Gentamicin

A gentamicinek  széles spektrumú aminoglikozid antibiotikumok , amelyek gátolják a bakteriális fehérjeszintézist , és rendkívül aktívak az aerob Gram-negatív baktériumok ellen . A gentamicineket a Micromonospora baktériumok termelik , az ipari termelő a Micromonospora purpurea .

Az orvostudományban és az állatgyógyászatban a Micromonospora purpurea által termelt C 1 - C 2 gentamicin keveréket "Gentamicin" gyógyszerkészítményként használják , amely általában 20-40% gentamicin C 1 , 10-30% gentamicin C 1a és 40- 60% gentamicin C2 , C2a és C2b .

Farmakológiai hatás

A bakteriális sejtmembránon keresztül aktívan behatoló gentamicin irreverzibilisen kötődik a bakteriális riboszómák 30S alegységeinek A-helyéhez (tRNS-kötőhely) [1] , és ezáltal gátolja a kórokozó fehérjeszintézisét.

Erősen aktív az aerob Gram-negatív baktériumok ellen: Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Serratia spp. , Proteus spp. , Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter spp .

Hatékony aerob Gram-pozitív coccusok ellen is: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinekre és más antibiotikumokra rezisztenseket is), egyes Streptococcus spp. A Neisseria meningitidis , a Treponema pallidum és a Streptococcus spp. egyes törzsei rezisztensek a gentamicinre . , anaerob baktériumok.

Farmakokinetika

Az intravénás beadás után gyorsan felszívódik az injekció helyéről. A Cmax a / m beadása után 30-60 perccel érhető el. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (0-10%). Az extracelluláris folyadékban, a test minden szövetében eloszlik. Áthatol a placentán. Nem metabolizálódik. T1 / 2 2-4 óra 70-95%-a a vizelettel, kis mennyiségben az epével ürül.

Javallatok

Gentamicinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek.

• Parenterális alkalmazásra: akut epehólyag -gyulladás , cholangitis , pyelonephritis , cystitis , tüdőgyulladás , pleurális empyema , hashártyagyulladás , szepszis , ventriculitis , gennyes bőr- és lágyrészfertőzések, sebfertőzés , égési fertőzés, csont- és ízületi fertőzések, prosztatagyulladás .
• Külső használatra: pyoderma (beleértve a gangrénát is), felületes folliculitis , furunculosis , sycosis , paronychia , fertőzött seborrhoeás dermatitis , fertőzött akne , másodlagos bakteriális fertőzés a bőr gombás és vírusos fertőzéseivel, különböző eredetű fertőzött bőrsebek (égési sebek) nehezen gyógyuló fekélyek, rovarcsípések), fertőzött visszeres fekélyek.
• Helyi használatra: blepharitis , blepharoconjunctivitis , dacryocystitis , conjunctivitis , keratitis , keratoconjunctivitis , meibomitis .

Adagolási rend

Egyénileg állítsa be, figyelembe véve a fertőzés lefolyásának és lokalizációjának súlyosságát, a kórokozó érzékenységét.

Felnőtteknek intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva az egyszeri adag 1-1,7 mg / kg, a napi adag 3-5 mg / kg; az adagolás gyakorisága - 2-4 alkalommal / nap. A kezelés időtartama 7-10 nap. A betegség etiológiájától függően 120-160 mg-os adag naponta egyszer 7-10 napig vagy 240-280 mg egyszer alkalmazható. Az in / infúziót 1-2 órán keresztül végezzük.

2 évesnél idősebb gyermekeknél a gentamicin napi adagja 3-5 mg/kg; az adagolás gyakorisága - 3-szor / nap. A koraszülötteket és az újszülötteket 2-5 mg / kg napi adagban írják fel; az adagolás gyakorisága - 2-szer / nap; 2 év alatti gyermekek ugyanazt az adagot írják fel napi 3 alkalommal. A károsodott vese kiválasztási funkcióban szenvedő betegeknél az adagolási rendet a CC értékétől függően módosítani kell.

Helyi alkalmazás esetén a gentamicint 1-4 óránként 1-2 cseppet csepegtetnek az érintett szem alsó kötőhártyazsákjába.

Külső használatra naponta 3-4 alkalommal kell alkalmazni.

Maximális adagok: felnőtteknek intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva a napi adag 5 mg / kg, gyermekeknél - 5 mg / kg.

Mellékhatás

• Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia.
• A vérképző rendszerből: vérszegénység , leukopenia , granulocitopénia , thrombocytopenia .
• A húgyúti rendszerből: oliguria, proteinuria, mikrohematuria, veseelégtelenség .
• A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: fejfájás, álmosság, neuromuszkuláris vezetési zavar, halláskárosodás, vestibularis zavarok, visszafordíthatatlan süketség.
• Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz, ritkán - Quincke-ödéma.
• A szervezet túlérzékenységét okozhatja

Ellenjavallatok

A gentamicinnel és más aminoglikozid-csoportba tartozó antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység, hallóideg neuritis, súlyos veseműködési zavar, urémia, terhesség, szoptatás (szoptatás).

Terhesség és szoptatás

A gentamicin terhesség alatt ellenjavallt. Ha szükséges, a szoptatás ideje alatt történő alkalmazásnak le kell állítania a szoptatást.

Különleges utasítások

A gentamicint óvatosan alkalmazzák parkinsonizmus, myasthenia gravis és károsodott vesefunkció esetén. A gentamicin alkalmazásakor ellenőrizni kell a vesék, a halló- és a vesztibuláris készülék működését. Ha a gentamicint hosszú ideig külsőleg alkalmazzák a bőr nagy felületén, figyelembe kell venni a reszorpciós hatás lehetőségét, különösen krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A gentamicin oldatos injekció, kenőcsök, szemcseppek formájában szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján .

Gyógyszerkölcsönhatások

Az aminoglikozidokkal, vankomicinnel, cefalosporinokkal, etakrinsavval történő egyidejű alkalmazás esetén az oto- és nefrotoxikus hatás fokozódhat.

Az indometacinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a gentamicin clearance-e csökken, koncentrációja nő a vérplazmában, miközben nő a toxikus hatás kialakulásának kockázata.

Az inhalációs érzéstelenítéssel, opioid fájdalomcsillapítókkal való egyidejű alkalmazás esetén a neuromuszkuláris blokád kialakulásának kockázata nő, egészen az apnoe kialakulásáig.

A gentamicin és a kacsdiuretikumok (furoszemid, etakrinsav) egyidejű alkalmazása esetén a gentamicin koncentrációja a vérben nő, és ezért nő a toxikus mellékreakciók kialakulásának kockázata.

Jegyzetek

1. ↑ Satoko Yoshizawa et al. A gentamicin antibiotikum hatásának strukturális eredete. The EMBO Journal (1998) 17, 6437-6448. Archiválva : 2008. október 6., a Wayback Machine doi: 10.1093/emboj/17.22.6437