Allopregnanolon

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt hozzászólók, és jelentősen eltérhet a 2017. október 4-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 17 szerkesztést igényelnek .
Allopregnanolon

Tábornok
Chem. képlet C 21 H 34 O 2
Fizikai tulajdonságok
Moláris tömeg 318,50 g/ mol
Osztályozás
Reg. CAS szám 516-54-1
PubChem 92786
MOSOLYOK   O=C(C)C1CCC2C3CCC4CC(O)CCC4(C)C3CCC12C
InChI   InChI=1S/C21H34O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11- 21(17,18)3/h14-19,23H,4-12H2,1-3H3/t14-,15+,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1AURFZBICLPNKBZ-SYBPFIFISA-N
CHEBI 50169
ChemSpider 17216124
Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve.
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az allopregnanolon (3-alfa,5-alfa-tetrahidroprogeszteron, 3α,5α-THP) egy neuroszteroid , az allopregnándion metabolitja . Mind a mellékvesekéregben, mind pedig közvetlenül az agyban szintetizálódik az 5-alfa-reduktáz és a 3-alfa-hidroxiszteroid oxidoreduktáz enzimek segítségével. [1] Sokrétű szerepet játszik a központi idegrendszer fejlődésében. Modulálja a GABA-A receptor aktivitását azáltal, hogy a felületén egy specifikus szerkezeti helyhez kötődik. [2]

Orvosi jelentősége

A depresszióban szenvedő betegek szérumában és agy-gerincvelői folyadékában csökkent allopregnanolonszintet figyeltek meg; Beszámoltak arról, hogy a sikeres antidepresszáns terápia az allopregnanolon növekedésével, valamint az allopregnanolon antidepresszánshoz hasonló hatásával jár állatmodellekben. [3] [4] [5]

Egy nem publikált tanulmányból származó előzetes jelentés arról számol be, hogy az allopregnanolon szintje fordítottan korrelál a poszttraumás stressz-rendellenesség különböző megnyilvánulásaival, és csökkent allopregnanolon/ progeszteron arányt találtak a depressziós katonai veteránokban, akiknek PTSD -je van és öngyilkossági gondolatai vannak. [6] Figyelembe kell venni a megállapítás előzetes jellegét és a meglévő tanulmányok következetlenségét a neuroendokrin rendszernek a PTSD -ben betöltött szerepével kapcsolatban . [7]

Brexanolone

A Brexanolone a szülés utáni depresszió kezelésére használt gyógyszer . Használatra jóváhagyva: USA(2019) [8] .

Hatásmechanizmus

Felépítésében megegyezik az endogén allopregnanolonnal. Modulálja a GABA A receptorokat [9] .

Javallatok

Szülés utáni depresszió felnőtteknél [10] .

Hogyan kell használni

Folyamatos intravénás infúzió 60 órán keresztül [10]

Ellenjavallatok

Nincsenek ellenjavallatok.

Lásd még

Jegyzetek

  1. ↑ Paul SM, Purdy RH Neuroactive steroids  (neopr.)  // FASEB J.. - 1992. - március ( 6. évf., 6. sz . ). - S. 2311-2322 . — PMID 1347506 .
  2. ↑ Gee KW, Chang WC, Brinton RE, McEwen BS A Cl-ionofor GABA-függő modulációja szteroidokkal patkányagyban   // Eur . J Pharmacol. : folyóirat. - 1987. - április ( 136. évf. , 3. sz.). - P. 419-423 . — PMID 3609126 .
  3. ↑ Girdler SS, Klatzkin R. Neuroszteroidok a stressz összefüggésében: implikációk a depressziós rendellenességekre  // Pharmacology & Therapeutics  : Journal  . - 2007. - október ( 116. évf. , 1. sz.). - 125-139 . o . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.05.006 . — PMID 17597217 .
  4. ↑ Pinna G., Costa E., Guidotti A. A fluoxetin és a norfluoxetin sztereospecifikusan elősegíti a pentobarbital szedációt a neuroszteroidok növelésével  // Proceedings of the National Academy of Sciences  : folyóirat  . - 2004. - április ( 101. évf. , 16. sz.). - P. 6222-6225 . - doi : 10.1073/pnas.0401479101 . — PMID 15069199 .
  5. ↑ Pinna G., Dong E., Matsumoto K., Costa E., Guidotti A. Társadalmilag izolált egerekben az agy allopregnanolone down-regulation megfordítása közvetíti a fluoxetin antiagresszív hatását   // Proceedings of the National Academy of Sciences  : folyóirat. - 2003. - február ( 100. évf. , 4. sz.). - P. 2035-2040 . - doi : 10.1073/pnas.0337642100 . — PMID 12571361 .
  6. ↑ Jelölt biomarkerek a PTSD-tünetek azonosítására  – Medscape
  7. ↑ Radant AD, Dobie DJ, Peskind ER, Murburg MM, Petrie EC, Kanter ED, Raskind MA, Wilkinson CW A mellékvesekéreg válaszadása fiziológiai dózisú ACTH infúziókra nem változik a poszttraumás stressz zavarban  // Front Behav  Neurosci : folyóirat. - 2009. - 1. évf. 3 . — 40. o . - doi : 10.3389/neuro.08.040.2009 . — PMID 19893760 .
  8. ↑ Új gyógyszerjóváhagyások  2019 -re . FDA .
  9. ↑ Az antidepresszánsok új generációja: frissítés a glutamát/GABA neurotranszmitter rendszereken alapuló, újszerű és gyors hatású hangulati rendellenességek  gyógyszerészeti gyártási folyamatához //  Drug Discov Today. : folyóirat. - 2019. - doi : 10.1016/j.drudis.2018.11.007 . — PMID 30447328 . PMC 6397075
  10. ↑ 1 2 ZULRESSO- brexanolon injekció, oldat  (angol) . DailyMed . Amerikai Nemzeti Orvosi Könyvtár.