Makrolidok

A makrolidok  olyan gyógyszerek csoportja, többnyire antibiotikumok , amelyek kémiai szerkezete egy makrociklusos, 14 vagy 16 tagú laktongyűrűn alapul , amelyhez egy vagy több szénhidrátmaradék kapcsolódik. A makrolidok a poliketidek osztályába tartoznak, természetes eredetű vegyületek.

A makrolidok közé tartoznak még:

Ezenkívül a makrolid csoport névlegesen magában foglalja a takrolimusz immunszuppresszáns gyógyszert is, amelynek kémiai szerkezete egy 23 tagú laktongyűrű.

A makrolidok a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak. A makrolid antibiotikumok az egyik legbiztonságosabb antimikrobiális csoport, és a betegek jól tolerálják őket. A makrolidok alkalmazása során nem fordult elő hemato- és nefrotoxicitás, chondro- és arthropathia kialakulása, központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatás, fényérzékenység, valamint számos más antimikrobiális gyógyszercsoportra jellemző mellékhatás, különösen az anafilaxiás. rendkívül ritkák a reakciók, a súlyos toxikus-allergiás szindrómák és az antibiotikumokkal összefüggő hasmenés [1] .

Történelem

Az eritromicint , amely elindította a makrolidok osztályát, 1952 -ben az Eli Lilly amerikai gyógyszergyár [2] tudósai nyerték ki a Streptomyces erythreus talajban előforduló aktinomicétából , és Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére alkalmazták alternatív gyógyszerként allergiás betegeknél. a penicillinekhez . Az eritromicin a mai napig megőrizte helyét az orvosok arzenáljában.

A makrolidok körének bővülése a 70-80-as években következett be az intracelluláris kórokozókkal szembeni magas aktivitásuk miatt, mint a mycoplasma , a chlamydia , a campylobacter és a legionella .

Ez ösztönzőként szolgált új, javított farmakokinetikai és mikrobiológiai paraméterekkel rendelkező makrolid gyógyszerek kifejlesztéséhez és klinikai bevezetéséhez, valamint egyes korai makrolidok, például a spiramicin részletesebb vizsgálatához .

1996-ban a 18 tagú makrolidok új csoportját fedezték fel az új-kaledóniai Leucascandra caveolata szivacsból , Leucascandrolide A néven [3] .

Általános tulajdonságok

A makrolidok osztályozása

A makrolid antibiotikumok az előállítás módjától és a kémiai szerkezeti alapoktól függően több csoportra oszthatók.

14 tag 15 tagú ( azalidok ) 16 tag
természetes eritromicin
oleandomicin 		midecamycin
spiramicin
leukomicin
josamicin
prodrugok eritromicin-észterek:
propionil, etil-szukcinát

eritromicin sók:
sztearát, aszkorbát, foszfát,

eritromicin-észterek szukcinát sói: esztolát
, propionil-merkaptoszukcinát, acisztrát, acetilciszteinát ,

oleandomicin -észter-oleandomycin- oleandomicin
-észter-oleandomicin -hidroklorid- észter


 midecamycin sók:
acetát (miokamicin)
félszintetikus roxitromicin
klaritromicin
diritromicin
fluritromicin ketolidok

:
telitromicin 		azitromicin rokitamycin

Jegyzetek

  1. ↑ Sinopalnikov A. I., Andreeva I. V., Stetsyuk O. U. A makrolid antibiotikumok biztonsága: kritikai elemzés // Klinikai orvoslás. - 2012. - 23. o.
  2. ↑ Az Eli Lilly Company . Letöltve: 2015. július 21. Az eredetiből archiválva : 2020. február 29.
  3. ↑ D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C. Leucascandrolide A, a New Type of Macrolide: The First Powerfully Bioactive Metabolite of Calcareous Sponges (Leucascandra caveolata, a New Genus from the Coral Sea  )  // Helvetica Chimica Acta: folyóirat. - 1996. - február 7. ( 79. kötet , 1. sz.). - P. 51-60 . - doi : 10.1002/hlca.19960790107 . Az eredetiből archiválva : 2021. április 20.

Irodalom

Linkek

 Antibakteriális szerek szisztémás használatra ( J01. )