A tiagabin egy görcsoldó gyógyszer, amelyet elsősorban epilepszia kezelésére használnak . Az off-label- et szorongásos rendellenességek kezelésére is használják .
| Tiagabin | |
|---|---|
| Tiagabinum | |
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 20 H 25 N O 2 S 2 |
| Moláris tömeg | 375,55 |
| CAS | 115103-54-3 |
| PubChem | 60648 |
| gyógyszerbank | DB00906 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N03AG06 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 90-95% |
| Anyagcsere | Aprósütemény |
| Fél élet | 5-8 óra |
| Kiválasztás | széklet - 63%, vesék - 25% |
| Adagolási formák | |
| tabletek | |
| Más nevek | |
| Gabitril | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A tiagabin blokkolja a GABA neuronális újrafelvételét , ami ennek a neurotranszmitternek a koncentrációjának növekedéséhez vezet , ami növeli a kloridionok sejtmembránokon keresztüli áramát .
A tiagabint refrakter részleges rohamok adjuvánsaként használják. Más antiepileptikumokkal kombinálva a tiagabin szignifikánsan (50%-kal vagy többel) csökkenti a rohamok gyakoriságát a tartósan fennálló komplex parciális rohamokban szenvedő betegek körülbelül 25%-ánál, és az egyszerű komplex rohamokban szenvedő betegek 32%-ánál.
A tiagabin szinte teljesen felszívódik a gyomorban, és nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (96%-kal) – főként a szérumalbuminhoz és a savas alfa-1-glikoproteinhez . Úgy tűnik, hogy a szervezetben a tiagabint a citokróm P450 3A izoformája oxidálja, majd glükuronsavval reagál . A tiagabin az epével és a vizelettel ürül. Felezési ideje felnőtt betegeknél 7-9 óra, de ezt a mutatót befolyásolják a citokróm P450 szintjét megváltoztató gyógyszerek.
| Antiepileptikumok – ATC kód N03A | |
|---|---|
| Barbiturátok és származékaik |
|
| Hidantoin származékok |
|
| Oxazolidin származékok |
|
| Szukcinimid származékok |
|
| benzodiazepin származékok | |
| Karboxamid- származékok |
|
| A zsírsavak származékai |
|
| Egyéb |
|
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |