| Nátrium-oxibutirát | |||
|---|---|---|---|
| | |||
| Tábornok | |||
| Szisztematikus név |
γ-hidroxi-vajsav nátriumsója | ||
| Chem. képlet | HO-CH2 - CH2 - CH2 - COONa | ||
| Fizikai tulajdonságok | |||
| Állapot | szilárd | ||
| Moláris tömeg |
104,10 g/mol (GHB) 126,09 g/mol (nátriumsó) 142,19 g/mol (káliumsó) g/ mol |
||
| Termikus tulajdonságok | |||
| Hőfok | |||
| • olvadás | Olvadáspont: 193-206 °C | ||
| Osztályozás | |||
| Reg. CAS szám | 502-85-2 | ||
| PubChem | 23663870 | ||
| Reg. EINECS szám | 207-953-3 | ||
| MOSOLYOK | C(CC(=O)[O-])CO[Na+] | ||
| InChI | InChI=1S/C4H8O3.Na/c5-3-1-2-4(6)7;/h5H,1-3H2,(H,6,7);/q;+1/p-1XYGBKMMCQDZQOZ-UHFFFAOYSA-M | ||
| ChemSpider | 9983 | ||
| Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve. | |||
A nátrium- hidroxi-butirát ( lat. Natrium oxybutyricum , nátrium-oxibát is, szleng . butirát ) egy gyógyszer, a γ-hidroxi-vajsav nátriumsója .
A neurológiában, valamint az aneszteziológiában és a szemészetben használják. Tulajdonságaiból adódóan rekreációs célokra is használják.
A nátrium-hidroxi-butirát oldat szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján, mint általános érzéstelenítés gyógyszere (2015-től) [ 1] .
A nátrium -hidroxi-butirát a γ-hidroxi-vajsav nátriumsója , amely viszont kémiai szerkezetében és farmakológiai tulajdonságaiban hasonló a γ-aminovajsavhoz (GABA) [2] .
Fizikai tulajdonságok szerint: fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú , higroszkópos kristályos por, enyhe specifikus szaggal. Vízben könnyen oldódik, alkoholban oldódik [2] .
A gamma-butirolakton lúgos hidrolízisével nyerik .
A gamma-hidroxi-vajsavat (GHB) először 1874 -ben izolálta Alekszandr Zaicev orosz szerves kémikus [3] . A szintézis technikáját 1929-ben publikálták. Ez az anyag nem keltett nagy érdeklődést a kutatók körében egészen addig, amíg A. Labori elkezdte tanulmányozni biológiai szerepét. Labori megállapította, hogy a gamma-hidroxi-vajsavnak számos olyan hatása van, amelyek nem jellemzőek a gamma-aminovajsavra (GABA) [4] . A gamma-hidroxi-vajsavat évek óta intenzíven kutatják.
Aktiválja az anyagcsere folyamatokat az agy, a szív, a retina szöveteiben, növeli a hipoxiával szembeni ellenállásukat. Javítja a szívizom kontraktilitását, a mikrokeringést, a glomeruláris filtrációt (stabilizálja a veseműködést vérveszteség esetén) [5]
M. D. Mashkovsky referenciakönyve szerint a nátrium-hidroxi-butirát nootrop hatású elemekkel rendelkezik; jellemző a kifejezett antihipoxiás hatása; növeli a szervezet oxigénhiánnyal szembeni ellenállását, beleértve az agy szöveteit, a szívet, valamint a szem retináját. A gyógyszer nyugtató és központi izomlazító hatású, nagy dózisban elalvást, érzéstelenítést okoz. Fájdalomcsillapító hatása nincs, de fokozza a fájdalomcsillapítók, valamint a kábítószerek hatását. Az anti-sokkhatás is jellemzi [2] .
Az aminalonnal (GABA) ellentétben a nátrium-oxibutirát könnyen átjut a vér-agy gáton a központi idegrendszerbe.
A világgyakorlatban a nátrium-oxibutirátot elsősorban a neurológiában használják. Az Egyesült Államokban ezt a gyógyszert az FDA jóváhagyta a narkolepsziával összefüggő túlzott nappali álmosság kezelésére [6] . Az FDA, a Health Canada , az Európai Gyógyszerügynökség és a Swiss Therapeutic Products Agency is jóváhagyta a nátrium-oxibutirát alkalmazását a narkolepsziával összefüggő kataplexia kezelésében [7] [8] [9] . Az American Academy of Sleep Medicine a nátrium-oxibutirátot ajánlja kataplexia, nappali álmosság és narkolepszia okozta alvászavarok kezelésére [10] . Ez az egyetlen narkolepszia elleni gyógyszer , amelyet a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség hagyott jóvá [11] .
