| Mifepristone | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 17β-hidroxi-11β-(4-dimetil-amino-fenil)-17α-(1-propinil)-ösztra-4,9-dien-3-on |
| Bruttó képlet | C 29 H 35 NO 2 |
| Moláris tömeg | 429,60 g/mol |
| CAS | 84371-65-3 |
| PubChem | 55245 |
| gyógyszerbank | APRD00432 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | G03XB01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 69% |
| Anyagcsere | máj |
| Fél élet | 18 óra |
| Kiválasztás | 90%-a székletben, 10%-a vizeletben |
| Adagolási formák | |
| tabletta, anyag-por | |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| RU-486, Ginepristone, Ginestril, Genale, Miropristone, Mifegin, Mifeprex, Mifolian, Pencrofton | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A mifepriston egy szintetikus szteroid antiprogesztogén gyógyszer, amely nem rendelkezik progesztogén hatással.
A mifeprisztont a nem kívánt terhesség megszakítására , valamint a nem kialakuló korai terhesség műtéti beavatkozás nélküli – orvosi abortusz – kezelésére használják . Szülés előidézésére is használják teljes terhesség alatt, kis adagokban - posztkoitális (sürgősségi) fogamzásgátlásra .
A mifeprisztont csak az orvosi kezelési intézményeknek szabad szállítani.
A mifeprisztont 1988 óta használják abortuszra Kínában és Franciaországban [1] . Az Egyesült Államokban a Mifeprex ( eng. Mifeprex ) márkanéven forgalmazott mifeprisztont 2000-ben regisztrálták (az FDA jóváhagyta a használatra). 2019 áprilisában az FDA engedélyezte az első általános Mifeprexet a GenBioPro, Inc.-től. "Mifepristone" ( eng. Mifepristone ) néven [2] .
2005-ben körülbelül 26 millió nő használt mifepristont misoprostollal a terhesség megszakítására, egészségügyi intézményben és otthon is [1] .
A mifepriston blokkolja a progeszteron receptorokat, növeli a myometrium kontraktilitását, serkenti az interleukin-8 felszabadulását a choriodecidualis sejtekben, növelve a myometrium prosztaglandinokkal szembeni érzékenységét . Ez hozzájárul a magzati tojás kilökődéséhez a méhüregből . A hatás fokozására a prosztaglandinokat mifepristonnal együtt alkalmazzák [3] .
A májban demetilációval metabolizálódik, három metabolit képződésével [3] .
A 600 mg mifepriszton bevétele után a vérben a maximális 1,98 mg / l koncentrációt másfél óra múlva érik el. Az abszolút biorezervátum 69%. A plazmában a mifepriszton 98%-ban kötődik a plazmafehérjékhez: alfa-glikoproteinhez és albuminhoz . 90% ürül a belekben, a többi - a vesén keresztül. A kiválasztás eleinte lassú (12-72 óra között kétszeresére csökken a koncentráció), majd gyorsabban. A felezési idő 18 óra. A 11. napon nem mutatható ki a vérben [3] .
Szoptatás alatt a mifepriszton átjuthat az anyatejbe (ha a gyógyszert szoptató nő veszi be) [3] .
A mifepriszton hatékonyságát és biztonságosságát klinikai vizsgálatok igazolták. A gyógyszerhasználat minden esetben megszakadt a terhesség, a betegek az esetek túlnyomó többségében (különböző vizsgálatokban 72-99%) elégedettek voltak az eredménnyel. Egyes betegek elégedetlenségét mellékhatások okozzák [4] . Az alkalmazási protokollnak megfelelően alkalmazva a gyógyszer rendkívül hatékony és biztonságos a terhesség megszakítására a kezdettől számított 63 napig [5] .
2009-ben az Egyesült Államok szabályozó ügynöksége (FDA) 12 halálesetről tudott egy prosztaglandin analóg és mifepriszton kombinációjával végzett orvosi abortuszt követően, 8 ilyen eset magában az Egyesült Államokban, ebből öt fertőzéssel jár, és ebből az ötből egy. méhen kívüli terhességgel van [6] . Nyolc halálesetből kettő határozottan nem a mifeprisztonnal kapcsolatos. Egy ügyben még folyamatban volt a vizsgálat, és valószínűleg nem volt összefüggésben ennek a gyógyszernek a használatával. Ötből négy fertőzést a Clostridium Sordellii ( lat. Clostridium Sordellii ), az ötödik - Clostridium perfringens - okozta , és ez a nő öngyógyítást végzett - önkényesen 800 mikrogramm misoprostol injekciót fecskendezett a hüvelyébe, amiről a szervezet nem gondoskodott. a drogprotokoll, annak közvetlen megsértése volt [6] .
A terhesség alatti alkalmazás a magzati petesejt elpusztulásához, az endometrium kilökődéséhez és a méhnyak megnyílásához vezet a gyógyszer bevételét követő 48 órán belül. A standard séma szerint a mifepriston után a beteg 36-48 óra elteltével prosztaglandin készítményt vesz be, melynek hatására a méh összehúzódik és beindul az abortusz mechanizmusa. A mifepriston a terhesség egész ideje alatt hat, azonban a gyógyszer alkalmazása a terhesség későbbi szakaszaiban (12 hét után) csak orvosi vagy szociális okokból lehetséges [3] .
A gyógyszert orvos jelenlétében kell bevenni, a betegnek legalább 2 órán keresztül orvosi felügyelet alatt kell lennie a mifepriston bevétele után. 8-14 nap elteltével klinikai vizsgálatot kell végezni, beleértve a méh ultrahangját is, hogy biztosítsák a magzat teljes kilökődését. Ha nincs hatás (hiányos vetélés, folyamatban lévő terhesség), a 14. napon a terhességet más módszerrel ( műtéti abortusz , vákuumos aspiráció , tágítás és küretálás , dilatáció és evakuálás ) meg kell szakítani [3] .
A méh terhességének megszakítása. A szülés előkészítése és indukálása a terhesség alatt [3] .
Mellékvese-, máj- vagy veseelégtelenség; porfíria; glükokortikoszteroidok hosszú távú alkalmazása ; anémia; cachexia; a bronchiális asztma súlyos formája; a nemi szervek gyulladásos betegségei; nagy méh mióma; a hemosztázis megsértése és a koagulánsokkal történő kezelés; súlyos extragenitalis patológia; 35 év feletti dohányzás [3] .
Az abortusz ellenjavallataiméhen kívüli terhesség ; méhen belüli fogamzásgátló jelenléte a méhben; ellenjavallatok a misoprostol alkalmazása ellen [3] .
Ellenjavallatok a szülés előkészítéséhez és beindításáhozsúlyos preeclampsia ; preeclampsia és eclampsia ; a magzat hemolitikus betegségének súlyos formái; ismeretlen eredetű foltosodás a hüvelyből; korai vagy késleltetett terhesség ; placenta previa , placenta leválás ; természetes szülés elleni ellenjavallatok (a magzat és mások rendellenes helyzete) [3] .
Óvatosan alkalmazzák méhmióma, artériás magas vérnyomás , szívritmuszavarok , bronchiális asztma , krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén [3] .
A mifepriszton alkalmazása következtében súlyos mellékhatások és szövődmények, beleértve a halált is, lehetségesek [3] .
A lehetséges mellékhatások listája