A lumirakoxib egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, a ciklooxigenáz-2 ( COX-2 ; latin - COX-2) szelektív inhibitora . A Novartis gyártója . Számos országban, köztük Mexikóban, Ecuadorban és a Dominikai Köztársaságban Prexige márkanéven értékesítik (a média néha "Prestige"-ként emlegeti). [egy]
A lumirakoxibnak számos sajátossága van. Szerkezete eltér más COX-2 gátlókétól, mint például a celekoxib : a lumirakoxib a diklofenak analógja (egy klór fluorral helyettesített, a fenil-ecetsav meta-helyzetben más metilcsoportot tartalmaz), így az aril-alkánsav osztály tagja. NSAID-ok; a COX-2 enzim más helyéhez kötődik, mint más COX-2 inhibitorok; ez az egyetlen savas coxib, és az NSAID-ok közül a legmagasabb COX-2-szelektivitással rendelkezik. [2]
Az eredeti jóváhagyása óta a lumirakoxibot több országban kivonták a forgalomból, főként azért, mert potenciálisan májelégtelenséget okozhat (néha májátültetést igényel). Soha nem engedélyezték a használatát az Egyesült Államokban. [egy]
A 400 mg-os lumiracoxib egyszeri orális adagban adva hatékony fájdalomcsillapító az akut posztoperatív fájdalom esetén, és viszonylag hosszú hatástartamú. A lumirakoxib mellékhatásai nem különböztek a placebótól. [3]
A TARGET vizsgálatot (The Arthritis Therapeutic Study and Gastrointestinal Study) több mint 18 000 páciens bevonásával végezték, hogy teszteljék a gyomor-bélrendszeri és kardiovaszkuláris biztonságosságát naproxennel és ibuprofénnel szemben , és megvizsgálják e két NSAID elleni hatékonyságát.
2006 novemberében a Prexige engedélyt kapott az Európai Unió összes országában történő forgalmazásra az MRP-nek nevezett általános eljáráson keresztül. 2007 augusztusában azonban a Prexige-t kivonták a piacról Ausztráliában, miután 8 súlyos májmellékhatás, köztük 2 haláleset és 2 májátültetés történt. [4] 2007. szeptember 27-én az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága megtagadó levelet adott ki a lumirakoxibra vonatkozóan, amely további biztonsági adatokat kért. [5] Kanada 2007 októberében visszavonta a Prexige-t (csak 100 mg-os adagban hagyták jóvá). [6] Az Európai Unió több országa követte a példát 2007 novemberében. [7]
Az FDA 2003-ban elutasította a Prexige-t, mint a lumirakoxib kereskedelmi nevét. Alternatívaként a Prexedet javasolták, de az FDA Gyógyszerhibák és Technikai Támogatási Osztálya (DMETS) ezt követően ellene javasolta. [nyolc]
2007. augusztus 11-én az ausztrál Therapeutic Goods Administration (TGA, a gyógyszerek szabályozásáért felelős nemzeti ügynökség) törölte a lumirakoxib Ausztráliában történő regisztrációját, mivel aggodalmak szerint a gyógyszer májelégtelenséget okozhat. [9]
A TGA főorvosi tanácsadója, Dr. Rohan Hammett szerint 2007. augusztus 10-ig a TGA-hoz 8 bejelentés érkezett a gyógyszerrel kapcsolatos súlyos májmellékhatásokról, köztük két halálesetről és két májátültetésről.
"A TGA és szakértői tanácsadó bizottsága, az Adverse Drug Reactions Advisory Committee (ADRAC) sürgősen kivizsgálta ezeket a jelentéseket. Ma az ADRAC a Lumiracoxib visszavonását javasolta a gyógyszerrel kapcsolatos jelentett mellékhatások súlyossága miatt" - mondta Dr. Hammett. .
"A TGA megfogadta ezt a tanácsot a Lumiracoxib regisztrációjának törlésére, hogy megelőzze a további súlyos májsérüléseket.
„Úgy tűnik, minél tovább szedik az emberek a gyógyszert, annál valószínűbb, hogy májsérülést szenvednek. Ezért a TGA azt tanácsolja az embereknek, hogy azonnal hagyják abba a Lumiracoxib szedését, és beszéljék meg orvosukkal az alternatív terápiákat” – mondta Dr. Hammett. [tíz]
Új-Zéland követte Ausztrália példáját a Prexige visszahívásaival. [tíz]
2007. október 3-án a Health Canada kérte a Prexige értékesítésének leállítását. A Novartis elfogadta a kérést, és lépéseket tett ennek érdekében. [11] 2007. december 13-án az Európai Gyógyszerügynökség azt javasolta, hogy a Prexige-t fokozatosan vonják ki az EU összes piacáról. [12]
2008. január 17-én a Fülöp-szigeteki Egészségügyi Minisztérium megrendelte a Novartis Healthcare Philst. Inc. (Novartis), hogy 2 hét elteltével távolítsa el (visszahívja) az összes lumirakoxibot a helyi gyógyszertárakból a gyógyszer káros hatásai miatt (potenciális súlyos májműködési mellékhatások, hepatotoxicitás vagy tüdőműködési zavar). [13]
2008. július 22-én a brazil Nemzeti Egészségügyi Felügyeleti Ügynökség elrendelte 100 mg lumirakoxib készítmény visszavonását és a 400 mg-os gyógyszer forgalmazásának 90 napra történő felfüggesztését [14] , miután egy hároméves biztonsági felülvizsgálat jelentős növekedést mutatott ki a mellékhatásokról szóló jelentések számában. ; Megállapítást nyert, hogy a lumirakoxibbal kapcsolatos, világszerte 2005 júliusa és 2008 áprilisa között jelentett nemkívánatos események 35%-a Brazíliában fordult elő. [15] A lumirakoxibot végül 2008. október 3-án kivonták a brazil piacról. [16]
2008. november 12-én az INVIMA, a kolumbiai Nemzeti Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság elrendelte a Lumiracoxib (Prexige) összes kiszerelésének visszavonását a hepatotoxicitásról szóló nemzetközi jelentések miatt.
A lumirakoxib egy szelektív ciklooxigenáz-2 (COX-2) inhibitor. A COX-2-gátlókat a COX-1- hez kapcsolódó gyomor-bélrendszeri problémák megelőzésére fejlesztették ki, miközben fenntartják a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatását.
| Nem szteroid gyulladáscsökkentők – ATC kód M01A | |
|---|---|
| Butilpirazolidonok |
|
| Ecetsav származékok |
|
| Oxycams |
|
| Propionsav származékok |
|
| Fenamates * |
|
| Coxibok |
|
| Egyéb |
|
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |