Klóramfenikol

A kloramfenikol  antibiotikum, széles spektrumú antibakteriális szer, színtelen kristályok, rendkívül kesernyés ízűek. Olvadáspont: 150,5-151,5 °C. Vízben rosszul oldjuk, jó — etanolban, piridinben, etilénglikolban és propilénglikolban. Használják az orvostudományban, állatgyógyászatban, állattenyésztésben. Kereskedelmi nevek: levomicetin, chloromycetin. Racém formában ezt a gyógyszert synthomycinnek nevezik [ 2 ] .

A kloramfenikolt először 1947-ben izolálták a Streptomyces venezuelae aktinomyceta tenyészfolyadékából . Később szintetikus úton előállították. Az iparban sztirolból 10 lépéses szintézissel nyerik . A klóramfenikol por formájában ellenáll a semleges és enyhén savas oldatoknak, pH > 10-nél gyorsan inaktiválódik.

Tífusz , vérhas , meningococcus fertőzés és egyéb betegségek kezelésére használják . Magas aktivitással rendelkezik. Aktív számos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroba, rickettsiák, spirocheták, chlamydia ellen.

Oroszországban a klóramfenikol tabletták és kapszulák formájában, valamint a kloramfenikollas kenőcs ( metiluracillal , trimekainnal és szulfadimetoxinnal kombinálva ) szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján . Szájon át bevéve mérgező .

Farmakológiai hatás

Az antimikrobiális hatás mechanizmusa a mikroorganizmusok fehérjeszintézisének megsértésével jár, mivel a peptidil-transzferáz aktivitás blokkolja a bakteriális riboszóma 50S alegységének 23S rRNS -éhez való kötődést. Bakteriosztatikus hatása van. Gram-pozitív baktériumok ellen aktív: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. ; Gram-negatív baktériumok: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp. , Serratia spp. , Yersinia spp. , Proteus spp. , Rickettsia spp. ; a Spirochaetaceae , néhány nagy vírus ellen is aktív [3] .

A kloramfenikol hatásos a penicillinre , sztreptomicinre , szulfonamidokra rezisztens törzsek ellen . A mikroorganizmusok kloramfenikollal szembeni rezisztenciája viszonylag lassan fejlődik ki.

Biztonság

Nagyon mérgező, és szájon át szedve gyakran súlyos mellékhatásokat okoz [4] . Ebben a tekintetben gyakorlatilag nem alkalmazzák, és csak súlyos fertőzések kezelésére alternatívák hiányában ajánlott [5] . A kloramfenikol használatának legveszélyesebb (majdnem halálos) szövődménye az irreverzibilis aplasztikus anémia [6] . A klóramfenikol orális vagy intravénás alkalmazásából eredő aplasztikus anémia előfordulási gyakorisága a svéd kutatók becslése szerint 6000 felírásból egy, a kaliforniai csoportban pedig 21 000-45 000 használatból egy [6] . A helyi alkalmazás vélhetően az aplasztikus anémia kialakulásának sokkal kisebb kockázatával jár, ezért vannak javaslatok a kloramfenikol szemészeti gyakorlatban való használatához való visszatérésre [7] , annak ellenére, hogy a szövődmények kockázata alacsony, de nem nulla.

Linkek

• Mashkovsky M. D. Levomycetin // Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• A Levomycetin injekció injekcióhoz . Letöltve: 2011. november 23. Az eredetiből archiválva : 2012. május 15. (határozatlan)
• A synthomycin liniment használati utasítása

Jegyzetek

1. ↑ Szerk. I. L. Knunyants. Levomycetin // Chemical Encyclopedia. — M.: Szovjet Enciklopédia . – 1988. (Orosz)
2. ↑ [www.xumuk.ru/farmacevt/1364.html Synthomycin]
3. ↑ Mashkovsky, 2005 .
4. ↑ Kloramfenikol toxicitás. Holt D, Harvey D, Hurley R., Adverse Drug React Toxicol Rev. 1993 nyár;12(2):83-95
5. ↑ Klóramfenikol – Fertőző betegségek – Merck Manuals Professional Edition
6. ↑ 1 2 Kábítószer által kiváltott aplasztikus anémia: patogenezis és klinikai szempontok Malkin D1, Koren G, Saunders EF. az Am J Pediatr Hematol Oncol. 1990 Winter;12(4):402-10.
7. ↑ A kloramfenikol esése és felemelkedése. írta Isenberg SJ. a JAAPOS-ban. 2003. okt.;7(5):307-8

Szótárak és enciklopédiák	Nagy katalán Britannica (online)
Bibliográfiai katalógusokban	GND : 4147763-7 J9U : 987007285615605171 LCCN : sh85024570 NDL : 00567045