| Tobramicin | |
|---|---|
| Tobramicin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( 2S , 3R , 4S , 5S , 6R )-4-amino-2-{[( 1S , 2S , 3R , 4S , 6R )-4,6-diamino-3- {[( 2R , 3R , 5S , 6R )-3-amino-6-(amino-metil)-5-hidroxi-oxán-2-il]-oxi}-2-hidroxi-ciklohexil]-oxi}-6-(hidroxi-metil)-oxán -3,5-diol |
| Bruttó képlet | C18H37N5O 9 _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 467,515 g/mol |
| CAS | 32986-56-4 |
| PubChem | 36294 |
| gyógyszerbank | APRD00582 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Aminoglikozidok |
| ATX | J01GB01 , S01AA12 |
| Farmakokinetika | |
| Plazmafehérje kötődés | kevesebb mint 30% |
| Anyagcsere | nem metabolizálódik |
| Fél élet | 2 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Adagolási formák | |
| 1%-os oldatos injekció 2 ml-es ampullákban és 4%-os 1 és 2 ml -es oldat , steril por injekciós oldatok készítéséhez 40 és 80 mg -os injekciós üvegekben , 0,3%-os oldat (szemcsepp) 5 ml-es csepegtetős üvegekben, 0,3%-os szemkenőcs 3,5 g -os tubusban , oldatos inhaláció. | |
| Az adagolás módjai | |
| intravénás , intramuszkuláris , inhalációs , subconjunctival | |
| Más nevek | |
| Bramitob, Brulamycin, Dilaterol, Nebtsin, Toby, Tobrazon, Tobrex, Tobrom, Tobropt | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A tobramicin ( novolat. Tobramycin ) egy széles spektrumú antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából . A Streptomyces tenebrarius [1] aktinomyceta termeli . Előnyös a gentamicinnel szemben a tüdőfertőzések (különösen a Pseudomonas aeruginosa által okozott tüdőgyulladás ) kezelésében, mivel jobban behatol a tüdőszövetekbe .
A tobramicin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .
A tobramicin alacsony koncentrációban bakteriosztatikusan hat (blokkolja a riboszómák 30S alegységét és megzavarja a fehérjeszintézist), magasabb koncentrációban baktericid hatású (rontja a citoplazma membránok működését , mikrobasejt halált okozva).
A Tobramycin hatásspektruma hasonló a gentamicinéhez , de számos gentamicin-rezisztens baktériumtörzzsel szemben aktív; neomicin tartalmú szemcseppek alacsony hatékonysága esetén is alkalmazható .
Más antibiotikumokhoz képest a Tobramycin hatása kifejezettebb a Pseudomonas ( Pseudomonas aeruginosa ) által okozott fertőzésekben. Az aminoglikozidok penicillinekkel vagy egyes cefalosporinokkal
kombinálva hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa vagy Enterococcus faecalis által okozott fertőzések kezelésében [2] . A tobramicin hatástalan a D csoportú streptococcusok
legtöbb törzsével szemben [3] .
A tobramicin rosszul szívódik fel a gyomor-bél traktusból , de intramuszkuláris injekcióval gyorsan felszívódik . A legmagasabb koncentrációt a vérben 30-90 perc múlva érik el. Egyszeri intravénás injekció 1 μg/ttkg dózisban 4 μg/ml szérumkoncentrációt biztosít 8 órán keresztül Intravénás infúzió esetén 1 órán belül a vér koncentrációja hasonló az intramuszkuláris injekcióéhoz. A terápiás koncentráció általában 4-6 mkg/ml. Gyakorlatilag nem kötődik plazmafehérjékhez. Az újszülöttektől eltérő, normális veseműködésű betegeknél a 8 óránként adott tobramicin-szulfát nem halmozódik fel a szérumban. Csökkent vesefunkciójú betegeknél és újszülötteknél a szérum antibiotikum-koncentráció általában magasabb, és hosszabb időn keresztül is meghatározható. Behatol a köpetbe , az intraperitoneális és ízületi folyadékba, a tályog tartalmába . Gyakorlatilag nem hatol át az ép BBB -n . Áthalad a placentán . A vesén keresztül glomeruláris szűréssel változatlan formában ürül ki. Normál veseműködésű betegeknél a beadott adag 84%-a 8 órán belül, 93%-a 24 órán belül ürül ki.A vizeletben a maximális koncentráció, egyszeri 1 mg/ttkg intramuszkuláris injekció beadása után - 75-100 mcg / ml. Károsodott vesefunkció esetén a tobramicin kiválasztódása lelassul, és az anyag felhalmozódása toxikus szintet hozhat létre a vérplazmában . T ½ a szérumból - 2 óra A dialízis 25-70%-át eltávolítja (a dialízis időtartamától és típusától függően). [4] .
A szemészetben helyileg alkalmazva a tobramicin szisztémás felszívódása alacsony. [5]
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek: légúti fertőzések - bronchitis , bronchiolitis (a hörgők legkisebb struktúráinak falainak gyulladása - bronchioles), tüdőgyulladás ; bőr- és lágyrészfertőzések, beleértve a fertőzött égési sérüléseket; csontfertőzések; húgyúti fertőzések - pyelitis (a vesemedence gyulladása), pyelonephritis (a vese és a vesemedence szövetének gyulladása), epididymitis (a mellékhere gyulladása), prosztatagyulladás (prosztata gyulladás), adnexitis (a méh gyulladása) függelékek), endometritis (a méh belső nyálkahártyájának gyulladása); hasi fertőzések (a hasüreg fertőzései), beleértve a hashártyagyulladást (a hashártya gyulladása); agyhártyagyulladás (agyhártyagyulladás); szepszis (a vér mikrobákkal való fertőzése a gennyes gyulladás fókuszából); endocarditis (a szív belső üregeinek gyulladásos betegsége) - kombinált parenterális terápia részeként (a gyomor-bél traktust megkerülő gyógyszerek alkalmazása) nagy dózisú penicillin vagy cefalosporin antibiotikumokkal.
A szem és függelékeinek gyulladásos betegségei, amelyeket a gyógyszerre érzékeny kórokozók okoznak: blepharitis ; kötőhártya-gyulladás ; keratoconjunctivitis ; blepharoconjunctivitis ; keratitis ; iridociklitisz . Gyulladásos jelenségek megelőzése és kezelése a szürkehályog
eltávolítása
utáni posztoperatív időszakban .
Túlérzékenység, beleértve más aminoglikozidokat, hallóideg neuritis , veseelégtelenség , a VIII. agyidegpár diszfunkciója, terhesség (a tobramicin teljes irreverzibilis kétoldali veleszületett süketséget okoz, és felhalmozódik a magzat veséjében) [4] .
Botulizmus , myasthenia gravis , parkinsonizmus , kiszáradás , előrehaladott életkor, laktáció.
Az adagokat egyénileg állítják be, figyelembe véve a fertőzés lefolyásának és lokalizációjának súlyosságát, valamint a kórokozó érzékenységét. A gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be. Közepes súlyosságú fertőzések esetén a felnőttek napi adagja 2-3 mg / testtömeg-kg; az adagolás gyakorisága - naponta háromszor. Súlyos fertőzések esetén a napi adag 4-5 mg/kg-ra emelhető; az adagolás gyakorisága - napi 4 alkalommal. A 2 hónaposnál idősebb gyermekeket 6-7,5 mg / kg napi adagban írják fel 3 vagy 4 injekcióban; újszülötteknek a gyógyszert napi 4 mg / testtömeg-kg dózisban írják fel 2 injekcióban. A tanfolyam szokásos időtartama 7-10 nap.
