Zomepirak

Zomepirak
Zomepirac
Kémiai vegyület
IUPAC 2-[5-(4-klór-benzoil)-1,4-dimetil-pirrol-2-il]-ecetsav
Bruttó képlet C15H14ClNO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport Nem szteroid és egyéb gyulladáscsökkentő gyógyszerek
ATX
Adagolási formák
Tabletta , bélben oldódó bevonatú kapszula,

A Zomepirac egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer ( NSAID), amely  a heterociklusos ecetsav (heteroaril-ecetsav) származékai osztályába tartozik . 1983 márciusában toxicitás miatt kivonták a gyártásból [2] [3] [4] .

Leírás és tulajdonságok

A prosztaglandin -szintetáz inhibitoraként gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van [5] . Kémiai képlete szerint hasonló a tolmetinhez (kezdetben a zomepiracot ugyanazokra a javallatokra használták, mint a tolmetint), de klinikai tulajdonságaiban nagyban különbözik. A Zomepirac-ot a McNeil Pharmaceutical fejlesztette ki, és 1980-ban hagyta jóvá a Food and Drug Administration . Zomax márkanéven eladó. Klinikai hatékonyságának köszönhetően gyorsan elterjedt a fájdalomcsillapítók piacán . A Zomepirac hatékonysága a fájdalomcsillapító tulajdonságait tekintve a morfiuméhoz hasonlítható volt , ami a gyógyszer fájdalomcsillapítóként való tömeges eloszlásához vezetett. A Zomepiracról később kiderült, hogy halálos anafilaxiát okoz. 1983 márciusában a gyógyszert abbahagyták [6] [7] .

Minden nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) hasonló kémiai és farmakológiai tulajdonságaiban. Jól felszívódnak a gyomor-bél traktusban, szérumalbuminnal kombinálva és egyenletesen eloszlanak. A májban metabolizálódik, a vesén keresztül ürül [8] . Ezenkívül ezek a gyógyszerek kombinálják az ellenjavallatokat és a fő mellékhatásokat. Például az NSAID-ok kis adagokban történő rövid távú alkalmazásakor a betegek 25% -ánál észleltek mellékhatásokat, és a betegek 5% -ánál ezek a hatások súlyos életveszélyt jelentettek. A mellékhatások különösen az időseknél jelentkeznek, akik a nem szteroid gyulladáscsökkentőket használók több mint 60%-át teszik ki. A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az émelygés és hányás, a gastropathia, a kardiovaszkuláris szövődmények, a hepatotoxicitás és az érzékeny hatás [9] .

)

Jegyzetek

  1. Formula, 1983 , p. 361.
  2. Hő, fájdalom, gyulladás: miért van szükség NSAID-okra, mik ezek és hogyan fejtik ki hatásukat . XXII SZÁZAD (2019. november 14.). Letöltve: 2021. június 20. Az eredetiből archiválva : 2020. augusztus 13.
  3. Liszenko, 2010 , p. 116.
  4. McLeod, 1981 .
  5. Danilovs, 2018 , p. 105-107.
  6. Goetsche, 2016 .
  7. Ibragimova, 2001 .
  8. Liszenko, 2010 , p. 118.
  9. Danilovs, 2018 , p. 112.

Irodalom