| Chlordiazepoxid | |
|---|---|
| Chlordiazepoxid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 7 - klór -2-metil- amino -5-fenil- 3H - 1,4 - benzodiazepin -4-oxid |
| Bruttó képlet | C16H14CIN3O _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 299.08 |
| CAS | 58-25-3 |
| PubChem | 2712 |
| gyógyszerbank | APRD00682 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Nyugtató |
| ATX | N05BA02 |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | a májban |
| Fél élet | 5-30 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Adagolási formák | |
| tabletták , kapszulák , drazsék 5, 10 és 25 mg -os | |
| Más nevek | |
| Elenium, Librium | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A klórdiazepoxid a benzodiazepinek csoportjába tartozó anxiolitikus gyógyszer . Ő volt a nyugtatók első képviselője ebben a csoportban. Jelenleg számos hatékonyabb gyógyszert tartalmaz, de a chlordiazepoxid nem veszített teljesen értékéből.
A klórdiazepoxid fokozza a GABA (a pre- és posztszinaptikus gátlás közvetítője a központi idegrendszer minden részében) gátló hatását az idegimpulzusok átvitelére . Stimulálja a posztszinaptikus GABA receptorok alloszterikus központjában elhelyezkedő benzodiazepin zónákat az agytörzs felszálló aktiváló retikuláris formációjában és a gerincvelő oldalsó szarvának interkaláris neuronjaiban ; csökkenti az agy kéreg alatti struktúráinak ( limbicus rendszer, thalamus , hypothalamus ) ingerlékenységét, gátolja a poliszinaptikus gerincreflexeket .
A szorongásoldó hatás a limbikus rendszer amygdala komplexumára gyakorolt hatásnak köszönhető, és az érzelmi stressz csökkenésében, a szorongás, a félelem , a szorongás gyengülésében nyilvánul meg .
A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésére és a talamusz nem specifikus magjaira gyakorolt hatásnak köszönhető, és a neurotikus eredetű tünetek (szorongás, félelem ) csökkenésében nyilvánul meg . Kifejezett nyugtató hatása van. A hipnotikus hatás fő mechanizmusa az agytörzs retikuláris képződésének sejtjeinek gátlása .
Csökkenti az érzelmi, vegetatív és motoros ingerek hatását, amelyek megzavarják az elalvási mechanizmust. Szedés első 3-5 napjában mérsékelt hipnotikus hatású (könnyíti az elalvást), emellett enyhén vérnyomáscsökkentő is lehet.
Mérsékelt izomlazítást okoz , gyenge antiepileptikus hatású .
A központi izomrelaxáns hatás a poliszinaptikus spinális afferens gátló pályák (kisebb mértékben a monoszinaptikus utak) gátlásának köszönhető. A motoros idegek és az izomműködés közvetlen gátlása is lehetséges .
Az antikonvulzív hatás a preszinaptikus gátlás fokozásával valósul meg. Az epilepsziás aktivitás terjedését elnyomják, de a fókusz izgatott állapotát nem távolítják el.
Gátolja a központi szimpatikus hatásokat, antiaritmiás hatású . Ellazítja a méh izmait , antihipoxiás tulajdonságokkal rendelkezik (beleértve a szívinfarktust is ).
Farmakokinetikai szempontból a chlozepid (a sorozat többi nyugtatójához hasonlóan) szájon át történő alkalmazás után viszonylag gyors felszívódással jellemezhető. A plazma csúcskoncentrációja 2-4 óra múlva figyelhető meg; eliminációs felezési idő 8-10 óra Főleg a vesén keresztül választódik ki. Áthatol a placenta gáton.
A napi adag mindig 3-4 egyszeri adagra oszlik.
Neurózisok, pszichopátia (ingerlékenységgel, pszichogén kábulattal); feszültség, szorongás pszichoszomatikus betegségekben, endogén pszichózisok (kiegészítő gyógyszerek), szorongás kísérő belső szervek betegségei, stressz, neurotikus fejfájás, cardialgia, kauzalgia , hisztérikus állapot, reaktív depressziók, alvászavarok, görcsök, reumás és neurotikus hiperkinézis, premenstruációs szindróma , tremor (szenilis, esszenciális).
Az aneszteziológiai gyakorlatban a betegek premedikációjára, bevezető általános érzéstelenítésre és posztoperatív időszakban is alkalmazható.
Az izomtónust csökkentő képességgel kapcsolatban az agy és a gerincvelő elváltozásaihoz kapcsolódó görcsös állapotok (például arc félgörcs) esetén (beleértve a gyermekek mozgászavarait is), valamint izomgyulladás, ízületi gyulladás, bursitis esetén is alkalmazzák. , radiculitis és egyéb betegségek.izomfeszülés kíséretében.