Az i / m esetében - az injekciós üveg tartalmát 3-5 ml 0,5% -os prokain oldatban vagy injekcióhoz való vízben oldjuk.
Intravénás infúzióhoz a gyógyszert 100-200 ml izotóniás nátrium-klorid oldattal vagy 5% -os glükóz oldattal hígítjuk; az infúzió időtartama - 20-60 perc.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagolási rendet a kreatinin-clearance értékétől függően módosítani kell.
Enyhe fertőző folyamat esetén 4 óránként 1-2 cseppet csepegtetünk az érintett szem (vagy szemek) kötőhártya zsákjába, akut súlyos fertőző folyamat esetén 30-60. perc, a gyulladás csökkenésével csökken a gyógyszeres becseppentés gyakorisága.
Szemkenőcs: naponta 2-3 alkalommal 1,25 cm hosszú csíkot helyezünk a szemhéj mögé; súlyos fertőzések esetén - 3-4 óránként a hatás eléréséig, majd az adagot csökkentik a használat teljes leállításáig. Éjszaka a szemcseppek mellett szemkenőcs is használható a gyógyszerrel való hosszabb érintkezés biztosítása érdekében.
A VIII pár agyideg vestibularis és hallóágának visszafordíthatatlan károsodása részleges vagy teljes kétoldali süketséggel (általában nagy dózisok bevételekor vagy a gyógyszer hosszú távú alkalmazásakor), szédülés, szédülés, fülzúgás, fejfájás, tájékozódási zavar, álmosság , paresztézia, izomrángások, görcsök, károsodott veseműködés ( oliguria , cylindruria - nagy mennyiségű fehérje "kiválasztása" a vizelettel a vesetubulusokból, általában vesebetegségre utalva, proteinuria (fehérje a vizeletben) - pl. általában károsodott vesefunkciójú betegeknél fordul elő, akik nagy dózisban szedik a gyógyszert, tubuláris rendellenességek, emelkedett kreatinin- és karbamid-nitrogénszint, vérszegénység (a vér hemoglobinszintjének csökkenése), leukopenia (a leukociták szintjének csökkenése a vérben). vér), granulocitopénia , thrombocytopenia (a vérlemezkék számának csökkenése a vérben), leukocitózis , eozinofília , hányinger, hasmenés, fokozott transzamináz- és LDH-aktivitás, bilirubinszint, hypo kalcémia, hyponatraemia, hypomagnesemia, láz (éles testhőmérséklet-emelkedés), bőrkiütés, viszketés, anafilaxia.
Kötőhártya alkalmazása esetén - helyi allergiás reakciók viszketés, szemhéjduzzanat formájában. [6]
Károsodott vesefunkcióval, akut veseelégtelenséggel, hallás- és vesztibuláris zavarokkal, neuromuszkuláris blokáddal, légzőizmok bénulásával nyilvánul meg.
Kezelés : megfelelő szellőztetés és oxigénellátás biztosítása, hidratálás (vizeletürítés legalább 3-5 ml/kg/h) a folyadékháztartás, Cl kreatinin, plazma tobramicin szint ellenőrzése mellett; hemodialízis elvégzése.
A tobramicin oldatot nem szabad ugyanabban a fecskendőben vagy csepegtetőben keverni más gyógyszerekkel. Növeli más gyógyszerek neuro- és nefrotoxicitását. A tobramicin furoszemiddel és etakrinsavval kombinált alkalmazása esetén az ototoxikus hatás fokozódhat; más aminoglikozidokkal, polipeptid antibiotikumokkal, egyes cefalosporinokkal - növelheti a tobramicin nefrotoxikus hatását; izomrelaxánsokkal ( tubokurarin , stb.) - ezek izomlazító hatása fokozható
| Antibiotikumok - fehérjeszintézis gátlók ( ATC kódok : J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 30S |
| ||||||||||
| 50S |
| ||||||||||
| EF-G |
| ||||||||||
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |||||||||||