vagy az adag csökkentését igényli. Ne írjon fel gyógyszert nőknek az első 3 hónapban. terhesség ( teratogén ). Óvatosan kell felírni a gyógyszert olyan személyeknek, akiknek munkája gyors mentális és motoros reakciót igényel.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve más benzodiazepineket is), pszichózis és pszichopátia súlyos pszichomotoros izgatottsággal, agresszivitással vagy mély depresszióval ; dekompenzált légzési elégtelenség , alvási apnoe szindróma (előzményben), egyidejű alkalmazás takrolimuszszal , szirolimusszal , ciklosporinnal ; terhesség (I trimeszter), szoptatás , életkor 18 éves korig.

Alkalmazási korlátozások

Dekompenzált krónikus légzési distressz szindróma , anamnézisben szereplő akut légzési elégtelenség , zárt zugú glaukóma , epilepszia , szerves agyi elváltozások (pl . érelmeszesedés ).

Mellékhatások

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: fejfájás, pszichomotoros izgatottság , ingerlékenység, agresszivitás , ingerlékenység, alvászavar; néha - zavartság, görcsrohamok epilepsziás betegeknél .

A légzőrendszerből: légzésdepresszió.

Az emésztőrendszerből : étvágytalanság, hányinger , szájszárazság, gastralgia , dyspepsia , fokozott gázelválasztás, székrekedés ; egyes esetekben - pangásos sárgaság.

A mozgásszervi rendszerből : izomfeszülés , izomfájdalom .

Allergiás reakciók: bőrviszketés, exanthema .

Óvintézkedések

Ha allergiás reakció vagy súlyos alvászavar lép fel, a gyógyszert abba kell hagyni. Az alvászavarok megelőzése érdekében a gyógyszert legkésőbb 15-16 órán belül ajánlatos utoljára bevenni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy mentális retardációban szenvedő betegeknél, idős betegeknél, valamint károsodott vese- és/vagy májfunkciójú betegeknél a mellékhatások gyakrabban fordulhatnak elő, mint más betegeknél.

Nem javasolt a tofisopam alkalmazása krónikus pszichózisban, fóbiában vagy rögeszmés-kényszeres betegségekben. Ezekben az esetekben megnő az öngyilkossági kísérletek és az agresszív viselkedés kockázata. Ezért a tofisopám nem javasolt monoterápiaként depresszió vagy szorongással járó depresszió esetén.

Óvatosság szükséges a deperszonalizálódott, valamint szerves agykárosodásban (pl. érelmeszesedés) szenvedő betegek kezelésekor . A myasthenia gravisban szenvedő betegek felírásakor állandó orvosi felügyelet szükséges .

Epilepsziás betegeknél a tofisopam növelheti a rohamküszöböt.

A tofisopam nem okoz jelentős csökkenést a koncentrációs képességben . A gépjárművezetés lehetőségének kérdését a betegnek a gyógyszerre adott egyéni reakciójának felmérése után kell eldönteni.

Jegyzetek

1. ↑ Gyógyszerkönyvtár . (határozatlan)
2. ↑ Gyógyszerkönyvtár . (határozatlan)

Linkek

• A klinikai vizsgálatok részletes elemzése
• Tofisopam (Tofisopam)  - radar