Diazepam

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. augusztus 23-án felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzésekhez 10 szerkesztés szükséges .
Diazepam
Diazepam
Kémiai vegyület
IUPAC 7-klór-1-metil-5-fenil-1,3-dihidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-on
Bruttó képlet C16H13CIN2O _ _ _ _ _ _
Moláris tömeg 284,7 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 93%
Fél élet 20-36 óra
Adagolási formák
drazsé, oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták, bevont tabletták
Az adagolás módjai
orális , intramuszkuláris , intravénás infúzió és enterális [d]
Más nevek
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam.
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A diazepam (szabadalmazott név - Valium ) a benzodiazepinek csoportjába tartozó gyógyszer , amelyet széles körben alkalmaznak az orvosi gyakorlatban. A gyógyszer nyugtató, hipnotikus , szorongásoldó, görcsoldó, izomlazító és amnesztikus hatású. Fokozza az altatók, kábító, neuroleptikus, fájdalomcsillapító szerek, alkohol hatását. A diazepam hosszú távú szedése a gyógyszertől való függőséget okozhat .

A diazepam szerepel a WHO esszenciális gyógyszerek listáján , amely meghatározza az egészségügyi ellátórendszerben szükséges minimális gyógyszerkészletet. A gyógyszert többek között szorongás , álmatlanság , epilepsziás rohamok, izomgörcsök , alkoholfüggőség kezelésére használják . Bizonyos orvosi eljárások, például endoszkópia előkészítése során a diazepamot a beteg nyugtatására vagy érzéstelenítésre használják.

Tulajdonságok

Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, finom kristályos por, vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban alig oldódik. A gyógyszer és fő metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek ki.

Alkalmazás

A diazepamot különféle neuropszichiátriai betegségekre írják fel: neurózisok , személyiségzavarok (pszichopátiák), valamint neurózisszerű és pszichopátiás állapotok, skizofrénia , szerves agyi elváltozások, beleértve az agyi érrendszeri betegségeket , érzelmi stressz jeleivel kísért szomatikus betegségek , szorongás, félelem, fokozott ingerlékenység, senesto - hipochondriális , rögeszmés és fóbiás rendellenességek, alvászavarokkal. Ezen betegségekben a pszichomotoros izgatottság és a szorongásos izgatottság enyhítésére is használják .

Általános szorongásoldó (szorongásoldó) hatása van, amely az érzelmi stressz oldásában, a szorongás , a szorongás és a félelem érzésének elnyomásában nyilvánul meg [1] .

A gyermekek pszichoneurológiai gyakorlatában a diazepamot neurotikus és neurózis-szerű állapotokra írják fel, amelyeket a fent felsorolt ​​​​jelenségek, valamint fejfájás, enuresis , hangulati és viselkedési zavarok kísérnek.

A diazepamot epilepsziában görcsös rohamok , mentális egyenértékek kezelésére használják, az epilepsziás állapot enyhítésére. Az izomrelaxáns hatás kapcsán a szert különféle görcsös állapotok esetén is alkalmazzák.

Más gyógyszerekkel kombinálva a diazepamot az alkoholizmus megvonási szindróma kezelésére írják fel.

Az aneszteziológiai gyakorlatban a betegek preoperatív felkészítésére használják.

A bőrgyógyászati ​​gyakorlatban viszkető dermatózisokra használják .

A gyógyszer csökkenti a gyomornedv éjszakai elválasztását, ami fontos szerepet játszhat a gyomorfekélyben szenvedő betegek nyugtató és altatóként történő felírásakor.

A gyógyszer antiaritmiás hatással is rendelkezik.

A diazepamot premedikációra és ataralgéziára használják endoszkópia és műtét előtt, fájdalomcsillapítókkal és más neurotróp gyógyszerekkel kombinálva .

A diazepam a hipnotikus reladorm összetevője (lásd Ciklobarbitál ).

Alkalmazza a diazepamot belsőleg, intravénásan vagy intramuszkulárisan. Nyugtató hatás figyelhető meg néhány percen belül intravénás és 30-40 perccel az intramuszkuláris diazepám beadása után, a terápiás hatás 3-10 nap múlva figyelhető meg. A betegség akut megnyilvánulásainak eltávolítása után a diazepamot szájon át írják fel.

A lehetséges szövődmények, ellenjavallatok és óvintézkedések alapvetően ugyanazok, mint a chlosepid esetében . A diazepam oldatának intravénás beadásával helyi gyulladásos folyamatok figyelhetők meg, ezért javasolt az injekció beadásának helyének megváltoztatása. A diazepam teratogén hatású : terhesség alatt alkalmazva a magzatban hipotermia , hipotenzió , bifurkáció és végtag-rendellenességek alakulhatnak ki [2] ; Lehetséges a magzat központi idegrendszeri depressziója (akár több napig is), légzésdepresszió, apnoe , aspiráció veszélye, fokozott sárgaság . Alacsony dózisú (legfeljebb 20 mg) diazepam egyszeri adagja ártalmatlan a magzatra, de nagy dózisban és a gyógyszer ismételt beadásakor toxikus hatás alakulhat ki [3] :84 .

Interakció

A diazepam más pszichotróp vagy görcsoldó szerekkel ( anesztézia , barbiturátok , fenotiazinok , fájdalomcsillapítók , etanol ) egyidejű alkalmazása esetén a diazepam hatása fokozódik. . A diazepam és az izomrelaxánsok egyidejű alkalmazása esetén megnő az apnoe kockázata .

A diazepam fokozza a fájdalomcsillapítók , vérnyomáscsökkentők , izomrelaxánsok, triciklikus antidepresszánsok , központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek , epilepszia elleni szerek hatását ; alkoholtartalmú gyógyszerekkel kombinálva a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás fokozódik [3] :327-328 .

A MAO-gátlók , légúti analeptikumok , pszichostimulánsok csökkentik a diazepam aktivitását [3] :327-328 .

A cimetidin vagy az omeprazol hosszan tartó alkalmazása esetén a diazepam clearance -e csökken. A májenzimek indukcióját okozó gyógyszerek, beleértve az antiepileptikumokat ( karbamazepin , fenitoin ), nagymértékben felgyorsíthatják a diazepam eliminációját.

A diazepam oldat egyetlen fecskendőben nem kompatibilis más gyógyszerekkel (kicsapódás lehetséges).

Nem orvosi felhasználás

A diazepám viszonylagos elérhetősége miatt (annak ellenére, hogy a gyógyszert vényre adják ki), a kábítószer-függők nagyon gyakran használják ezt a gyógyszert a tramadollal ( tramal retard ) együtt, hogy megállítsák az "elvonást". Ezenkívül kizárják azokat az epilepsziás rohamokat , amelyeket nagy dózisú (400 mg feletti) tramadol -tartalmú gyógyszerek alkalmazása okozott.

Az alkoholizmusban szenvedők gyakran használják a diazepamot az alkohol szervezetre gyakorolt ​​hatásának fokozására , valamint az elvonási tünetek öngyógyítására, hasonlóan a kábítószer-függőkhöz.

Jogi állapot

2013. augusztus 1. óta a diazepam felkerült a pszichotróp anyagok III. listájára , amelyek forgalma az Orosz Föderációban korlátozott, és amelyre vonatkozóan megengedett bizonyos ellenőrzési intézkedések kizárása. Korábban felkerült az erős anyagok listájára.

Az Egyesült Államokban a diazepamot a IV. listán szereplő anyagként szabályozzák az 1970. évi Controlled Substances Act értelmében.

A diazepam az ENSZ pszichotróp anyagokról szóló egyezményének IV. listája .

Történelem

A gyógyszert Leo Sternbach, a Hoffmann-La Roche- tól találta fel . 1963-ban jelent meg a piacon, és azonnal nagy népszerűségre tett szert. 1969 és 1982 között a diazepam értékesítette a legnagyobb gyógyszeripari terméket az Egyesült Államokban. 1978-ban rekordszámú, 2,3 milliárd tabletet adott el. A benzodiazepam csoport gyógyszereit széles körben használják nem gyógyászati ​​célokra: 2011-ben a vizsgálatok szerint 28,7%-uk volt. E mutató szerint az opiátok után a második helyen állnak. Például Svédországban az ittas vezetési esetek 26%-ában találtak diazepamot a járművezetők vérében , míg Észak-Írországban ez az arány elérte a 87%-ot. [négy]

Jegyzetek

  1. Mashkovsky M.D. Gyógyszerek. - 16. kiadás - M . : Újhullám, 2012. - S. 78. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  2. 5. fejezet: Orvostudomány és életkor. 4.1. Terhesség és gyógyszerek // Zmushko E.I., Belozerov E.S. Orvosi szövődmények . - Szentpétervár: Péter, 2001. - 448 p. - (Gyors hivatkozás). - 3000 példányban.  - ISBN 5-272-00168-0 .
  3. 1 2 3 A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
  4. Diazepam (Valium) [LifeBio.wiki ] . lifebio.wiki. Letöltve: 2018. december 20. Az eredetiből archiválva : 2018. szeptember 3..

Linkek