Dexketoprofen

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. március 22-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 13 szerkesztést igényelnek .
Dexketoprofen
Dexketoprofenum
Kémiai vegyület
IUPAC (2S)-2-[3-(benzoil)-fenil]-propánsav
Bruttó képlet C16H14O3 _ _ _ _ _
Moláris tömeg 254,28056 g/mol
CAS 22161-81-5
PubChem 667550
gyógyszerbank 09214
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport NSAID-ok
ATX M01AE17
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető ?
Plazmafehérje kötődés 99%
Anyagcsere vese : glükuronsavhoz kötődik
Fél élet 1-2,7 óra
Kiválasztás vese
Adagolási formák
bevont tabletták, oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra
Az adagolás módjai
belül, in / m, in / in
Más nevek
Sertofen, Desket

A dexketoprofen ( lat.  Dexketoprofenum ) a propionsav-származékok csoportjába tartozó nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer . Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, a gyulladáscsökkentő hatás súlyossága elhanyagolható. A hatásmechanizmus a ciklooxigenáz COX1 és COX2 enzimek válogatás nélküli gátlásával és a prosztaglandinok szintézisének blokkolásával jár .

Történelem

A gyógyszert először a Menarini (Olaszország) fejlesztette ki és forgalmazta Keral márkanéven . Jelenleg a dexketoprofent a világ számos országában engedélyezték. Az orális formát 1998 februárja óta engedélyezték az európai országokban, az injekciós formát pedig 2002 októbere óta. [egy]

Oroszországban 2008-ban regisztrálták "Dexalgin" márkanévvel. A dexketoprofén szabadalom jogosultja a Berlin-Chemie AG/Menarini csoport .

Tulajdonságok

A dexketoprofen a 3-benzoil-alfa-metil-fenil-ecetsav S(+)-enantiomerje, ellentétben elődjével, a ketoprofénnel , amely az S(+) és R(-) izomerek racém keveréke volt.

A kész adagolási formákban vízoldható trometamol só (dexketoprofen trometamol) formájában alkalmazzák.

Farmakológia

A dexketoprofén farmakológiai tulajdonságai hasonlóak más NSAID-okhoz - a nem szelektív ciklooxigenáz inhibitorokhoz.

Orális beadás után a maximális koncentrációt (Cmax) átlagosan 30 perc (15-60 perc), intramuszkuláris beadás után - 20 perc (10-45 perc) után érik el; parenterális beadás esetén a gyógyszer vérplazmakoncentrációja (AUC) arányos a dózissal. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 99%. Eloszlási idő - 0,35 óra, eloszlási térfogat - 0,25 l / kg.

A gyógyszer kifejlesztője szerint a fájdalomcsillapító hatás 30 perc után jelentkezik, és 4-6 óráig tart.

Metabolizálódik a májban glükuronsavval konjugálva . A felezési idő (T 1/2 ) átlagosan 1,65 óra (1-2,7 óra), időseknél a felezési idő 48%-kal meghosszabbodik. Főleg a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában. [2] .

Filmtabletta és injekciós oldat formájában kapható. [3]

Kemoinformatika

A dexketoprofén kemoinformatikai elemzése kimutatta, hogy a dexketoprofén túlnyomórészt az izomzatban, a zsírszövetben és a mellékvesékben halmozódhat fel. A dexketoprofen gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása nemcsak a prosztaglandin metabolizmus, hanem a leukotriének és enkefalinok modulálásával is közvetíthető; számos metalloproteináz (MMP3, MMP8, MMP13) és glutamát receptor gátlása. A kemoreaktóma analízis a dexketoprofén lehetséges értágító, vérlemezke-, cukorbetegség- és daganatellenes hatását jelezte [4]

Jegyzetek

  1. ↑ Khalikova E. Yu. Dexketoprofen trometamol ambuláns érzéstelenítésben  // Consilium Medicum. Sebészet. - 2011. - 1. sz .  (nem elérhető link)
  2. ↑ Keresés a gyógyszeradatbázisban, keresési lehetőségek: INN - Dexketoprofen , zászlók "Keresés a regisztrált gyógyszerek nyilvántartásában" , "TKFS keresése" (elérhetetlen link) . A gyógyszerek körforgása . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor "Gyógyászati ​​Termékek Tudományos Szakértői Központja" szövetségi állami intézménye (2010.08.23.). Letöltve: 2012. január 4. Az eredetiből archiválva : 2003. február 3.. 
  3. ↑ Tomszk tudósai kifejlesztettek egy technológiát fájdalomcsillapítók előállítására . Letöltve: 2017. december 15. Az eredetiből archiválva : 2017. december 15.
  4. ↑ Torshin IYu, Gromova OA, Fedotova LE, Gromov AN. A dexketoprofen, ketoprofen és diklofenak összehasonlító kemoreakciós elemzése. Neurológia, neuropszichiátria, pszichoszomatika. 2018;10(1):47–54. [1] Archiválva : 2018. március 30. a Wayback Machine -nél

Linkek