| Salbutamol | |
|---|---|
| Salbutamol | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( RS )-2-terc-butil-amino-1-(4-hidroxi-3-hidroxi-metil-fenil)-etanol |
| Moláris tömeg | 239,311 g/mol |
| CAS | 18559-94-9 |
| PubChem | 2083 |
| gyógyszerbank | APRD00553 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R03AC02 , R03CC02 |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | a májban |
| Fél élet | 1,6 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Adagolási formák | |
| mért dózisú inhalációs aeroszol, kapszula inhalációs porral, adagolt por inhalációhoz, oldatos inhaláció, koncentrátum oldatos infúzióhoz, szirup, tabletta, filmtabletta, retard tabletta, retard filmtabletta tabletek | |
| Más nevek | |
| Astalin, Astakhalin, Ventokol, Ventolin® , Ventolin® Nebula, Salamol Eco, Salamol Eco Easy Breathing, Salben® , Salbutamol, Salbutamol hemisuccinate, Salgim® , Saltos® , Instaril (szirup) Cibutol, Cyclocaps. | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A szalbutamol (2-terc-butilamino-1-(4-hidroxi-3-hidroximetil-fenil)-etanol) a szelektív β2 - adrenerg agonisták csoportjába tartozó hörgőtágító gyógyszer .
Gyorsan hat, ezért a bronchiális asztma [1] [2] , a krónikus obstruktív tüdőbetegség , valamint a krónikus bronchitis [3] rohamainak enyhítésére használják .
A rövid hatástartam miatt asztmás rohamok megelőzésére nem alkalmas. Leggyakrabban inhalálásra használják por vagy aeroszol formájában [4] , vannak tablettaformák és orális adagolásra szánt szirupok is.
Szerkezetében és hatásában a szalbutamol közel áll más β2- adrenerg stimulánsokhoz ( adrenomimetikumokhoz ). Hörgőtágító és tokolitikus hatása van . Terápiás adagokban általában nem okoz tachycardiát és vérnyomásváltozást .
A hörgőtágító terápiás dózisokban stimulálja a hörgők, a vérerek és a méh izomzatának β 2 -adrenerg receptorait . Gyakorlatilag nincs hatással a szív β1 - adrenerg receptoraira .
Hosszú ideig gátolja a hisztamin , a leukotriének , a PgD2 és más biológiailag aktív anyagok felszabadulását a hízósejtekből . Csökkenti a korai és késői hörgőreaktivitást . Figyelmeztet és enyhíti a hörgők görcseit, csökkenti a légutak ellenállását, növeli a VC -t .
Javítja a köpet ürítését , serkenti a nyálkaképződést, aktiválja a hörgők csillós hámjának funkcióit. Gátolja a gyulladásos mediátorok felszabadulását a hízósejtekből és a bazofil sejtekből, különösen az anti-IgE által kiváltott hisztamin felszabadulását, megszünteti a mukociliáris transzport antigénfüggő elnyomását és a neutrofil kemotaxis faktor felszabadulását . Megakadályozza az allergiás bronchospasmus kialakulását .
A béta-adrenerg receptorok számának csökkenéséhez vezethet, beleértve a limfocitákon is . Számos metabolikus hatása van: csökkenti a kálium koncentrációját a vérplazmában , befolyásolja a glikogenolízist és az inzulin felszabadulását . Bronchiális asztmában szenvedő betegeknél növelheti a vércukorszintet és felgyorsíthatja a zsírok lebontását, ami növeli a tejsavas acidózis kialakulásának kockázatát [5] .
Az ajánlott terápiás adagokban nem befolyásolja hátrányosan a szív- és érrendszert , nem okoz vérnyomás -emelkedést . Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel összehasonlítva kisebb mértékben a szívre hat. A szív koszorúereinek tágulását okozza .
Az inhalációs formák használata után a hatás gyorsan fejlődik, a hatás 5 perc múlva jelentkezik, maximum 30-90 perc múlva (a maximális hatás 75%-a 5 percen belül érhető el), időtartama 3-6 tokolitikus hatású - csökkenti a tónusot és a méh izomösszehúzó aktivitását.
A nem elhúzódó adagolási formák bevétele után a hatás 30 percen belül alakul ki, szirup bevétele esetén legfeljebb 2 óra, tabletta bevétele 2-3 óra, oldat időtartama 4-6 óra. A gyógyszer elhúzódó formái a hatóanyagnak a tabletta héján keresztül történő fokozatos felszabadulásának köszönhetően biztosítják a szükséges plazmakoncentrációt a terápiás hatás 12-14 órán keresztüli fenntartásához.
Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás magas. Az étkezés csökkenti a felszívódás sebességét, de nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget . 4 mg szirup vagy tabletta egyszeri orális beadása után Cmax - 18 ng / ml; tabletták lenyelése után 2 mg-os adagban 6 óránként Cmax - 6,7 ng / m; tabletták lenyelése után 4 mg-os adagban 6 óránként Cmax - 14,8 ng / ml; elhúzódó lekform bevétele után 4 mg-os adagban 12 óránként Cmax - 6,5 ng / ml. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 10%. Áthatol a placentán . A májban és a bélfalban first pass metabolizmuson megy keresztül, a fenol-szulfotranszferáz segítségével 4-0-szulfát-észterré inaktiválódik. Felezési ideje 3,8-6 óra, a vesén keresztül választódik ki (69-90%), főként inaktív fenol-szulfát metabolit formájában (60%) 72 órán keresztül és epével (4%).
A Cochrane szisztematikus áttekintése nem találta a szalbutamol hatásosságát a nem specifikus krónikus köhögés kezelésében 2 évesnél idősebb gyermekeknél [6] .
A szalbutamolt leggyakrabban hörgő asztma és egyéb légúti betegségek kezelésére használják, amelyek a hörgők görcsös állapotával járnak . A szalbutamol-szulfáton alapuló gyógyszereket alumínium aeroszolos palackokban állítják elő , olyan adagolószeleppel , amely 0,1 mg gyógyszert permet minden egyes nyomásra (finom részecskék formájában, amelyek mérete nem haladja meg az 5 mikront).
A kezdődő asztmás roham enyhítésére 1-2 adag aeroszolt kell belélegezni. Súlyos esetekben, ha az első adag belélegzése után 5 perccel nem javul a légzés, további 2 adag aeroszol belélegezhető. Az ezt követő inhalációkat 4-6 órás időközönként (naponta legfeljebb 6 alkalommal) végezzük.
0,002 vagy 0,004 g (2 vagy 4 mg) szalbutamolt tartalmazó tabletták is kaphatók.
Adjon hozzá egy felnőttet 1 tablettát naponta 3-4 alkalommal.
Túlérzékenység , gyermekek életkora (4 éves korig - inhalációs por és legfeljebb 2 év - távtartó nélküli, mért dózisú aeroszol esetén , legfeljebb 18 hónapig - inhalációs oldat esetén). Intravénás beadásra tokolitikumként - születési csatorna fertőzései, méhen belüli magzati elhalálozás, magzati fejlődési rendellenességek , placenta previa vérzés vagy placenta leválás; vetélés veszélye (a terhesség I-II trimeszterében).
Tachyarrhythmia , súlyos krónikus szívelégtelenség , artériás magas vérnyomás , thyreotoxicosis , pheochromocytoma , terhesség , szoptatás . Ezenkívül intravénás beadásra tokolitikus szívkoszorúér-betegség ( angina pectoris , miokardiális infarktus ), szívizomgyulladás , szívelégtelenség , aortaszűkület , diabetes mellitus , epilepszia , görcsök , gyomor-bél traktus szűkülete (beleértve a pyloroduodenálist is).
A szalbutamol-szulfát felszabadulási formája: 10 ml-es alumínium aeroszolos palackokban, amelyek 100 egyszeri adagot tartalmaznak.
Gyakran - tachycardia (terhesség alatt - az anyában és a magzatban), fejfájás, remegés , idegi feszültség; ritkábban - szédülés , álmatlanság , izomgörcsök , hányinger , hányás , izzadás; ritkán - allergiás reakciók ( urticaria , bőrkiütés, angioödéma , paradox bronchospasmus), erythema multiforme , Stevens-Johnson-szindróma , szívritmuszavar , mellkasi fájdalom, hypokalaemia , neuropszichiátriai rendellenességek (beleértve a pszichomotoros izgatottságot, dezorientációt, memóriazavart, pánikrohamot, agresszív pánikot , hallutóriumot öngyilkossági kísérletek, skizofrénia-szerű rendellenességek), vizeletretenció .
Angina pectoris , tachycardia ( legfeljebb 200 ütés/perc pulzussal), szívdobogás, szívritmuszavar , szédülés, szájszárazság, fáradtság, fejfájás, hiperglikémia (a hipoglikémiát helyettesítő), vérnyomáscsökkenés vagy -emelkedés, hypokalaemia , álmatlanság, rossz közérzet, hányinger , idegi feszültség, görcsök, remegés.
KezelésTüneti, a gyógyszer tabletta formáinak túladagolása esetén - gyomormosás , tachyarrhythmia , kardioszelektív béta-blokkolókat adnak be (a hörgőgörcs kockázata miatt óvatosan).
A szalbutamolt tartalmazó kombinált adagolási formákat külföldön gyártják.
Szerepel a WADA által sportolók számára engedélyezett gyógyszerek listáján, de napi 1600 mcg-ot meg nem haladó adagban. A napi adag túllépése doppingvétség. Egyes asztmás sportolók ( Marit Björgen , Kim Collins [7] ) használják, akik hivatalos engedéllyel rendelkeznek a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökségtől [8] .
| Szimpatomimetikumok | |
|---|---|
| Egyetemes | |
| Nem szelektív (β1 és β2-agonisták) |
|
| Szelektív β2-agonisták | |