Vidarabine

Vidarabine
Kémiai vegyület
IUPAC (2R,3S,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-il)-5-(hidroxi-metil)-oxolán-3,4-diol-hidrát
Bruttó képlet C10H13N5O4 _ _ _ _ _ _ _
Moláris tömeg 267,24 g/mol
CAS 5536-17-4
PubChem 21704
gyógyszerbank 00194
Összetett
Osztályozás
ATX J05AB03 S01AD06
ICD-10 A 60 , B 00 , B 00,5 , B 01 , B 02 , H 19,1

A vidarabin (adenin-arabinozid, 9-β-D-arabinofuranoziladenin, ara-A) egy vírusellenes gyógyszer, amely aktív a herpes simplex vírusok és a Varicella zoster ellen. [1] [2]

Kémiai szerkezet és tulajdonságok

Normál körülmények között fehér kristályos por. Olvadáspont: 257 °C. Vízben való oldhatóság 8,23⋅10³ mg/l 25°C-on. Molekulatömege 267,24 g/mol. [egy]

Hatásmechanizmus

A vidarabin a sejtben foszforilálódik, és trifoszfát származékot képez, amely gátolja a vírus DNS-polimerázt, megakadályozva a DNS-lánc megnyúlását.

A specifikus hatású gyógyszerek aktív keresése a nukleozid analógok csoportja antiherpetikus aktivitásának felfedezéséhez vezetett (az összes DNS nukleozidok kombinációjából és ismétlődéseiből épül fel). Közülük az első az 1950-1960-as években. jód-dezoxiuridin, citarbin, vidarabin, ribavirin voltak, amelyeket jelenleg nem használnak széles körben a klinikai gyakorlatban.

Összehasonlító gátló koncentráció a herpes simplex vírusra, µmol/l:

acyclovir 0,1

citarabin 0,2

idoxuridin 1.0

vidarabine 1,6 [3]

Orvosi alkalmazások

A vidarabint először 1978-ban engedélyezték szisztémás alkalmazásra a herpeszvírus-encephalitis kezelésére. [4] A mai napig olyan HSV-ket azonosítottak, amelyek rezisztenciát mutatnak a vidarabinnal szemben. [négy]

Jelenleg a Herpes simplex 1-es és 2-es típusú vírusok által okozott betegségek kezelésére használható, pl. keratitis, keratoconjunctivitis, visszatérő genitális herpesz, agyvelőgyulladás. A javallatok között szerepel még az újszülöttek Herpes simplex által okozott disszeminált fertőzése és a Varicella zoster okozta betegségek immunhiányos betegeknél. [2]

Jegyzetek

  1. ↑ 1 2 VEGYÜLET ÖSSZEFOGLALÁSA - Vidarabine . PubChem . Letöltve: 2019. szeptember 19. Az eredetiből archiválva : 2019. június 17.
  2. ↑ 1 2 VIDARABINE (VIDARABINE) . Vidal. Gyógyszerek kézikönyve . Letöltve: 2019. szeptember 19. Az eredetiből archiválva : 2020. november 24.
  3. ↑ Khodak L. A., Mushenko L. V., Rzhevskaya O. A. A herpeszvírus-fertőzésben szenvedő betegek diagnosztizálásának és kezelésének modern megközelítései // International Medical Journal .. - 2005. - No. 2. - P. 124.
  4. ↑ 1 2 Ermolenko D. K., Ermolenko K. D. A genitális herpesz etiotróp terápiájának problémái és kilátásai // St. Petersburg State University. Sorozat 11. Gyógyászat.. - 2013. - 3. sz.