Diacerein

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2014. július 23-án áttekintett verziótól ; az ellenőrzések 12 szerkesztést igényelnek .
Diacerein
Kémiai vegyület
IUPAC 4,5-diacetil-oxi-9,10-dioxo-antracén-2-
karbonsav
Bruttó képlet C19H12O8 _ _ _ _ _
Moláris tömeg 368,294 g/mol
CAS 13739-02-1
PubChem 26248
gyógyszerbank 11994
Összetett
Osztályozás
ATX M01AX21
Farmakokinetika
Plazmafehérje kötődés 99%
Anyagcsere máj : dezacetiláció reinné , később glükuronidáció és szulfát konjugáció
Fél élet 4-5 óra
Kiválasztás vesék (30%)
Az adagolás módjai
Orális
Más nevek
Arthrodarin, Artroker
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A Diacerein  egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer , amelyet elsődleges és másodlagos osteoarthritisben alkalmaznak . A nemzetközi név Diacerein, más néven Diacetylrhein, Artroker, Diaflex.

Tulajdonságok

A diacerein egy antrakinolin-származék, a rein diacetilezett származéka.

Farmakológia

A gyógyszer kifejlesztője szerint a diacerein, amely aktív metabolittá, a reinné metabolizálódik, gátolja az interleukin-1 aktivitását, amely fontos szerepet játszik a gyulladás kialakulásában és a porcdegradációban osteoarthritisben. Gátolja más citokinek (beleértve az interleukin-6-ot, TNF-alfát) hatását. Az akció 2-4 hét alatt alakul ki. A diacerein lassítja a metalloproteinázok (kollagenáz, elasztáz) képződését is, amelyek részt vesznek a porckárosodás folyamatában. Hosszan tartó használat esetén a diacerein stimulálja a proteoglikánok szintézisét, és nem befolyásolja a PG szintézisét.


Javaslatok a diacerein használatával kapcsolatban

1. Az időskorúak hasmenéséből adódó lehetséges szövődmények miatt a diacerein a továbbiakban nem javasolt 65 éves vagy annál idősebb betegek számára.

2. Javasoljuk, hogy a betegek a kezelést a normál adag felével kezdjék (azaz napi 100 mg helyett napi 50 mg-mal), és hagyják abba a diacerein szedését, ha hasmenés lép fel.

3. Nem használhatják olyan betegek, akiknek a kórelőzményében májbetegség szerepel, és az orvosoknak ellenőrizniük kell betegeiket a májproblémák korai jelei miatt.

4. A diacerein alkalmazását a csípőt vagy térdet érintő osteoarthritis tüneteinek kezelésére kell korlátozni.

5. A Diacerein terhesség és szoptatás ideje alatt nem alkalmazható [1] [2] .

Farmakokinetika

Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a biohasznosulás 25%-kal nő étkezés közben. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (T Cmax )  - 144 perc. Egyszeri 50 mg-os adag esetén a maximális koncentráció (Cmax)  3,15 mg / l, ismételt adagolás esetén a gyógyszer kumulációja miatt a Cmax nő. Teljesen deacetilezve reinné. A reinnek a fehérjékkel (albuminnal) való kapcsolata közel 100%. Rein átjut a placenta és a vér-agy gáton. A felezési idő (T 1/2 )  255 perc. A vesén keresztül változatlan formában (20%) választódik ki, glükuronidként (60%), szulfátként (20%).

A kezelés időtartama hosszú lehet. A terápiás hatás kezdete előtt a diacereint fájdalomcsillapító gyógyszerekkel (beleértve más nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket is) egyidejűleg lehet bevenni.

Jegyzetek

  1. ↑ A diacerein tartalmú gyógyszerek használatának korlátozása . Letöltve: 2019. november 12. Az eredetiből archiválva : 2019. november 12.
  2. ↑ A súlyos hasmenés és a májra gyakorolt ​​hatások kockázatának csökkentésére irányuló korlátozások . Letöltve: 2019. november 12. Az eredetiből archiválva : 2019. november 12.