| Fabomotizol | |
|---|---|
| Fabomotizol | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 5-etoxi-2-[2-(morfolino)-etil-tio]-benzimidazol-dihidroklorid |
| Bruttó képlet | C15H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 307,410 g/mol |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| gyógyszerbank | 13623 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | szorongásoldó |
| ATX | N05BX04 a WHO által 2014-ben |
| Adagolási formák | |
| tabletek | |
| Más nevek | |
| Afobazol | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Fabomotizol egy anxiolitikus gyógyszer , amely a 2000-es évek elején jelent meg Oroszországban " Afobazol " márkanéven. 2013-ban a gyógyszer a fabomotizol nemzetközi, nem védett nevet kapta . Főleg Oroszországban ismert. Mérvadó nemzetközi források nem említik [1] [2] . A hatékonyságot és biztonságosságot nem erősítették meg randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatok elegendő mintával [3] [4] .
A gyógyszert az Orosz Orvostudományi Akadémia Farmakológiai Kutatóintézetében fejlesztették ki, olyan szelektív hatású szorongásoldó szerek keresésének eredményeként, amelyek mentesek a szorongásgátló gyógyszerek fő csoportjára, a benzodiazepinekre jellemző mellékhatásoktól [5]. .
A CEREP ( Franciaország ) által végzett radioligand elemzés szerint a gyógyszer terápiás koncentrációban [6] :
Az arra vonatkozó adatok, hogy a gyógyszer MAO-gátló, nem szerepelnek a gyógyszer hivatalos utasításaiban. A szelektív MAO-A gátlóknak azonban számos mellékhatása van. A szelektív MAO-A-gátlók és ennek megfelelően az afobazol lehetséges mellékhatásai közé tartozik az enyhe szájszárazság, vizeletretenció, tachycardia , dyspepsia ; ritka esetekben szédülés , fejfájás , szorongás , nyugtalanság, kézremegés lehetséges . Bőrallergiás reakciók is előfordulhatnak.
Az egyik gyártó használati utasítása szerint a gyógyszer stabilizálja a GABA - és benzodiazepin receptorokat és helyreállítja érzékenységüket az endogén gátló mediátorokkal szemben, neuroprotektív hatású, csökkenti vagy megszünteti a szorongást, a feszültséget, a szorongás szomatikus megnyilvánulásait, vegetatív zavarokat, kognitív zavarokat. rendellenességek . Azt is elmondja, hogy a gyógyszer különösen a szorongó gyanakvás, a bizonytalanság, a fokozott sebezhetőség és az érzelmi labilitás, valamint az érzelmi stresszreakciókra hajlamos személyiségjegyekkel rendelkező emberek számára javasolt. [nyolc]
Orálisan bevéve: C max - (0,13 ± 0,073) μg / ml; felezési idő T 1/2 - 0,82 óra; a gyógyszer átlagos retenciós ideje a szervezetben (MRT) – (1,6±0,86) óra [9]
Intenzíven eloszlik a jól vaszkularizált szervekben.
Egy 2012-es publikáció megjegyezte, hogy nincsenek olyan RCT -k, amelyek értékelnék a fabomotizol hatékonyságát szorongásos betegségekben, és ez jelentősen korlátozza annak bizonyítékait [5] . Később, 2016-ban egy többközpontú randomizált vizsgálat adatait publikálták.[ a tény jelentősége? ] , amely arra a következtetésre jutott, hogy a fabomotizol a generalizált szorongásos és alkalmazkodási zavarokban nem kevésbé hatékony, mint a diazepam , biztonságossági profiljában felülmúlja azt. A vizsgálatot 148 beteg fejezte be[ kis minta! ] ; a diazepamot szedő betegek csoportjába 48, a fabomotizolt szedő csoportba 100 beteg tartozott [10] .
Az Afobazolt szorongásos állapotokban szenvedő felnőttek kezelésére alkalmazzák:
Egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben. Galaktóz intolerancia , laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar . 18 éven aluli személyek. Terhesség , szoptatás és a gyógyszer összetevőire való fokozott érzékenység esetén is ellenjavallt .
Allergiás reakciók lehetségesek . Ritkán - fejfájás, amely általában magától megszűnik, és nem igényli a gyógyszer abbahagyását.
Nem lép kölcsönhatásba az etanollal , és nem befolyásolja a tiopentál hipnotikus hatását. Fokozza a karbamazepin görcsoldó hatását. Ez fokozza a diazepam szorongásoldó hatását [11] . Mivel a gyógyszer MAO-gátló, tilos antidepresszánsokkal kombinálni. A szerotonin újrafelvétel-gátló csoportba tartozó antidepresszánsok felírásának minimális időtartama 2 hét az afobazol abbahagyása után .
Fokozott álmosság és szedáció . E tünetek megszüntetésére 1 ml 20%-os koffein-nátrium-benzoát oldatot kell alkalmazni szubkután.