A prosztaciklin (prosztaglandin I2) az arachidonsav nagyon aktív metabolitja . A prosztaglandinokkal és tromboxánokkal együtt a prosztanoidok alosztályát alkotják, amelyek a leukotriénekkel együtt az eikozanoidok osztályába tartoznak .
Az 1960-as években egy brit kutatócsoport John Wayne professzor vezetésével elkezdte tanulmányozni a prosztaglandinok szerepét az anafilaxiában és a légúti betegségekben. A Royal College of Surgeons csapatával együttműködve Sir John azonosított egy metabolitot , amelyet "PG-X-nek" nevezett el. A PG-X 30-szor erősebbnek bizonyult, mint bármely más vérlemezke-gátló szer.
1976-ra Sir John Salvador Moncada kutatótársával együtt publikálta az első tanulmányt a prosztaciklinről egy tudományos folyóiratban.
1982-ben John Wayne fiziológiai és orvosi Nobel-díjat kapott "a prosztaglandinokkal és a rokon biológiailag aktív anyagokkal kapcsolatos felfedezéseiért", amelyet megosztott Sune Bergströmmel és Bengt Samuelsonnal .
A foszfolipáz A2 lehasítja az arachidonsavat a citoplazma membrán foszfolipideiből .
A COX katalizálja az arachidonsav átalakulását instabil PGG2 vegyületté, amely spontán átalakul PGH2-vé.
A prosztaciklin szintáz katalizálja a PGN2 átalakulását PGI2-vé (prosztaciklin).
A prosztaciklin főként az erek endotéliumában szintetizálódik, és a tüdőből is bejut a véráramba.
A prosztaciklin (PgI 2 ) szintetikus analógja, a Treprostinil Remodulin infúziós, Orenitram orális beadásra és Tivazo inhalációs márkanéven kerül forgalomba. [1] Ez egy értágító, amelyet a pulmonális artériás hipertónia kezelésére használnak. Treprostinil Palmitil-t tartalmazó inhalációs aeroszolt fejlesztettek ki, és jelenleg tesztelik a hipoxia okozta tüdő érszűkület in vivo hosszú távú (legalább 12 órás) gátlására . [2]
A prosztaciklin nagyrészt a tromboxán A2 antagonistája , mivel csökkenti a thrombocyta -aggregációt és értágulatot okoz, fokozza a heparin véralvadásgátló hatását . Antiaggregációs hatása az adenilát-cikláz aktiválásával és a vérlemezkék cAMP szintjének emelkedésével jár.
| Lipid típusok | |
|---|---|
| Tábornok |
|
| Szerkezet szerint | |
| Foszfolipidek |
|
| Eikozanoidok | |
| Zsírsav | |