Hexoprenalin

Hexoprenalin
Hexoprenalin
Kémiai vegyület
IUPAC 4,4'-[1,6-hexándiil-bisz[imino(1-hidroxi-2,1-etándiil)]]bisz[1,2-benzoldiol] (és dihidroklorid vagy szulfát formájában)
Bruttó képlet C 22 H 32 N 2 O 6
Moláris tömeg 420,499 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Adagolási formák
koncentrátum oldatos injekcióhoz, koncentrátum oldatos infúzióhoz, oldat intravénás beadáshoz, tabletta , aeroszol
Más nevek
Ginipral® , Ipradol
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A hexoprenalin  egy gyógyszer , szelektív béta2-adrenerg stimuláns.

Farmakológiai hatás

Tokolitikus , hörgőtágító hatása van [ 1] . Aktiválja az adenilát-ciklázt és növeli a cAMP szintjét , ezáltal csökkenti az intracelluláris Ca 2+ koncentrációját . Megakadályozza a biológiailag aktív anyagok - hisztamin , leukotrién D4 stb. - felszabadulását a hízósejtekből . Átlagos terápiás dózisokban nincs észrevehető hatása a pulzusszámra . Stimulálja a glikogenolízist . Gyengén hat a béta1-adrenerg receptorokra , gyakorlatilag nincs stimuláló hatása a szív- és érrendszerre .

Javallatok

Akut tokolízis : a szülési összehúzódások gyors elnyomása akut intrauterin fulladás ( magzati szorongás ) esetén ; a magzat kézi forgatása előtt a keresztirányú helyzetből; a köldökzsinór prolapsusával ; bonyolult munkavégzés; a méh ellazítása császármetszés előtt . Masszív tokolízis: a korai összehúzódások gátlása ellaposodott méhnyak és/vagy a méhnyak megnyílása esetén . Elhúzódó tokolízis: koraszülés veszélye (méhösszehúzódások a méhnyak megrövidülése és tágulása nélkül); a méh relaxációja a cerclage alkalmazása előtt, alatt és után . Bronchiális asztma (kezelés és megelőzés), broncho-obstruktív szindróma , különböző eredetű bronchospasztikus reakciók .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , thyreotoxicosis , tachyarrhythmia fibrilláció , szívizomgyulladás , kardiomiopátia (beleértve a hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiát ), ischaemiás szívbetegség , artériás magas vérnyomás ; máj- és/vagy veseelégtelenség , zárt szögű glaukóma ; metrorrhagia , placenta leválás , méhnyálkahártya fertőzések , terhesség (I trimeszter).

