H2 hisztamin receptor

A H 2 -hisztamin receptor (röv. H 2 ), egyben H 2 -receptor is - egy integrált membránfehérje , a 4 hisztamin receptor egyike, a G-proteinhez kapcsolódó rodopszinszerű receptorok csoportjába tartozik . Hisztamin kötéssel aktiválódik , Gs-en keresztül pozitívan kötődik az adenilát -ciklázhoz. Erőteljes stimulátora a cAMP képződésének, ami a protein kináz A aktiválásához vezet [1] . A HRH2 receptort kódoló gén az 5. kromoszóma hosszú karján (q-karján) található .

A fehérje 359 aminosavból álló szekvenciából áll, molekulatömege 40 098 [2] .

Funkciók

A hisztamin egy mindenütt jelenlévő hírvivő molekula, amely hízósejtekből , enterokromaffinszerű sejtekből és neuronokból szabadul fel [1] . Különféle hatásait a hisztamin H 1 , H 2 , H 3 és H 4 receptorok közvetítik . A H 2 -hisztamin receptorok serkentik a gyomornedv kiválasztását. Szabályozza a gyomor-bélrendszeri motilitást és a bélszekréciót is, és úgy gondolják, hogy részt vesz a sejtnövekedés és -differenciálódás szabályozásában [3] .

Receptor lokalizáció

A hisztamin H 2 receptorok a következő szövetekben expresszálódnak:

Perifériás szövetek [1] [4]

• Gyomor parietális sejtek (oxintikus sejtek)
• Az erek sima izmai
• Neutrophilek
• hízósejtek
• Szív
• Méh

A központi idegrendszer szövetei [4]

• Nucleus caudatus - putamen (héj)
• Cortex (külső rétegek)
• hippocampális képződés
• a kisagy fogazott magja

Fiziológiai válaszok

A H 2 receptor aktiválása a következő fiziológiai reakciókhoz vezet:

• A gyomornedv kiválasztásának stimulálása (a H 2 receptorokra ható antihisztaminok célja peptikus fekély és gastrooesophagealis reflux betegség esetén )
• Sima izomlazítás (kísérleti H2 - hisztamin receptor agonista, amelyet asztma és COPD kezelésére használnak )
• Az antitest -szintézis , a T -sejt-proliferáció és a citokintermelés gátlása
• Vasodilatáció – A protein-kináz A aktivitás a miozin könnyű lánc kináz (MLCK) foszforilációját okozza, csökkentve annak aktivitását, aminek következtében a miozin MLC defoszforilálódik MLCP-vé, és így gátolja a kontrakciót. A simaizmok ellazulása értágulathoz vezet [5] .
• A neutrofil aktiváció és a kemotaxis gátlása [4] .

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H., Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R., Haas HL International Union of Pharmacology. XIII. A hisztamin receptorok osztályozása  //  Farmakológiai áttekintések : folyóirat. - 1997. - szeptember ( 49. évf. , 3. sz.). - 253-278 . — PMID 9311023 . Archiválva : 2020. október 31.
2. ↑ UniProt , P25021  . Letöltve: 2017. szeptember 12. Az eredetiből archiválva : 2017. augusztus 26..
3. ↑ Entrez gén: HRH2 hisztamin receptor H2 . (határozatlan)
4. ↑ 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. H2 receptor . _ IUPHAR/BPS GYÓGYSZERÉSZETI Útmutató . Nemzetközi Alap- és Klinikai Farmakológiai Unió (2016. november 29.). Letöltve: 2017. március 20. Az eredetiből archiválva : 2017. március 21.. (határozatlan)
5. ↑ Walter F., PhD. Bór. Orvosi élettan : sejtes és molekuláris megközelítés  . – Elsevier/Saunders, 2005. - ISBN 1-4160-2328-3 . 479. oldal