| metiszergid | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (6aR , 9R ) -N -[( 2S )-1-hidroxi- bután -2-il]-4,7-dimetil-6,6a,8,9-tetrahidroindolo[4,3 - fg ]kinolin-9 - karboxamid |
| Bruttó képlet | C 21 H 27 N 3 O 2 |
| Moláris tömeg | 353,458 g/mol |
| CAS | 361-37-5 |
| PubChem | 9681 |
| gyógyszerbank | DB00247 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N02CA04 |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A methesergid ( 1 - metil - D - lizergsav- butanolamid vagy UML - 491 ) egy olyan gyógyszer , amelyet korábban a migrénes rohamok és a cluster fejfájás megelőzésére használtak . Jelenleg azonban a metiszergidet már nem használják erre a célra, mivel képes a belső szervek hosszú távú rostos elváltozásait , különösen retroperitoneális (retroperitoneális) és tüdőfibrózist, valamint szívbillentyű -károsodást okozni .
A metiszergidet azonban továbbra is használják kutatási célokra szerotoninreceptorokkal kapcsolatban, amelyek közül sok típusban nem szelektív ligandum .
A metisergidet korábban krónikus, súlyos migrén és cluster fejfájás kezelésére használták . [1] A methesergidet korábban az egyik leghatékonyabb szernek tartották a visszatérő migrénes rohamok megelőzésében. [2] Azonban nem hatékony az akut migrénes roham (migrénroham vagy status migrén) azonnali enyhítésére.
Korábban a metiszergidet karcinoid szindróma kezelésére is használták, mivel a methysergide a különböző típusú szerotonin receptorok erős antagonistájaként képes megállítani a szindrómát kísérő súlyos hasmenést . [1] A metisergid szerotonin szindróma kezelésére is alkalmazható . [3]
A metiszergidnek ismert súlyos mellékhatása, a retroperitoneális fibrózis. [4] Egyéb súlyos mellékhatások közé tartozik a tüdőfibrózis, a szubendokardiális fibrózis és a májfibrózis.
Ezenkívül a metiszergid növeli a szívbillentyű-problémák kialakulásának kockázatát is. [2] [5]
A metisergid kölcsönhatásba lép a szerotonin receptorokkal. Terápiás hatását az 5-HT 2B receptor antagonizmusának tulajdonítják. [6] Ezen túlmenően a metiszergid az 5-HT 2C receptor antagonista is, miközben részleges agonistaként hat az 5-HT 1A receptoron . [7] [8] [9] A metisergid számos más típusú szerotoninreceptor részleges agonistája is, annak ellenére, hogy korábban ezek antagonistájának hitték. [10] A metesergid emberben metilergometrinné metabolizálódik , amely túladagolás esetén felelős a hallucinogén hatásáért. [tizenegy]
A methesergidet 1962-ben hagyta jóvá az FDA a migrén kezelésére .
A Novartis a Sandoz felvásárlását követően kivonta a metiszergidet az Egyesült Államok piacáról , de továbbra is listázza a metiszergidet a gyógyszerkészítményei között (kutatási célból).