Etil-loflazepat

Az etil-loflazepat (Meilax, Ronlax és Victan márkanéven forgalmazva) egy benzodiazepin nyugtató . Anxiolitikus, görcsoldó, nyugtató és izomlazító tulajdonságokkal rendelkezik [1] . Felezési ideje 51-103 óra [2] . A gyógyszer hatásmechanizmusa hasonló más benzodiazepinekéhez ( a központi idegrendszeri neuronok GABA-A receptorának modulálása).

Anyagcsere

Az anyagcsere jellemzője a dezkarbetoxiloflazepattá való biotranszformáció, amely nagyobb farmakológiai aktivitással rendelkezik, mint az alapvegyület [3] . A gyógyszer metabolitjai a loflazepat és a 3-hidroxi-dezkarboxiloflazepat is [4] .

Toxicitás

Állatkísérletek során alacsony toxicitást találtak, azonban patkányoknál nagyon nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása során tüdő-foszfolipidózis jeleit figyelték meg az alveoláris szövet károsodásával.

Túladagolás

A nyugtató túladagolás tünetei közé tartozik az álmosság és az ataxia . Súlyos esetekben hipotenzió is előfordul.

Alkalmazás

Mexikóban a gyógyszert Victan márkanéven értékesítik. Hivatalosan a következő betegségekre engedélyezett [5] [6] :

• A poszttraumás stressz zavar
• generalizált szorongásos zavar
• súlyos neuropátiás fájdalommal járó szorongás
• alkoholos delírium

Jegyzetek

1. ↑ Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Az etil-loflazepát és metabolitjai viselkedési hatásai  (angol)  // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica: folyóirat. - 1983. - november ( 82. évf. , 5. sz.). - P. 395-409 . — ISSN 0015-5691 . - doi : 10.1254/fpj.82.395 . — PMID 6142848 .
2. ↑ Cautreels, W; Jeanniot, JP A CM 6912 (etil-loflazepát) és metabolitjainak kvantitatív elemzése plazmában és vizeletben kémiai ionizációs gázkromatográfiás tömegspektrometriával. Alkalmazás farmakokinetikai vizsgálatokhoz emberben  (angol)  // Biomedical Mass Spectrometry : Journal. - 1980. - november ( 7. köt. , 11-12. sz. ). - P. 565-571 . — ISSN 0306-042X . - doi : 10.1002/bms.1200071124 . — PMID 6112027 .
3. ↑ Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer  //  Japanese Journal of Pharmacology : Journal. - 1985. - április ( 37. évf. , 4. sz.). - 373-379 . — ISSN 0021-5198 . doi : 10.1254 /jjp.37.373 . — PMID 2861304 .
4. ↑ Davi, H; Guyonnet, J; Értékesítés, Y; Cautreels, W. Az etil-loflazepát metabolizmusa patkányban, kutyában, páviánban és emberben  //  Arzneimittel -Forschung : folyóirat. - 1985. - 1. évf. 35 , sz. 7 . - P. 1061-1065 . — ISSN 0004-4172 . — PMID 2864933 .
5. ↑ Victan . saludzac.gob.mx. Hozzáférés dátuma: 2009. december 25. Az eredetiből archiválva : 2009. május 26. (határozatlan)
6. ↑ Victan . Farmacia Guerra. Letöltve: 2009. december 25. Az eredetiből archiválva : 2013. december 31.. (határozatlan)