Adagolási rend

Akut tokolízis. Intravénásan lassan, 10 mcg-os adagban (10 ml 0,9%-os NaCl-oldatban vagy 5%-os dextróz oldatban feloldva ) 5-10 percig. Szükség esetén folytathatja az intravénás csepegtetést 0,3 mcg / perc dózisban. masszív tokolízis. Intravénás csepegtető, 0,3 mcg / perc; szükség esetén a kezelés lassú, 10 mcg-os intravénás bolusszal kezdhető. A napi adag legfeljebb 430 mcg (túllépés csak kivételes esetekben lehetséges). Intravénás csepegtetéshez az infúziós koncentrátumot 500 ml 0,9%-os NaCl-oldattal vagy 5%-os dextrózoldattal hígítjuk. A beadási sebesség (adagolás) kiszámítása: a 0,3 mcg / perc adagolási sebesség biztosításához a gyógyszer mennyiségének és az adagolás sebességének a következő arányai használhatók: 25 mcg - 30 csepp / perc; 50 mcg - 60 csepp / perc; 75 mcg - 90 csepp / perc; 100 mcg - 120 csepp / perc. Elhúzódó tokolízis. Intravénás csepegtetés, 0,075 mcg / perc sebességgel. A csepegtetést lehetőleg automata infúziós pumpával végezzük, mivel a beadott folyadék mennyisége nem haladhatja meg az 1,5 l/nap értéket. Ha 48 órán belül nincs méhösszehúzódás , tabletta formájában orálisan is beadható . Az adagot egyénileg választják ki: először 500 mcg-ot írnak fel 3 óránként, majd 4-6 óránként; A tablettákat kis mennyiségű folyadékkal le kell mosni. Hörgőgörcs esetén: belül, felnőtteknek - 0,5-1 mg naponta háromszor; 3-6 hónapos gyermekek - 0,125 mg naponta 1-2 alkalommal; 7-12 hónap - 0,125 mg naponta 1-3 alkalommal; 1-3 év - 0,125-0,25 mg naponta 1-3 alkalommal; 4-6 év - 0,25 mg naponta 1-3 alkalommal; 7-10 év - 0,5 mg naponta 1-3 alkalommal. Az asztmás roham megállítására adagolt aeroszol formájában írható fel felnőtteknek és 3 év feletti gyermekeknek - 0,2-0,4 mg (1-2 lélegzet). A maximális napi adag 2 mg (2 0,2 ​​mg-os lélegzet naponta 5-ször), az inhalációk közötti intervallum legalább 30 perc. Intravénásan a felnőttek 0,5 mg-ot adnak be; ha szükséges - 1,5-2 mg-ig. Status asthmaticus esetén 0,5 mg 24 órán belül 3-4 alkalommal adható be intravénásan A 3-6 hónapos gyermekek egyszeri adagja 1 μg; 7-12 hónap - 2 mcg; 1-3 év - 2-3 mcg; 4-10 év - 3-4 mcg. Az intravénás bolus injekciót 2 percen belül kell beadni; intravénás csepegtető injekcióhoz az oldatot előzetesen fel kell oldani 0,9%-os NaCl-oldatban vagy 5%-os dextrózoldatban.

Mellékhatások

Fejfájás , szorongás, izomremegés , fokozott izzadás, szédülés , hányinger , hányás , bélatónia , a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása , tachycardia (a magzati szívverés a legtöbb esetben nem, vagy csak kis mértékben változik), vérnyomáscsökkenés (főleg csökkenés ) diasztolés vérnyomás esetén ) ; kamrai extrasystole , cardialgia ; diabetes mellitusban szenvedő betegeknél -  hiperglikémia ( a lipolízis stimulálása és a glükózfelhasználás romlása ); csökkent diurézis , különösen a kezelés kezdeti szakaszában; ödéma , hypokalemia , hypocalcaemia a terápia kezdetén (a jövőben a Ca 2+ -tartalom normalizálódik). Újszülötteknél - hipoglikémia és acidózis , bronchospasmus, anafilaxiás sokk .

Túladagolás

Tünetek: szorongás, kismértékű remegés, fokozott izzadás, súlyos tachycardia, aritmia, fejfájás, cardialgia , vérnyomáscsökkenés, légszomj .
Kezelés: nem szelektív béta-blokkolók ( propranolol ) kijelölése.

Interakció

Nem kompatibilis Ca 2+ és D vitamin tartalmú gyógyszerekkel , szimpatomimetikumokkal , dihidroxiszterollal , ISS -sel , ergot alkaloidokkal , MAO-gátlókkal , triciklikus antidepresszánsokkal . A teofillin fokozza a hexoprenalin hatását. Gyengíti az orális hipoglikémiás szerek hatását. A béta-blokkolók gyengítik a hexoprenalin hatását. Az általános érzéstelenítés ( halotán ) és az adrenostimulánsok fokozzák a szív- és érrendszeri mellékhatásokat.

Kiadási űrlap

Jegyzetek

  1. Pinder RM, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Hexoprenalin: farmakológiai tulajdonságainak és terápiás hatékonyságának áttekintése, különös tekintettel az asztmára. drogok . 1977 Jul;14(1):1-28. PMID 195789