Antiepileptikumok
Epilepszia elleni szerek ( antikonvulzív szerek is , latin convulsio - convulsions) - görcsoldó gyógyszerek epilepszia kezelésére, különböző eredetű izomgörcsök enyhítésére (epilepszia, eclampsia , mérgezés, tetanusz ).
Az antiepileptikumokat bipoláris zavarok (mániás-depressziós pszichózis) kezelésére is használják, mivel az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek némelyike hangulatstabilizáló , és képesek stabilizálni a hangulatot .
Számos nyugtató - benzodiazepin-származék ( diazepam , nitrazepam , klonazepam ) görcsoldó hatású. Ezenkívül a klonazepam elsősorban görcsoldóként szerepel számos gyógyszerészeti osztályozásban.
Történelem
Osztályozás
Az epilepszia elleni szerek általános elve a neuronok tüzelésének gyakoriságának csökkentése. Az ebbe a csoportba tartozó modern gyógyszerek szelektíven gátolják a patológiásan aktív neuronok aktivitását. Egy ilyen műveletet általában háromféleképpen lehet elérni:
- усилением активности тормозных нейронов, например, стимулируя активность ГАМК-рецепторов
- a serkentő neuronális receptorok gátlása, például az NMDA receptorok aktivitásának csökkentésével .
- közvetlen hatás az elektromos impulzusok vezetésére, például az idegsejtek ioncsatornáinak szabályozásával .
Farmakológiai hatásmechanizmus
- A fenitoin , a lamotrigin és a fenobarbitál gátolják a glutamát felszabadulását a serkentő neuronok végződéseiből, ezáltal megakadályozzák az epilepsziás fókusz neuronok aktiválódását.
- A valproinsav és néhány más antiepileptikus gyógyszer a modern koncepciók szerint a neuronok NMDA-receptor antagonistái, és megakadályozzák a glutamát és az NMDA-receptorok kölcsönhatását.
- A benzodiazepinek és a fenobarbitál kölcsönhatásba lépnek a GABA-A receptor komplexszel. A GABA-A receptor ebből eredő alloszterikus változásai hozzájárulnak a GABA-val szembeni érzékenységének növekedéséhez és a kloridionok még nagyobb mértékű bejutásához a neuronokba, ami ennek eredményeként ellensúlyozza a depolarizáció kialakulását .
- A tiagabin a szinaptikus hasadékból származó GABA újrafelvétel blokkolója . Ennek a gátló mediátornak a szinaptikus hasadékban való stabilizálása a GABA-A-val, az epilepsziás fókusz neuronjainak receptoraival való kölcsönhatás fokozódásával és az ingerlékenységükre gyakorolt gátló hatás fokozódásával jár.
- Vigabatrin ( GABA transzamináz inhibitor ) - blokkolja a GABA katabolizmusát, és növeli annak tartalmát a gátló idegsejtek végződéseiben.
- A gabapentin képes fokozni a GABA képződését. Antiepileptikus hatásának mechanizmusa annak a képességének is köszönhető, hogy közvetlenül nyit csatornákat a káliumionok számára.
- A karbamazepin , a valproát és a fenitoin megváltoztatják a feszültségfüggő nátrium- és kalciumcsatornák inaktiválását, ezáltal korlátozzák az elektromos potenciál terjedését.
- Az etosuximid blokkolja a T-típusú kalciumcsatornákat .
Gyakori mellékhatások
Следствием того, что практически все противоэпилептические препараты обладают тормозящим действием на ЦНС , часто развиваются следующие побочные эффекты: сонливость, астения , головокружение , атаксия , снижение памяти, ослабление когнитивных функций .
Lásd még
Linkek