Izomrelaxánsok ( lat. myorelaxantia ; más görög szóból μῦς - izom + relaxánok , relaxantis - gyengítő, lazító) - olyan gyógyszerek , amelyek csökkentik a vázizmok tónusát a motoros aktivitás csökkenésével egészen a teljes immobilizációig.
A hatásmechanizmus - a szinapszisokban a H-kolinerg receptorok blokkolása leállítja az idegimpulzusok ellátását a vázizmokban, és az izmok összehúzódása megszűnik. Az ellazulás alulról felfelé halad, a lábujjak hegyétől az arcizmokig. A rekeszizom utoljára ellazul . A vezetőképesség visszaállítása fordított sorrendben történik. Az izomrelaxáció végének első szubjektív jele a páciens önálló légzési kísérlete. A teljes dekurarizáció jelei: a beteg felemelheti és 5 másodpercig tarthatja a fejét, szorosan megszorítja a kezét, és 10-15 percig önállóan lélegezhet hipoxia jelei nélkül .
Objektíven az izomrelaxánsok hatásának mértékét a következő módszerekkel határozzák meg: elektromiográfia , akcelomiográfia , perifériás neurostimuláció , mechanomiográfia .
Az izomrelaxánsok hatásideje meghosszabbodik ilyen tényezők jelenlétében: hipotenzió , hipoxia , hypercapnia , metabolikus acidózis , hypovolemia , károsodott mikrokeringés , hypokalaemia , mély érzéstelenítés , hipotermia , a beteg előrehaladott életkora.
A szív, a simaizmok és a vagus ideg M-kolinerg receptoraira gyakorolt hatás a gyógyszertől és az adagtól függ. Egyes izomrelaxánsok kiválthatják a hisztamin felszabadulását .
Ne jusson át a vér-agy gáton (BBB) . A placenta barrier (PB) átjutása gyógyszer- és dózisfüggő. Zsírokban nem oldódik. A vérfehérjékhez való kötődés a gyógyszertől függ.
A beadás fő módja az intravénás, de néhány izomrelaxánst szájon át is adnak (pl. Tizanidine ).
| Depolarizáló relaxánsok | Nem depolarizáló relaxánsok | ||
|---|---|---|---|
| Ultra-rövid akció | rövid akció | közepes akció | Hosszú színészi játék |
| Suxametonium
(listenon, ditilin, szukcinilkolin) |
Mivacurium
(mivacron) |
Atrakurium (Trakrium) Vecuronium (Norcuron) Rocuronium (Esmeron) Cisatrakurium (Nimbex) |
Pipecuronium (Arduan)
Pancuronium (Pavulon) |
A receptorokkal való kölcsönhatás jellemzői szerint az izomrelaxánsokat két csoportra osztják:
Depolarizáló izomrelaxánsok - receptorokkal érintkezve a szinapszis membránjának tartós depolarizációját okozzák, amelyet az izomrostok rövid távú kaotikus összehúzódása ( myofasciculatió ) kísér, amely izomrelaxációvá alakul át. Tartós depolarizáció esetén a neuromuszkuláris átvitel leáll. Az izomrelaxáció rövid életű, a nyitott membráncsatornák visszatartása és a repolarizáció lehetetlensége miatt következik be. A pszeudokolinészteráz metabolizálja, a vesék választják ki. Nincs ellenszer.
A depolarizáló izomrelaxánsok alkalmazásának indikációi:
1. Sebészeti beavatkozások és rövid távú diagnosztikai manipulációk.
2. Az intubáció mint kockázati tényező és a műtét kezdetének egyik kulcsmomentuma. Sikertelen intubációs kísérlet esetén a műtét megszakítható, de a depolarizáló izomrelaxánsok hatása nem, ami viszont hosszan tartó gépi lélegeztetést igényel.
Lehetséges szövődmények a depolarizáló izomrelaxánsok bevezetésével:
Ellenjavallatok:
Előkészületek:
Jelenleg az esetleges szövődmények miatt csak a listenone -t alkalmazzák a klinikán , de ezt fokozatosan felváltják a rövid hatású, nem depolarizáló izomrelaxánsok.
Nem depolarizáló izomrelaxánsok – blokkolják a receptorokat és a membráncsatornákat anélkül, hogy kinyitnák azokat, anélkül, hogy depolarizációt okoznának. A hatás időtartama és tulajdonságai a gyógyszertől függenek.
Gyógyszerek: tubocurarin , pipecuronium , atracurium , pancuronium , vecuronium , methocurin , rokuronium , mivacurium , doxacurium .
A nem depolarizáló izomrelaxánsok tulajdonságainak összehasonlító táblázata:
| drog | akció kezdete | cselekvés ideje | kezdő adag | fenntartó adag | anyagcsere | tenyésztés | hisztamin | vagus | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubokurarin | 1-2 perc | 25-30 perc. | 0,3-0,5 mg/kg IV. | 1,5-2 p. kevesebb, mint a kezdeti | Nem | vizelet 90% epe 10% | Igen | Nem | Igen |
| Pipecuronium | 4-5 perc | 40-60 perc. | 0,06-0,1 mg/kg. | a kezdő adag 1/3-a. | Nem | vizelet 70% epe 30% | Nem | Nem | Nem |
| Atrakurium | 2-3 perc | 15-30 perc. | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | igen, máj, Hoffman elimináció | vizelet 5% epe 5% | Igen | Nem | Nem |
| Pancuronium | 2-3 perc | 30-60 perc. | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | igen, máj | vizelet 40% epe 10% | Nem | Igen | Igen |
| Vecuronium | 3-4 perc. | 20-30 perc. | 0,08-0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Nem igazán | vizelet 30% epe 70% | Nem | Nem | Nem |
| Rocuronium | 30-60 mp. | 20-30 perc. | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | Nem | vizelet 40% epe 60% | Nem | Igen | Nem |
| Mivacurium | 1-3 perc | 13-15 perc. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | igen, pszeudokolinészteráz | vizelet 90% epe 10% | Igen | Nem | Igen |
| Doxacurium | 4-6 perc. | 60-90 perc. | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | igen, pszeudokolinészteráz | vizelet 90% epe 10% | Nem | Nem | Igen |
Ellenszer: Brydan . Gyógyszer antagonista: Prozerin .
Az antikolinészteráz szerek blokkolják a kolinészterázt, megnő az acetilkolin mennyisége és kompetitív módon kiszorítja a nem depolarizáló izomrelaxánst. A Prozerint 0,03-0,05 mg/ttkg dózisban alkalmazzák. Az Atropine 0,1% 0,5 ml -ét 2-3 perccel a felhasználás előtt kell beadni a prozerin mellékhatásainak kiegyenlítése érdekében . intravénásan. A dekurarizáció ellenjavallt mélyizomblokk esetén, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly bármilyen zavara esetén. Ha a prozerin hatása korábban véget ér, mint az izomrelaxáns hatása, akkor rekurarizáció fordulhat elő - az izomrelaxáció újraindul a kolinészteráz aktiválása és az acetilkolin mennyiségének csökkenése miatt a szinaptikus hasadékban.
Görcsoldók - gyógyászati anyagok , amelyek enyhítik a belső szervek, erek stb. simaizmainak görcsét , amelyek megzavarják a szervek különböző funkcióit. A görcsoldókat különféle betegségek esetén alkalmazzák. Például: bronchiális asztma , kólika - vese , máj stb.