Ekcémára és más bőrbetegségekre is felírják, amelyeket viszketés , ingerlékenység kísér.
A pszichiátriai gyakorlatban a chlosepidot néha rögeszmével, szorongással, félelemmel, érzelmi feszültséggel járó határállapotokban, enyhe depresszív és hipochondriális állapotokban, beleértve a diencephaliás patológiás állapotokat, valamint epilepsziás betegek komplex kezelésében és kezelésében alkalmazzák. elvonási szindróma alkoholizmusban és függőségben.
Túlérzékenység, porfíria , akut alkoholmérgezés az életfunkciók gyengülésével, a központi idegrendszerre lenyomó hatású gyógyszerek akut mérgezése (beleértve a kábító fájdalomcsillapítókat és altatókat), myasthenia gravis, sokk, zárt szögű glaukóma (akut roham vagy hajlam) ), súlyos COPD (a légzési elégtelenség előrehaladottsági foka), súlyos depresszió (öngyilkossági hajlam fordulhat elő), terhesség (különösen az első trimeszterben), szoptatás, életkor 6 éves korig (a biztonságosság és a hatásosság nincs meghatározva). A kábítószert nem szabad bevenni a munka során és annak előestéjén a járművezetők és más olyan személyek, akiknek munkája gyors mentális és fizikai reakciót igényel.
Óvatosan alkalmazzák hyperkinesis, hypoproteinémia (és a kialakulásához vezető betegségek), szerves agyi betegségek, bronchospasticus szindróma, vese- és/vagy májelégtelenség, agyi és gerincvelői ataxiák, kórtörténetben szereplő gyógyszerfüggőség, pszichoaktív szerekkel való visszaélésre való hajlam, pszichózisok (a tünetek paradox növekedése lehetséges), nyelési zavarok gyermekeknél, alvási apnoe (megállapított vagy gyanús), időseknél.
A klórdiazepoxid általában jól tolerálható. Azonban a következő mellékhatások lehetségesek:
A kezelés kezdetén (különösen idős betegeknél) - álmosság, fáradtság, szédülés, csökkent koncentrációs képesség, ataxia, letargia, érzelmek eltompulása, a mentális és motoros reakciók lelassulása; ritkán - fejfájás, eufória, depresszió, remegés, memóriavesztés, depressziós hangulat, zavartság, disztóniás extrapiramidális reakciók (kontrollálatlan testmozgások, beleértve a szemet is), asthenia, myasthenia gravis, dysarthria; rendkívül ritkán - paradox reakciók (agresszív kitörések, zavartság, hallucinációk, akut izgatottság, ingerlékenység, szorongás, álmatlanság).
Leukopenia, neutropenia, agranulocitózis ( hidegrázás , hipertermia, torokfájás , túlzott fáradtság vagy gyengeség), vérszegénység, thrombocytopenia, fokozott vérzéssel kísérve.
Nagy adagokban történő bevétel esetén - vérnyomáscsökkentés, tachycardia, szívdobogásérzés.
Szájszárazság vagy nyálfolyás, gyomorégés, hányinger, hányás, étvágytalanság, bélkólika, bélmotilitási zavarok (székrekedés vagy hasmenés); epeúti diszkinézia, májműködési zavar, a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, sárgaság.
Légzési nehézség, bronchorrhoea, bronchospasmus.
Vizelet inkontinencia, vizeletvisszatartás, károsodott veseműködés, fokozott vagy csökkent libidó, dysmenorrhoea.
Bőrkiütés, viszketés, gyógyszeres lupus erythematosus.
Teratogenitás (különösen az első trimeszterben), központi idegrendszeri depresszió, légzési elégtelenség és a szopási reflex elnyomása olyan újszülötteknél, akiknek anyja alkalmazta a gyógyszert.
függőség, kábítószer-függőség; ritkán - látásromlás (diplopia), fogyás, anterográd amnézia; az adag éles csökkentésével vagy a bevitel megszakításával - "elvonási szindróma" (ingerlékenység, idegesség, alvászavarok, dysphoria, a belső szervek és a vázizmok simaizmainak görcse, deperszonalizáció, fokozott izzadás, depresszió, hányinger, hányás , remegés, észlelési zavarok, beleértve a hyperacusit , paresztéziát, fotofóbiát , tachycardiát, görcsöket, ritkán akut pszichózist).
500-600 mg-os adag bevétele esetén álmosság, zavartság, paradox izgatottság, csökkent reflexek, dysarthria, ataxia, nystagmus, remegés, bradycardia, légszomj vagy légszomj, súlyos gyengeség, csökkent vérnyomás, szív- és légzési aktivitás depressziója, kóma.
