Zomepirak | |
---|---|
Zomepirac | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | 2-[5-(4-klór-benzoil)-1,4-dimetil-pirrol-2-il]-ecetsav |
Bruttó képlet | C15H14ClNO3 _ _ _ _ _ |
CAS | 33369-31-2 |
PubChem | 5733 |
gyógyszerbank | 04828 |
Összetett | |
Osztályozás | |
Pharmacol. Csoport | Nem szteroid és egyéb gyulladáscsökkentő gyógyszerek |
ATX | M01AB04 |
Adagolási formák | |
Tabletta , bélben oldódó bevonatú kapszula, |
A Zomepirac egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer ( NSAID), amely a heterociklusos ecetsav (heteroaril-ecetsav) származékai osztályába tartozik . 1983 márciusában toxicitás miatt kivonták a gyártásból [2] [3] [4] .
A prosztaglandin -szintetáz inhibitoraként gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van [5] . Kémiai képlete szerint hasonló a tolmetinhez (kezdetben a zomepiracot ugyanazokra a javallatokra használták, mint a tolmetint), de klinikai tulajdonságaiban nagyban különbözik. A Zomepirac-ot a McNeil Pharmaceutical fejlesztette ki, és 1980-ban hagyta jóvá a Food and Drug Administration . Zomax márkanéven eladó. Klinikai hatékonyságának köszönhetően gyorsan elterjedt a fájdalomcsillapítók piacán . A Zomepirac hatékonysága a fájdalomcsillapító tulajdonságait tekintve a morfiuméhoz hasonlítható volt , ami a gyógyszer fájdalomcsillapítóként való tömeges eloszlásához vezetett. A Zomepiracról később kiderült, hogy halálos anafilaxiát okoz. 1983 márciusában a gyógyszert abbahagyták [6] [7] .
Minden nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) hasonló kémiai és farmakológiai tulajdonságaiban. Jól felszívódnak a gyomor-bél traktusban, szérumalbuminnal kombinálva és egyenletesen eloszlanak. A májban metabolizálódik, a vesén keresztül ürül [8] . Ezenkívül ezek a gyógyszerek kombinálják az ellenjavallatokat és a fő mellékhatásokat. Például az NSAID-ok kis adagokban történő rövid távú alkalmazásakor a betegek 25% -ánál észleltek mellékhatásokat, és a betegek 5% -ánál ezek a hatások súlyos életveszélyt jelentettek. A mellékhatások különösen az időseknél jelentkeznek, akik a nem szteroid gyulladáscsökkentőket használók több mint 60%-át teszik ki. A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az émelygés és hányás, a gastropathia, a kardiovaszkuláris szövődmények, a hepatotoxicitás és az érzékeny hatás [9] .
)
Nem szteroid gyulladáscsökkentők – ATC kód M01A | |
---|---|
Butilpirazolidonok |
|
Ecetsav származékok |
|
Oxycams |
|
Propionsav származékok |
|
Fenamates * |
|
Coxibok |
|
Egyéb |
|
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban |