| szildenafil | |
|---|---|
| szildenafil-citrát | |
| A Pfizer által gyártott Viagra csomagolása. | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-((3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1 H-pirazolo(4,3-alfa)pirimidin-5-il)-4-etoxifenil)szulfonil)piperazin-citrát |
| Bruttó képlet | C 22 H 30 N 6 O 4 S |
| Moláris tömeg | 474,6 |
| CAS | 139755-83-2 |
| PubChem | 5212 |
| gyógyszerbank | 00203 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | G04BE03 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 40% |
| Anyagcsere | máj (elsősorban CYP3A4 , CYP2C9 is ) |
| Fél élet | 3-4 óra |
| Kiválasztás | belek 80%, vesék kb. 13% |
| Adagolási formák | |
| tabletek | |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| Maxigra, Vizarsin, Viagra, Viagra, Viasan-LF, Dynamico, Kamagra, Potenzagra, Revatio, Sildenafil-SZ | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
szildenafil (INN: szildenafil, 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-alfa]pirimidin-5-il)-4- etoxifenil]szulfonil]piperazin-citrát) a hatékonyság növelésére szolgáló gyógyszer , PDE 5 inhibitor . A legnépszerűbb márka, amely alatt a szildenafilt gyártják, a Pfizer (USA) Viagra.
A gyógyszert a szívizom véráramlásának javítására, az angina pectoris és a szívkoszorúér-betegség kezelésére szolgáló eszközök keresése céljából szintetizálták . Az 1992-es klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy a szív véráramlására gyakorolt hatása minimális, de kifejezett hatással van a kismedencei szervek véráramlására, beleértve a pénisz véráramlásának javítását is .
A gyógyszer növeli a péniszbe jutó vér mennyiségét, ami javítja a természetes erekciót. A szildenafil csak akkor fejti ki hatását, ha a férfi természetes szexuális izgalmat tapasztal, és amikor a nemi érintkezés véget ért, a pénisz természetesen visszatér ellazult állapotába. Más szóval, a szildenafil csak az erekció természetes mechanizmusaira hat.
A Sildenafil 25, 50 és 100 mg-os tabletta formájában kapható, amelyek 25, 50 és 100 mg szildenafil-citrátot tartalmaznak. A generikumok 150 mg-ig emelt adagokat tartalmazhatnak.
A cGMP - specifikus PDE5 szelektív inhibitora , amely a barlangos testében a lebontásáért felelős . Aktívan fokozza a nitrogén-monoxid relaxáló hatását a barlangos test simaizomzatára, és fokozza a véráramlást a péniszben. A NO-cGMP lánc aktiválása után, amelyet szexuális izgalom során figyeltek meg, a PDE5 gátlása a cGMP növekedéséhez vezet a barlangos testben. A farmakológiai hatás csak szexuális stimuláció jelenlétében érhető el. A PDE5 elleni aktivitás 10-10 000-szer nagyobb, mint a többi PDE izoenzim elleni aktivitás (1, 2, 3, 4, 6).
TCmax éhgyomorra történő bevétel után - 0,5-2 óra, biohasznosulás - 25-60%. Zsíros ételekkel együtt fogyasztva a Cmax 20-40%-kal csökken, és 1,5-3 óra elteltével éri el.A megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban 105 liter. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 96%. Főleg a mikroszomális máj izoenzimek CYP3A4 , CYP3A5, CYP3A7 (főútvonal) és CYP2C9 (további út) hatására metabolizálódik. A fő keringő aktív metabolit az N-dezmetil metabolit, amelynek aktivitása a szildenafil aktivitásának 50%-a. A teljes hasmagasság 41 l/h. A szildenafil és az N-dezmetil-metabolit felezési ideje 3-5 óra, inaktív metabolitok formájában ürül ki a széklettel (80%) és a vesékkel (15%). Veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 30 ml/perc), májcirrhosisban és időseknél a szildenafil clearance-e csökken.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a szildenafil hatásos az erectilis diszfunkcióban, ami az érrendszeri komponensen alapul, más esetekben a hatékonysága alacsony.
Az erekció fokozása érdekében vegyen be egy tablettát szildenafilből a tervezett szexuális kapcsolat előtt.
Különféle etiológiájú (szerves, pszichogén, vegyes) merevedési zavarok. Impotencia . Pulmonális hipertónia kezelése .
Túlérzékenység; nitrogén-monoxid vagy nitrát donorok egyidejű fogadása bármilyen formában. Óvatosan: szívbetegségek, a pénisz anatómiai deformitásai, sarlósejtes vérszegénység , myeloma multiplex, leukémia , gyermekkor.
A szildenafil túladagolását ritka esetekben látásvesztés kísérheti. A kutatási eredmények szerint a gyógyszer mikroszkopikus szinten károsítja a színérzékelésért felelős retina sejteket. Amint azt a tudósok bebizonyították, a károsodás mintázata hasonló volt a retina genetikai rendellenességeiben (például színvakságban ) megfigyelthez [1] . Más tanulmányok azt is kimutatták, hogy a genetikailag retinabetegségben szenvedőknél nagyobb a kockázata a látásproblémák kialakulásának a szildenafil túladagolása után [2] . Ezenkívül még a szildenafil ajánlott adagja is homályosodást, fokozott fényérzékenységet és színlátási változásokat okozhat, amelyek mellékhatása legfeljebb egy nap lehet [3] . A Retinal Cases folyóiratban megjelent jelentésben leírt eset azonban azt mutatja, hogy a színvesztés és egyéb károsodások akár egy évig is eltarthatnak [4] .
A szildenafil súlyos túladagolása szívrohamot , valamint fájdalmasan elhúzódó erekciót okozhat, amely a pénisz gangréna kialakulását, majd amputációját követi [5] [3] .
Fejfájás, arc kipirulása, szédülés, dyspepsia , orrdugulás, látászavarok (a tárgyak elszíneződése (kék/zöld), fokozott fényérzékenység, homályos látás) [6] [7] .
A szildenafil és/vagy az N-dezmetil-szildenafil, fő aktív metabolitja mennyiségileg meghatározható a plazmában, a szérumban vagy a teljes vérben, hogy értékelni lehessen a gyógyszert terápiás célból kapó betegek farmakokinetikai állapotát, megerősítsék a diagnózist a mérgezés potenciális áldozatainál, vagy segítsenek. igazságügyi - orvosi szakvéleményben. kivizsgálás halálos túladagolás esetén. [nyolc]
A szildenafil veszélyes a következő gyógyszerekkel kombinálva: cimetidin , ketokonazol , eritromicin , amelyek csökkentik a szildenafil clearance -ét és növelik a vérben a szildenafil koncentrációját. Fokozza a nátrium-nitropruszid vérlemezke-gátló hatását. Fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását (a szildenafil nitrátokkal való kombinációja végzetes lehet), potenciálisan életveszélyes BMCC -vel , béta-blokkolókkal és orális hipoglikémiás gyógyszerekkel való együttadása .