Klindamicin

A klindamicin a linkozamidok csoportjába tartozó  félszintetikus antibiotikum [1] , a linkomicin analógja , amely a legtöbb országban gyakorlatilag felváltotta azt jobb farmakológiai profilja miatt. Antimikrobiális hatásspektruma meglehetősen szűk: elsősorban nem spóraképző anaerobok és gram-pozitív coccusok ellen hatékony (kivéve az MRSA -t ), valamint mérsékelten hatásos egyes protozoafertőzések ellen is . Szisztémásan és lokálisan is használható.

Oroszországban és Fehéroroszországban a „ Dalatsin ”, „Zerkalin”, „Klindatop”, „Klindacil”, „Klindes”, „Klindovit” [2] védjegyek alatt gyártják . A klindamicin adagolási formái kapszulák és intravénás és intramuszkuláris beadásra szolgáló oldatok formájában szerepelnek a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján .

Tulajdonságok

A klindamicin a linkomicin származéka, amelyet abból állítanak elő, hogy a 7(R)-hidroxilcsoportot 7(S)-klórral helyettesítik. Először linkomicin és tionil-klorid reakciójából nyerték ki , a továbbfejlesztett szintézismódszerek közé tartozik a linkomicin trifenil -foszfin-dikloriddal vagy trifenil-foszfin és szén-tetraklorid keverékének reakciója [3] .

A kész adagolási formákban vízoldható sók formájában használják: hidroklorid, foszfát vagy hidroklorid-palmitát [1] .

Farmakológia

A klindamicin gátolja a fehérjeszintézist a baktériumokban azáltal, hogy a bakteriális riboszómák 50S alegységéhez kötődik (az rRNS 23S alegységéhez ). Bakteriosztatikus vagy baktericid hatású lehet, a mikroorganizmusok típusától, a gyógyszer koncentrációjától és a fertőzés helyétől függően [4] .

A linkomicinhez képest a klindamicin nagyobb antimikrobiális aktivitással rendelkezik in vitro (a linkomicin-rezisztens törzsek kivételével), és (nagy dózisokban) néhány protozoon is hat: Plasmodium falciparum , toxoplasma és pneumocystis . Nagyon magas biohasznosulása (90%), függetlenül a táplálékfelvételtől (például a linkomicin éhgyomorra 30% -kal szívódik fel a gyomor-bélrendszerben, étkezés után pedig csak 5%). A linkomicinnel ellentétben felezési ideje rövidebb [5] .

Farmakokinetika

A gyógyszer maximális koncentrációja a vérszérumban szájon át történő bevétel esetén 45-60 percen belül, intramuszkuláris injekcióval 1-3 órán belül következik be. Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l / kg, a csontszövetben és a vizeletben a gyógyszer magas koncentrációja figyelhető meg. A klindamicin nem hatol át a vér-agy gáton , még az agyhártya gyulladása esetén sem figyelhető meg jelentős mennyiségű gyógyszer a cerebrospinális folyadékban. Ez az antibiotikum jól átjut a placentán, jelentős koncentrációban található az anyatejben [4] .

A klindamicin szinte teljesen metabolizálódik a májban két aktív és néhány inaktív metabolittá. Az eliminációs felezési idő felnőtteknél 2-3 óra - átlagosan 2,4 óra [6] , koraszülötteknél - 8,7 óra, teljes korú csecsemőknél - 3,6 óra, gyermekeknél - 2 óra, időseknél - 4 óra . A gyógyszer körülbelül 10%-a biológiailag aktív metabolitok formájában ürül a vizelettel, 3,6%-a - széklettel, a többi - inaktív metabolitok formájában, főként epével, majd széklettel [4] .

A mikroflóra, különösen a staphylococcusok gyorsan rezisztenssé válnak a klindamicinnel és a linkomicinnel szemben. A klindamicin és a makrolidok keresztrezisztenciája is lehetséges [7] .

Alkalmazás

Érzékeny anaerob baktériumok által okozott súlyos fertőzések kezelésére , beleértve: bakteroidok , peptostreptococcusok , clostridiumok , anaerob és mikroaerofil streptococcusok . Használható polimikrobiális inváziók esetén, mint például intraabdominalis és kismedencei fertőzések, aspirációs tüdőgyulladás , osteomyelitis , diabéteszes lábfekélyek és fogászati ​​betegségek. Alkalmazható (főleg másodvonalbeli gyógyszerként) a meticillinre érzékeny Staphylococcus aureus okozta fertőzések, valamint a Streptococcus pneumoniae és Streptococcus pyogenes által okozott légúti fertőzések kezelésére is - első vonalbeli antibiotikumokkal szemben intoleranciában szenvedő vagy fertőzött betegeknél. azokkal szemben ellenálló mikroorganizmusokkal. Intravaginálisan a Gardnerella vaginalis , Atopobium vaginale és más mikroorganizmusok által okozott bakteriális vaginosis [8] kezelésére. A klindamicin csökkenti a Staphylococcus aureus és a Streptococcus pyogenes baktériumok toxintermelését , így különösen hasznos lehet a necrotizáló fasciitis kezelésében [6] . A klindamicint toxoplazmózis kezelésére is használják.

A klindamicin helyi formái csökkentik a szabad zsírsavak koncentrációját a bőrben, és gátolják a Propionibacterium acnes ( Corynebacterium acnes ), a faggyúmirigyeket és tüszőket megfertőző anaerobok növekedését. Ebben a tekintetben a gyógyszert külsőleg is alkalmazzák az akne kezelésére [6] .

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 klindamicin . ReLeS.ru (2006. április 10.). Letöltve: 2013. augusztus 13. Az eredetiből archiválva : 2013. augusztus 20. (határozatlan)
2. ↑ Állami Gyógyszernyilvántartás . Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma (2013. augusztus 12.). Letöltve: 2015. október 27. Az eredetiből archiválva : 2013. augusztus 20.. (határozatlan)
3. ↑ Bannister, B. Lincosaminides // Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology . – 2000.
4. ↑ 1 2 3 klindamicin  . _ Medscape (WebMD LLC). Hozzáférés időpontja: 2015. október 27. Az eredetiből archiválva : 2015. november 4..
5. ↑ Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Clindamycin // Modern antimikrobiális kemoterápia. Útmutató orvosoknak . - M. : Borges, 2002. - 432 p. — ISBN 5-94630-002-4 .
6. ↑ 1 2 3 klindamicin  . _ Gyógyszerbank 4.3-as verzió. Hozzáférés időpontja: 2015. október 28. Az eredetiből archiválva : 2015. október 31.
7. ↑ Yu. B. Belousov. Linkozamidok csoportja (hozzáférhetetlen link) . Gyakorlati útmutató a fertőzés elleni kemoterápiához . NIIAH SGMA (2002. szeptember 10.). Letöltve: 2013. augusztus 14. Az eredetiből archiválva : 2012. november 16.. (határozatlan) 
8. ↑ Ailamazyan E.K. Nőgyógyászat . - Szentpétervár. : SpecLit, 2013. - S. 200. - 415 p. - ISBN 978-5-299-00527-1 . Archiválva : 2021. december 31. a Wayback Machine -nél

Szótárak és enciklopédiák	Nagy katalán Britannica (online)