Linkomicin | |
---|---|
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( 2S , 4R ) -N -[( 1R , 2R )-2-hidroxi-1-[( 2R , 3R , 4S , 5R , 6R )-3,4,5-trihidroxi -6-(metil-szulfanil)oxán-2-il]propil]-1-metil-4-propil-pirrolidin-2-karboxamid |
Bruttó képlet | C18H34N2O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 154-21-2 |
PubChem | 3000540 |
gyógyszerbank | DB01627 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | J01FF02 , QJ51FF02 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | N/A |
Fél élet | 5,4 ± 1,0 órával az IM/IV beadás után |
Kiválasztás | vese és epe |
Az adagolás módjai | |
Intramuszkuláris / intravénás | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A linkomicin a linkozamid csoportba tartozó antibiotikum , amelyet a Streptomyces lincolnensis [ 1] aktinomyceta termel .
Terápiás adagokban bakteriosztatikus hatást fejt ki. Nagyobb koncentrációban baktériumölő hatású. Gátolja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtben. Főleg aerob Gram-pozitív baktériumok ellen hatásos: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae -t / az Enterococcus faecalis kivételével /), Corynebacterium diphtheriae ; anaerob baktériumok Clostridium spp., Bacteroides spp. A linkomicin a Mycoplasma spp. A legtöbb Gram-negatív baktérium, gomba, vírus és protozoa rezisztens a linkomicinnel szemben . A reziliencia lassan fejlődik. Keresztrezisztencia áll fenn a linkomicin és a klindamicin között.
Lenyelés után 30-40%-a szívódik fel a gyomor-bél traktusból. Az étkezés lelassítja a felszívódás sebességét és mértékét. A linkomicin széles körben eloszlik a szövetekben (beleértve a csontokat is) és a testnedvekben. Áthatol a placentán . Részben metabolizálódik a májban. A T1/2 körülbelül 5 óra, változatlan formában, metabolitok formájában ürül a vizelettel, epével és széklettel.
Linkomicinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve a szepszist, osteomyelitist, szeptikus endocarditist, tüdőgyulladást, tüdőtályogot , pleurális empyémát, sebfertőzést. Tartalék antibiotikumként a staphylococcus törzsek és más, penicillinre és más antibiotikumokra rezisztens gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelésére. Helyi használatra: gennyes-gyulladásos bőrbetegségek.
Felnőttek lenyelése esetén - 500 mg 3-4 alkalommal / nap vagy / m - 600 mg 1-2 alkalommal / nap. In/in csepegtetve 600 mg 300 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban vagy glükózban naponta 2-3 alkalommal. 1 hónapos és 14 éves kor közötti gyermekek - 30-60 mg / kg / nap; a csepegtetőben 10-20 mg/ttkg dózisban adják be 8-12 óránként [2] Helyi alkalmazás esetén vékony rétegben vigye fel a bőr érintett területeit.
Az emésztőrendszer részéről: hányinger , hányás , epigasztrikus fájdalom, hasmenés, glossitis , szájgyulladás ; a máj transzaminázok és a bilirubin szintjének átmeneti emelkedése a vérplazmában; nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása esetén pszeudomembranosus colitis kialakulása lehetséges . A hemopoetikus rendszerből: reverzibilis leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia. Allergiás reakciók: urticaria, exfoliatív dermatitis, angioödéma , anafilaxiás sokk. A kemoterápiás hatás következményei: candidiasis . Helyi reakciók: phlebitis (bevezetésben / a bevezetőben). Gyors be/bevezetéssel: vérnyomáscsökkentés, szédülés, általános gyengeség, vázizmok ellazulása.
Súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség, terhesség, szoptatás, linkomicin és klindamicin iránti túlérzékenység.
A linkomicin átjut a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.
Károsodott máj- és/vagy vesefunkció esetén a linkomicin egyszeri adagját 1/3-1/2-rel kell csökkenteni, és az injekciók közötti intervallumot növelni kell. Hosszan tartó használat esetén a vese- és májfunkció szisztematikus ellenőrzése szükséges. Ha pszeudomembranosus colitis alakul ki, a linkomicin-kezelést abba kell hagyni, és vancomycint vagy bacitracint kell adni. A linkomicin kapszulák, injekciós oldatok, kenőcsök formájában szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján.
Penicillinek, cefalosporinok, kloramfenikol vagy eritromicin egyidejű alkalmazása esetén antimikrobiális antagonizmus lehetséges. Az aminoglikozidokkal való egyidejű alkalmazás esetén a hatás szinergizmusa lehetséges. Az inhalációs érzéstelenítő gyógyszerekkel vagy a perifériás hatású izomrelaxánsokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a neuromuszkuláris blokád fokozódik, az apnoe kialakulásáig. A hasmenés elleni szerek szedése csökkenti a linkomicin hatását.
Gyógyszerészetileg összeférhetetlen az ampicillinnel, barbiturátokkal, teofillinnel, kalcium-glükonáttal, heparinnal és magnézium-szulfáttal. A linkomicin nem kompatibilis ugyanabban a fecskendőben vagy csepegtetőben kanamicinnel vagy novobiocinnel.
Antibiotikumok - fehérjeszintézis gátlók ( ATC kódok : J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
30S |
| ||||||||||
50S |
| ||||||||||
EF-G |
| ||||||||||
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban |