| Rivasztigmin | |
|---|---|
| Rivasztigmin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (–)-m-[(S)-1-(dimetil-amino)-etil]-fenil-etil-metil-karbamát |
| Bruttó képlet | C14H22N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 250,337 g/mol |
| CAS | 123441-03-2 |
| PubChem | 77991 |
| gyógyszerbank | APRD00321 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N06DA03 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 96% |
| Plazmafehérje kötődés | 40% |
| Anyagcsere | máj , pszeudokolinészteráz |
| Fél élet | 1,5 óra |
| Kiválasztás | vesék , 97% |
| Adagolási formák | |
| kapszula , belsőleges oldat, TDTS | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális, Transzdermális | |
| Más nevek | |
| exelon | |
A rivasztigmin egy acetilkolin-észteráz-gátló gyógyszer , amelyet az Alzheimer-kór és a Parkinson-kórban szenvedő demencia kezelésére használnak . A szokásos tablettaforma mellett tapasz formájában is kapható, melynek használata kevesebb mellékhatással jár.
A rivasztigmin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .
Szelektív agyi acetilkolinészteráz inhibitor . Az acetilkolin pusztulásának megakadályozásával elősegíti a kolinerg átvitelt, szelektíven növeli az acetilkolin koncentrációját az agykéregben és a hippocampusban ; pozitív hatással van az Alzheimer-kórra jellemző kognitív károsodásokra. A kolinészteráz blokkolása lelassíthatja az amiloid béta prekurzor fehérje fragmentumainak képződését, amelyek részt vesznek az amiloidogenezisben , és ennek következtében az amiloid plakkok képződésében , amelyek az Alzheimer-kór egyik fő kóros tünete.
A felszívódás magas. Biohasznosulás - 30-40%. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 40%. TCmax - 1 óra Eloszlási mennyiség - 1,9-2,7 l / kg. Könnyen áthatol a BBB -n . T ½ - 1 óra A hidrolízis során metabolizálódik kolinészteráz részvételével. Főleg a vesén keresztül választódik ki ( metabolitok formájában ) . 24 óra elteltével a bevitt adag több mint 90%-a ürül ki. A széklettel kevesebb mint 1% ürül ki. A kumuláció nem figyelhető meg.
Enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-típusú demencia (valószínű Alzheimer-kór, Alzheimer-kór). Enyhe-közepes demencia Parkinson-kórban.
Túlérzékenység (beleértve más karbamát -származékokat is ), súlyos májelégtelenség , laktáció , gyermekkor.
Gyomor- és nyombélfekély , SSSU , vezetési zavarok (SA és AV blokád), bronchiális asztma és COPD ( előzmény ), húgyúti elzáródás , epilepszia , egyéb kolinomimetikumok egyidejű alkalmazása, terhesség .
Belül, étkezés közben, napi 2 alkalommal. Az első 2 hétben - 1,5 mg adagonként. Jó tolerancia esetén (legfeljebb 2 hetes kezelés után) az adag 3 mg-ra, majd naponta kétszer 4,5-6 mg-ra emelhető. Fenntartó adag - 1,5-6 mg naponta kétszer. A maximális napi adag 12 mg. A kolinerg szerek hatásaira különösen érzékeny betegeknél a kezelést napi kétszer 1 mg-os adaggal kell kezdeni.
A mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran - 10% vagy több; gyakran - 1% vagy több, de kevesebb, mint 10%; néha - 0,1% vagy több, de kevesebb, mint 1%; ritkán - 0,01% vagy több, de kevesebb, mint 0,1%, nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyedi eseteket is.
Hányinger (38%), hányás (23%) főként az adagemelés során.
Nagyon gyakran - húgyúti fertőzések.
Nagyon gyakran - szédülés ; gyakran - izgatottság , zavartság, fejfájás , álmosság, remegés ; néha - álmatlanság , depresszió , ájulás ; ritkán - görcsök .
Ritkán - angina pectoris ; nagyon ritkán - bradycardia , AV-blokád , pitvarfibrilláció , tachycardia , jelentős vérnyomáscsökkenés .
Nagyon gyakran - hányinger, hányás, hasmenés , étvágytalanság ; gyakran - dyspepsia és hasi fájdalom ; ritkán - gyomorfekély és 12 nyombélfekély; nagyon ritkán - a gyomor-bél traktus vérzése , hasnyálmirigy -gyulladás (enyhe súlyosság).
Gyakran - fokozott izzadás; ritkán - kiütés.
Gyakran - fáradtság, asthenia , általános rossz közérzet, fogyás; néha véletlen esések.
Hányinger, hányás, hasmenés, kifejezett vérnyomáscsökkenés, hallucinációk . A vagotóniás hatás miatt a bradycardia és/vagy az ájulás is feltételezhető túladagolási tünetekkel .
KezelésA gyógyszer törlése a következő 24 órában, hányáscsillapító szerek, jelentős túladagolás esetén - atropin-szulfát intramuszkulárisan 0,03 mg / kg kezdeti dózisban, a következő adag a klinikai hatástól függ.
A kolinerg stimuláció növelheti a HCl -szekréciót a gyomorban . Terhesség alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a kezelés várható sikere meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. A kezelés során megfigyelt mellékhatások a dózis kiválasztásával és az azt követő emeléssel csökkenhetnek, ha a gyógyszerből 1 vagy több adagot kihagytak. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak, a napi adagot a beteg által jól tolerált korábbi adagra kell csökkenteni.
Befolyásolhatja az antikolinerg és kolinomimetikus gyógyszerek aktivitását. Fokozza a depolarizáló izomrelaxánsok hatását az általános érzéstelenítés során .