Benzatin-benzilpenicillin

A benzatin- benzilpenicillin (a benzilpenicillin N,N-dibenzil-etilén-diamin sója) egy természetes antibiotikum , amely a Penicillium chrysogenum gombából származik .

Kereskedelmi nevek: "Benzathinebenzylpenicillin", "Benzicillin-1", "Bicillin-1", "Moldamine", "Retarpen", "Extencillin".

Adagolási formák

• por szuszpenzióhoz intramuszkuláris injekcióhoz 600 ezer egység, 1,2 millió egység;
• liofilizátum intramuszkuláris injekcióhoz való szuszpenzió készítéséhez 300 ezer egység, 600 ezer egység, 1,2 millió egység, 2,4 millió egység;
• por elnyújtott hatású intramuszkuláris beadásra szolgáló oldat készítéséhez 1,2 millió egység, 2,4 millió egység.

Farmakológiai hatás

A Penicillium chysogenum gombából származó természetes antibiotikum . Baktericid hatással van a mikrobasejtre . Hosszú távú cselekvés jellemzi. Elnyomja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét . Hatékony Gram-pozitív kórokozók ellen : Staphylococcus spp. (penicillinképző), Streptococcus spp., beleértve Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae, anaerob spóraképző rudak, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Gram-negatív mikroorganizmusok: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, valamint Treponema spp. A Staphylococcus spp. törzsei ellenállnak a gyógyszer hatásának , penicillinázt termelnek , amely elpusztítja a benzilpenicillint. A hosszú távú hatás miatt a gyógyszert Streptococcus spp. által okozott fertőzések kezelésére használják. és Treponema pallidum.

Farmakokinetika

Intramuszkuláris injekció után lassan hidrolizálódik benzilpenicillin felszabadulásával. TCmax a plazmában  - 12-24 órával az injekció beadása után. A 2,4 millió NE beadását követő 14. napon a szérumkoncentráció 0,12 μg/ml; az 1,2 millió egység beadását követő 21. napon - 0,06 μg / ml (1 ED = 0,6 μg). A folyadék behatolása magas, a szöveti penetráció alacsony. Átjut a placenta gáton és bejut az anyatejbe . Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 40-60%. Kismértékben metabolizálódik, főként a vesén keresztül ürül változatlan formában. 8 napig a beadott dózis legfeljebb 33%-a szabadul fel.

Javallatok

Szifilisz és egyéb, sápadt treponema által okozott betegségek , streptococcus fertőzések (kivéve a B csoportú streptococcusok által okozott fertőzéseket) - akut mandulagyulladás , skarlát , sebfertőzések, erysipelas ; reuma (megelőzés), posztoperatív szövődmények megelőzése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve más béta-laktámokat is).

Vigyázat

Allergiás reakciókra való hajlam , pszeudomembranosus enterocolitis , krónikus veseelégtelenség .

Adagolási rend

Csak intramuszkulárisan adják be, ha szükséges, 2 injekciót adnak be különböző fenékbe . Újszülöttek és kisgyermekek veleszületett szifiliszének kezelésében - 2 injekció 0,6 millió egységben vagy 1 injekció 1,2 millió egységben. Elsődleges szeronegatív szifilisz esetén: egyszer 2,4 millió egység; elsődleges szeropozitív és másodlagos friss szifilisz esetén - 2,4 millió egység kétszer 7 napos időközönként; másodlagos visszatérő és látens korai szifilisz esetén az első injekciót 4,8 millió NE (2,4 millió NE mindkét fenékbe) adagban adják be, a második és harmadik injekciót - 2,4 millió NE 1 hetes időközönként; újszülöttek és kisgyermekek - 1,2 millió egység. A betegség klinikai megnyilvánulásainak újbóli megjelenésével vagy az egyértelmű pozitív laboratóriumi paraméterek megőrzésével a kezelést meg kell ismételni. Tercier szifilisz kezelésében - heti 1-2 injekció 2,4 millió egységben 3-5 héten keresztül. A nyirokcsomók kezelésében a gyermekeknek 0,6-1,2 millió egységet írnak fel; felnőttek - 1-2 injekció, 1,2 millió egység. Azoknak a személyeknek, akik kapcsolatba kerültek betegekkel vagy a fertőzés látens formájával, 1/2 adagot írnak fel. Akut mandulagyulladás, skarlát, erysipela, akut fázisban lévő sebfertőzések kezelésében benzilpenicillinnel kezdik a terápiát, és folytatják a benzilpenicillinnel végzett benzatin-kezelést, 12 év alatti gyermekeknek 0,6 millió egységet írnak fel, a betegség súlyosságától függően. fertőzés naponta vagy 3 naponta; 2-4 hetente 1,2 millió egység írható fel. Felnőttek - 1-2 injekció, 1,2 millió egység hetente egyszer. Az akut ízületi reuma rohamainak megelőzésére intramuszkulárisan 15 naponként 1 alkalommal adják be 2,4 millió egység felnőtteknek és 0,6-1,2 millió egység gyermekeknek (életkortól függően). A skarlát megelőzése érdekében a betegekkel kapcsolatba került gyermekek 0,6-1,2 millió NE injekciót kapnak hetente egyszer; felnőttek - 2,4 millió egység. Az erysipelas súlyosbodásának megelőzése érdekében a gyermekeknek 0,6 millió NE-t 2 hetente vagy 1,2 millió NE-t 3-4 hetente írnak fel; felnőttek - 2,4 millió egység; A "kis" sebészeti beavatkozások utáni fertőzések megelőzésére hasonló dózisokat írnak elő benzilpenicillinnel kombinálva 7-14 naponként a teljes gyógyulásig.

Mellékhatások

Allergiás reakciók, anafilaxiás sokk , anafilaktoid reakciók , csalánkiütés , láz , ízületi fájdalom , angioödéma , exudatív erythema multiforme , exfoliatív dermatitisz ; fejfájás , szájgyulladás , glossitis ; vérszegénység , thrombocytopenia , leukopenia , hypocoagulation ; helyi reakciók (gyermekeknél). Hosszú távú terápiával - rezisztens mikroorganizmusokkal és gombákkal való felülfertőzés .

Különleges utasítások

Ha bármilyen allergiás reakció lép fel, a kezelés azonnali leállítása szükséges. Ne adja be szubkután, intravénásan, endolumbalálisan , valamint a testüregekbe. Véletlen intravaszkuláris injekció esetén átmeneti depresszió, szorongás és látászavarok (Wanyer-szindróma) figyelhetők meg . A gyógyszer véletlen intravaszkuláris befecskendezésének elkerülése érdekében javasolt az intramuszkuláris injekció beadása előtt aspirációt végezni, hogy azonosítani lehessen a tű esetleges bejutását az érbe. Szexuális úton terjedő betegségek kezelésében , ha szifilisz gyanúja merül fel, mikroszkópos és szerológiai vizsgálatok szükségesek a terápia megkezdése előtt, majd 4 hónapon belül. A gombás fertőzések kialakulásának lehetőségével összefüggésben a benzilpenicillinnel , szükség esetén nystatinnal és levorinnal történő kezelés során a B csoportba tartozó vitaminok és a C vitaminok felírása javasolt . Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer elégtelen dózisban történő alkalmazása vagy a kezelés túl korai befejezése gyakran rezisztens kórokozótörzsek megjelenéséhez vezet.

Interakció

A baktericid gyógyszerek (beleértve a cefalosporinokat , cikloserint , vankomicint , rifampicint , aminoglikozidokat ) szinergikus hatást fejtenek ki; bakteriosztatikus szerek (beleértve a makrolidokat , kloramfenikolt , linkozamidokat , tetraciklinek ) - antagonista . Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a protrombin indexet ); csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát , a gyógyszerek, amelyek metabolizmusa során PABA képződik , az etinilösztradiol  - az áttöréses vérzés kialakulásának kockázatát. Diuretikumok , allopurinol , tubuláris szekréciót blokkolók , fenilbutazon , NSAID-k, csökkentik a tubuláris szekréciót, növelik a penicillinek koncentrációját. Az allopurinol növeli az allergiás reakciók (bőrkiütés) kialakulásának kockázatát.

Jegyzetek

Linkek

• Leírás a Radar Drug Handbookban archiválva 2015. április 6-án a Wayback Machine -nél