Azonnali gyomormosás, aktív szén, fizosztigmin-szalicilát vagy egy specifikus benzodiazepin receptor antagonista - flumazenil intravénás beadása, tüneti terápia (a légzés és a vérnyomás fenntartása). A hemodialízis hatástalan.
A kezelés során a betegeknek szigorúan tilos etanolt használni. Hosszú távú kezelés esetén ellenőrizni kell a perifériás vér képét és a "máj" enzimek aktivitását. Különös elővigyázatosság szükséges a klórdiazepoxid alkalmazásakor, különösen a kezelés kezdetén, olyan betegeknél, akik régóta kaptak központilag ható vérnyomáscsökkentő szereket, béta-blokkolókat, véralvadásgátlókat, szívglikozidokat (a gyógyszerkölcsönhatás mértéke és mechanizmusai előre nem láthatók). A kábítószer-függőség kialakulásának kockázata növekszik nagy dózisok, jelentős kezelési időtartam (több mint 1 hónap) alkalmazásakor azoknál a betegeknél, akik korábban etanollal vagy gyógyszerekkel visszaéltek. Különleges utasítások nélkül nem szabad hosszú ideig használni.
A gyógyszer szedését fokozatosan kell megszüntetni, a hirtelen lemondást „megvonási” szindróma kíséri (fejfájás, izomfájdalom, szorongás, feszültség, zavartság, ingerlékenység; súlyos esetekben derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, végtagi paresztézia, enyhe és tapintható túlérzékenység; hallucinációk és epilepsziás rohamok). A gyógyszer visszavonását fokozatosan kell végrehajtani. Ha a betegek olyan szokatlan reakciókat tapasztalnak, mint fokozott agresszivitás, akut izgalmi állapotok, félelem, öngyilkossági gondolatok, hallucinációk, fokozott izomgörcsök, elalvási nehézségek, felületes alvás, a kezelést abba kell hagyni.
Terhesség alatt csak kivételes esetekben és csak egészségügyi okokból alkalmazzák. A terhesség első trimeszterében alkalmazva toxikus hatással van a magzatra, és növeli a veleszületett fejlődési rendellenességek kockázatát. Terápiás dózisok későbbi terhesség alatti bevétele központi idegrendszeri depressziót okozhat az újszülöttben. A terhesség alatti folyamatos használat fizikai függőséget okozhat, és az újszülöttnél "elvonási" szindróma alakulhat ki. A gyermekek, különösen fiatalabb korban, nagyon érzékenyek a benzodiazepinek központi idegrendszeri depresszív hatásaira. Közvetlenül a vajúdás előtt vagy alatt történő használat újszülöttkori légzésdepressziót, csökkent izomtónust, hipotenziót, hipotermiát és rossz szoptatást (lassú baba szindróma) okozhat.
A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Antipszichotikus szerek (neuroleptikumok), altatók, triciklikus antidepresszánsok, kábító fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítők, izomrelaxánsok és etanol fokozzák a nyugtató hatást. A mikroszomális oxidáció gátlói (cimetidin, diszulfiram, orális fogamzásgátlók) növelik a hatóanyag koncentrációját és meghosszabbítják a hatását (a máj metabolizmusának gátlása miatt). A mikroszomális májenzimek induktorai csökkentik a hatékonyságot (a fenobarbitál és a fenitoin felgyorsítja a klórdiazepoxid metabolizmusát). A kábító fájdalomcsillapítók fokozzák az eufóriát, ami a gyógyszerfüggőség növekedéséhez vezet. Az antacidumok csökkentik a klórdiazepoxid felszívódásának sebességét (de nem a teljes felszívódást) (a C SS , amely e gyógyszerek hosszan tartó használatánál jelentkezik, nem változik). A vérnyomáscsökkentő szerek fokozhatják a vérnyomáscsökkenés súlyosságát. A klozapin egyidejű kinevezésének hátterében a légzésdepresszió fokozható. Növelheti a zidovudin toxicitását. A kis adagokban alkalmazott teofillin megzavarja a klórdiazepoxid nyugtató hatását. Csökkenti a levodopa hatékonyságát parkinsonizmusban szenvedő betegeknél. Ritka esetekben a klórdiazepoxid gátolja az anyagcserét és fokozza a fenitoin hatását.
Monoamin oxidáz inhibitorok és fenotiazin származékok nem adhatók együtt .
Fehér vagy világossárga finom kristályos por. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban alig oldódik.
A nyugati országokban "Librium" néven gyártják. Lengyelországban Elenium néven gyártják [1]
| Anxiolitikumok (nyugtatók) - ATC kód N05B | |
|---|---|
| benzodiazepin származékok |
|
| Difenil-metán származékok |
|
| Karbamátok |
|
| Egyéb anxiolitikumok | |
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |