Diazepam | |
---|---|
Diazepam | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | 7-klór-1-metil-5-fenil-1,3-dihidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-on |
Bruttó képlet | C16H13CIN2O _ _ _ _ _ _ |
Moláris tömeg | 284,7 g/mol |
CAS | 439-14-5 |
PubChem | 3016 |
gyógyszerbank | APRD00642 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | N05BA01 , N05BA17 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | 93% |
Fél élet | 20-36 óra |
Adagolási formák | |
drazsé, oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták, bevont tabletták | |
Az adagolás módjai | |
orális , intramuszkuláris , intravénás infúzió és enterális [d] | |
Más nevek | |
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam. | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A diazepam (szabadalmazott név - Valium ) a benzodiazepinek csoportjába tartozó gyógyszer , amelyet széles körben alkalmaznak az orvosi gyakorlatban. A gyógyszer nyugtató, hipnotikus , szorongásoldó, görcsoldó, izomlazító és amnesztikus hatású. Fokozza az altatók, kábító, neuroleptikus, fájdalomcsillapító szerek, alkohol hatását. A diazepam hosszú távú szedése a gyógyszertől való függőséget okozhat .
A diazepam szerepel a WHO esszenciális gyógyszerek listáján , amely meghatározza az egészségügyi ellátórendszerben szükséges minimális gyógyszerkészletet. A gyógyszert többek között szorongás , álmatlanság , epilepsziás rohamok, izomgörcsök , alkoholfüggőség kezelésére használják . Bizonyos orvosi eljárások, például endoszkópia előkészítése során a diazepamot a beteg nyugtatására vagy érzéstelenítésre használják.
Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, finom kristályos por, vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban alig oldódik. A gyógyszer és fő metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek ki.
A diazepamot különféle neuropszichiátriai betegségekre írják fel: neurózisok , személyiségzavarok (pszichopátiák), valamint neurózisszerű és pszichopátiás állapotok, skizofrénia , szerves agyi elváltozások, beleértve az agyi érrendszeri betegségeket , érzelmi stressz jeleivel kísért szomatikus betegségek , szorongás, félelem, fokozott ingerlékenység, senesto - hipochondriális , rögeszmés és fóbiás rendellenességek, alvászavarokkal. Ezen betegségekben a pszichomotoros izgatottság és a szorongásos izgatottság enyhítésére is használják .
Általános szorongásoldó (szorongásoldó) hatása van, amely az érzelmi stressz oldásában, a szorongás , a szorongás és a félelem érzésének elnyomásában nyilvánul meg [1] .
A gyermekek pszichoneurológiai gyakorlatában a diazepamot neurotikus és neurózis-szerű állapotokra írják fel, amelyeket a fent felsorolt jelenségek, valamint fejfájás, enuresis , hangulati és viselkedési zavarok kísérnek.
A diazepamot epilepsziában görcsös rohamok , mentális egyenértékek kezelésére használják, az epilepsziás állapot enyhítésére. Az izomrelaxáns hatás kapcsán a szert különféle görcsös állapotok esetén is alkalmazzák.
Más gyógyszerekkel kombinálva a diazepamot az alkoholizmus megvonási szindróma kezelésére írják fel.
Az aneszteziológiai gyakorlatban a betegek preoperatív felkészítésére használják.
A bőrgyógyászati gyakorlatban viszkető dermatózisokra használják .
A gyógyszer csökkenti a gyomornedv éjszakai elválasztását, ami fontos szerepet játszhat a gyomorfekélyben szenvedő betegek nyugtató és altatóként történő felírásakor.
A gyógyszer antiaritmiás hatással is rendelkezik.
A diazepamot premedikációra és ataralgéziára használják endoszkópia és műtét előtt, fájdalomcsillapítókkal és más neurotróp gyógyszerekkel kombinálva .
A diazepam a hipnotikus reladorm összetevője (lásd Ciklobarbitál ).
Alkalmazza a diazepamot belsőleg, intravénásan vagy intramuszkulárisan. Nyugtató hatás figyelhető meg néhány percen belül intravénás és 30-40 perccel az intramuszkuláris diazepám beadása után, a terápiás hatás 3-10 nap múlva figyelhető meg. A betegség akut megnyilvánulásainak eltávolítása után a diazepamot szájon át írják fel.
A lehetséges szövődmények, ellenjavallatok és óvintézkedések alapvetően ugyanazok, mint a chlosepid esetében . A diazepam oldatának intravénás beadásával helyi gyulladásos folyamatok figyelhetők meg, ezért javasolt az injekció beadásának helyének megváltoztatása. A diazepam teratogén hatású : terhesség alatt alkalmazva a magzatban hipotermia , hipotenzió , bifurkáció és végtag-rendellenességek alakulhatnak ki [2] ; Lehetséges a magzat központi idegrendszeri depressziója (akár több napig is), légzésdepresszió, apnoe , aspiráció veszélye, fokozott sárgaság . Alacsony dózisú (legfeljebb 20 mg) diazepam egyszeri adagja ártalmatlan a magzatra, de nagy dózisban és a gyógyszer ismételt beadásakor toxikus hatás alakulhat ki [3] :84 .
A diazepam más pszichotróp vagy görcsoldó szerekkel ( anesztézia , barbiturátok , fenotiazinok , fájdalomcsillapítók , etanol ) egyidejű alkalmazása esetén a diazepam hatása fokozódik. . A diazepam és az izomrelaxánsok egyidejű alkalmazása esetén megnő az apnoe kockázata .
A diazepam fokozza a fájdalomcsillapítók , vérnyomáscsökkentők , izomrelaxánsok, triciklikus antidepresszánsok , központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek , epilepszia elleni szerek hatását ; alkoholtartalmú gyógyszerekkel kombinálva a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás fokozódik [3] :327-328 .
A MAO-gátlók , légúti analeptikumok , pszichostimulánsok csökkentik a diazepam aktivitását [3] :327-328 .
A cimetidin vagy az omeprazol hosszan tartó alkalmazása esetén a diazepam clearance -e csökken. A májenzimek indukcióját okozó gyógyszerek, beleértve az antiepileptikumokat ( karbamazepin , fenitoin ), nagymértékben felgyorsíthatják a diazepam eliminációját.
A diazepam oldat egyetlen fecskendőben nem kompatibilis más gyógyszerekkel (kicsapódás lehetséges).
A diazepám viszonylagos elérhetősége miatt (annak ellenére, hogy a gyógyszert vényre adják ki), a kábítószer-függők nagyon gyakran használják ezt a gyógyszert a tramadollal ( tramal retard ) együtt, hogy megállítsák az "elvonást". Ezenkívül kizárják azokat az epilepsziás rohamokat , amelyeket nagy dózisú (400 mg feletti) tramadol -tartalmú gyógyszerek alkalmazása okozott.
Az alkoholizmusban szenvedők gyakran használják a diazepamot az alkohol szervezetre gyakorolt hatásának fokozására , valamint az elvonási tünetek öngyógyítására, hasonlóan a kábítószer-függőkhöz.
2013. augusztus 1. óta a diazepam felkerült a pszichotróp anyagok III. listájára , amelyek forgalma az Orosz Föderációban korlátozott, és amelyre vonatkozóan megengedett bizonyos ellenőrzési intézkedések kizárása. Korábban felkerült az erős anyagok listájára.
Az Egyesült Államokban a diazepamot a IV. listán szereplő anyagként szabályozzák az 1970. évi Controlled Substances Act értelmében.
A diazepam az ENSZ pszichotróp anyagokról szóló egyezményének IV. listája .
A gyógyszert Leo Sternbach, a Hoffmann-La Roche- tól találta fel . 1963-ban jelent meg a piacon, és azonnal nagy népszerűségre tett szert. 1969 és 1982 között a diazepam értékesítette a legnagyobb gyógyszeripari terméket az Egyesült Államokban. 1978-ban rekordszámú, 2,3 milliárd tabletet adott el. A benzodiazepam csoport gyógyszereit széles körben használják nem gyógyászati célokra: 2011-ben a vizsgálatok szerint 28,7%-uk volt. E mutató szerint az opiátok után a második helyen állnak. Például Svédországban az ittas vezetési esetek 26%-ában találtak diazepamot a járművezetők vérében , míg Észak-Írországban ez az arány elérte a 87%-ot. [négy]
Szótárak és enciklopédiák | |
---|---|
Bibliográfiai katalógusokban |
Anxiolitikumok (nyugtatók) - ATC kód N05B | |
---|---|
benzodiazepin származékok |
|
Difenil-metán származékok |
|
Karbamátok |
|
Egyéb anxiolitikumok | |
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban |