| cetirizin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (±)-(2-(4-((4-klór-fenil)-fenil-metil]-1-piperazinil)-etoxi)-ecetsav ( hidroklorid formájában ) |
| Bruttó képlet | C 21 H 25 CIN 2 O 3 |
| Moláris tömeg | 388,89 g/mol |
| CAS | 83881-51-0 |
| PubChem | 2678 |
| gyógyszerbank | APRD00630 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R06AE07 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | legalább 70% |
| Plazmafehérje kötődés | kb 93% |
| Fél élet | 8,3 óra |
| Kiválasztás | Vizelettel, részben májjal (ürülékkel) |
| Adagolási formák | |
| belsőleges cseppek , belsőleges oldat, szirup , bevont tabletta | |
| Más nevek | |
| Alerza, Allertec, Zetrinal, Zincet, Zyrtec, Zodak, Letizen, Parlazin, Solonex, Cetirinax, Cetrin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A cetirizin egy kompetitív hisztamin antagonista , egy hidroxizin metabolit , amely blokkolja a H1 - hisztamin receptorokat . L- és D - enantiomerek racém keveréke , az R-enantiomer, a levocetirizin fiziológiás aktivitással rendelkezik, amelynek hatásos dózisai kétszer alacsonyabbak, mint a racém cetirizineé.
A cetirizin szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján .
1981-ben szabadalmaztatták [1] , és 1987-ben került az orvosi használatba. [2] 2007 óta vény nélkül használható az Egyesült Államokban [3] .
Egy kompetitív hisztamin antagonista, a hidroxizin metabolitja blokkolja a H 1 -hisztamin receptorokat [4] [5] . Megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és elősegíti azok lefolyását , antipruritikus és antiexudatív hatású. Befolyásolja az allergiás reakciók korai szakaszát, korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását az allergiás reakció „késői” szakaszában, csökkenti az eozinofilek , neutrofilek és bazofilek migrációját . Csökkenti a kapillárisok permeabilitását, megakadályozza a szöveti ödéma kialakulását , enyhíti a simaizmok görcsét . Megszünteti a bőrreakciót a hisztamin, specifikus allergének bejuttatására , valamint a lehűtésre (hideg csalánkiütéssel ). Csökkenti a hisztamin által kiváltott bronchospasmust enyhe bronchiális asztmában . Gyakorlatilag nincs antikolinerg és antiszerotonin hatása. Terápiás adagokban gyakorlatilag nem okoz nyugtató hatást. A hatás 10 mg cetirizin egyszeri adagja után 20 perc (a betegek 50%-ánál) és 60 perc után (a betegek 95%-ánál) több mint 24 óráig tart . a cetirizin antihisztamin hatása nem alakul ki (állandó használat mellett előfordul, hogy tolerancia alakul ki). A kezelés leállítása után a hatás legfeljebb 3 napig fennáll [5] .
A gyomor- bél traktusból gyorsan felszívódik, a TCmax orális adagolás után körülbelül 1 óra. A cetirizin biohasznosulása tabletta és szirup formájában azonos. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás teljességét (AUC), de 1 órával meghosszabbítja a TCmax-ot, és 23%-kal csökkenti a Cmax -ot. Napi egyszeri 10 mg-os adagban 10 napon át , a plazma Css - értéke 310 ng/ml, és a beadás után 0,5-1,5 órával figyelhető meg. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 93%, és nem változik a cetirizin koncentrációja 25-1000 ng / ml tartományban. A cetirizin farmakokinetikai paraméterei lineárisan változnak, ha 5-60 mg-os dózisban adják be. Az eloszlási térfogat 0,5 l/kg. Kis mennyiségben metabolizálódik a májban O -dealkilációval , farmakológiailag inaktív metabolitok képződésével (ellentétben más H1 -hisztamin receptor blokkolóval, amely a májban metabolizálódik a citokróm P450 rendszer részvételével ). Nem halmozódik fel. A gyógyszer 2/3-a változatlan formában ürül a veséken keresztül , körülbelül 10% -a a széklettel . Szisztémás clearance - 53 ml percenként. T 1/2 felnőtteknél - 7-10 óra, 6-12 éves gyermekeknél - 6 óra, 2-6 éves korig - 5 óra, 0,5-2 éves kor között - 3,1 óra Idős betegeknél a T 1/2 50%-kal nő , a szisztémás clearance 40%-kal csökken (a vesefunkció csökkenése). Károsodott veseműködésű betegeknél (CC 40 ml/perc alatt) a gyógyszer clearance-e csökken, és a T 1/2 megnyúlik (például hemodializált betegeknél a teljes clearance 70%-kal csökken, és 0,3 ml / perc min/kg , és a T 1/2 3-szorosára meghosszabbodik), ami az adagolási rend megfelelő megváltoztatását igényli. Gyakorlatilag nem távolítják el a hemodialízis során. Krónikus májbetegségben (hepatocellularis, cholestaticus vagy biliáris májcirrhosis ) szenvedő betegeknél a T 1/2 50%-kal megnyúlik, és a teljes clearance 40%-kal csökken (az adagolási rend korrekciója csak egy a glomeruláris filtrációs ráta egyidejű csökkenése ). Behatol az anyatejbe .
Szezonális és állandó allergiás rhinitis [6] ; allergiás kötőhártya -gyulladás ; pollinózis (szénanátha); csalánkiütés , beleértve a krónikus idiopátiás csalánkiütést; allergiás dermatitisz , viszketés, angioödéma , atópiás bronchiális asztma (komplex terápia részeként) [5] .
Túlérzékenység (beleértve a hidroxizint is ), terhesség , szoptatás .
Krónikus veseelégtelenség (közepes és súlyos súlyosság – az adagolási rend korrekciója szükséges), idős kor (a glomeruláris filtrációs ráta csökkenhet), gyermekek életkora (az 1 év alatti gyermekekre vonatkozó tapasztalat nem elegendő).
Belül a tablettákat 200 ml vízzel lemossuk, a cseppeket vízben feloldjuk bevétel előtt. Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek - 10 mg naponta egyszer vagy 5 mg naponta kétszer, 2-6 éves gyermekek - 5 mg naponta egyszer vagy 2,5 mg naponta kétszer, 1-2 éves gyermekek - 2,5 mg (5 csepp) naponta kétszer. Csökkent vesefunkciójú betegeknél (CC 30-49 ml / perc) napi 5 mg-ot írnak elő, súlyos krónikus veseelégtelenségben (CC 10-30 ml / perc) - 5 mg / nap minden második napon.
Álmosság, szájszárazság, xeroftalmia ; ritkán - fejfájás , szédülés , migrén , kellemetlen érzés a gyomor-bél traktusban, allergiás reakciók (angioneurotikus ödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés) [7] .
Szájszárazság, álmosság, vizeletvisszatartás, székrekedés , szorongás, ingerlékenység.
KezelésGyomormosás , tüneti gyógyszerek kijelölése. Nincs specifikus ellenszer . A hemodialízis hatástalan.
Ha a napi 10 mg-os adagot túllépik, a gyors reakcióképesség romolhat. Az ajánlott adagokban nem fokozza az etanol hatását (legfeljebb 0,8 g / l koncentrációban), azonban a kezelés ideje alatt ajánlott tartózkodni a használatától. A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Farmakokinetikai kölcsönhatásokat pszeudoefedrinnel , cimetidinnel , ketokonazollal , eritromicinnel , azitromicinnel , diazepammal és glipiziddel nem találtak. A teofillinnel (400 mg / nap) történő együttadás a cetirizin teljes clearance-ének csökkenéséhez vezet (a teofillin kinetikája nem változik). A mielotoxikus gyógyszerek fokozzák a gyógyszer hematotoxicitásának megnyilvánulásait.