Az Egyesült Államokban ritka betegségek gyógyszereként tartják számon , melynek vizsgálata narkolepszia gyógyszerként 1994-ben kezdődött az FDA illetékes osztályának kezdeményezésére [12] [13] [14] . Ezt megelőzően a GPB-készítményeket étrend-kiegészítőként árulták, de az FDA 1990 -ben nem egészségügyi halálesetek miatt betiltotta őket .
A gyógyszer amerikai gyártója, a Jazz Pharmaceuticals 2010-ben befejezte a nátrium-oxibutirát klinikai vizsgálatát a fibromyalgia kezelésére szolgáló gyógyszerként , de az FDA elutasította a cég kérelmét [15] .
Tanulmányok folynak a gyógyszer hatékonyságáról a Parkinson-kór , a krónikus fáradtság szindróma , a skizofrénia [16] , a pszichogén túlevés [17] , a tremor és más, a parkinsonizmussal nem összefüggő mozgászavarok [18] , a krónikus cluster fejfájás [19] elleni küzdelemben. .
Olaszországban alkoholelvonási tünetek és függőség kezelésére használják [20] .
Ezenkívül az orosz gyakorlatban úgy gondolják, hogy a nátrium-oxi-butirátot neurotikus és neurózisszerű állapotokban szenvedő betegeknél alkalmazzák, valamint a központi idegrendszer mérgezésével és traumás sérüléseivel; van némi bizonyíték a nátrium-hidroxi-butirát hatékonyságára trigeminus neuralgiában [2] .
A posztszovjet térben a nátrium-hidroxi-butirátot nem kábítószerként alkalmazzák spontán légzéssel járó, nem üreges, alacsony traumás műtéteknél, valamint indukciós és alapérzéstelenítésben a sebészetben, szülészeten és nőgyógyászatban, különösen a hipoxiás betegek; gyermeksebészetben; az idősek érzéstelenítésénél [2] .
Emellett a szemészeti gyakorlatban a nátrium-oxibutirátot primer nyitott zugú glaukómában szenvedő betegeknél alkalmazzák (specifikus terápia mellett) a retina oxidatív folyamatainak aktiválására és ezzel összefüggésben a látás javítására [2] .
Úgy gondolják, hogy a nátrium-oxibutirátot a betegek jól tolerálják. Az Egyesült Államokban végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett mellékhatások az Egyesült Államokban végzett klinikai vizsgálatokban részt vevő betegeknél a hányinger, szédülés, fejfájás, hányás, álmosság és vizelet-inkontinencia [21] [22] . Néhány beteg mérsékelt vagy jelentős súlycsökkenést is tapasztalt. Ennek oka lehet, hogy megváltozott az alvásszerkezetük, megnőttek a mélyalvás fázisai, ami az anyagcsere megváltozásához vezetett [23] . Ezenkívül sokan észrevették az étvágy csökkenését a nap folyamán.
Súlyos mellékhatásként a hallucinációkat, szorongást, zavartságot, kóros gondolkodást, alvászavarokat, depressziót jegyezték fel [9] .
A gyógyszer 2002 és 2008 márciusa közötti egyesült államokbeli alkalmazása során a nátrium-oxibutirátot szedő hozzávetőlegesen 26 000 beteg közül mindössze 10 kezdett visszaélni vele, négyen váltak függővé, nyolcan elvonási szindrómát tapasztaltak (köztük három függő). Két esetben igazolták, hogy a kábítószer-használat hozzájárult a nemi erőszakhoz (mindkét esetben a nők tudatosan vették be a kábítószert). A 21 beteg halálesetéből egy oxibutiráttal, három eset pedig beteg járművezetőket érintő közúti balesettel kapcsolatos [9] .
2011-ben a Jazz Pharmaceuticals gyógyszergyár figyelmeztetést kapott az FDA-tól a gyógyszer súlyos mellékhatásaira vonatkozó adatok feldolgozásának megsértése miatt [24] .
Az orosz gyakorlatban úgy gondolják, hogy a nátrium-hidroxi-butirátnak nincs jelentős hatása a szív- és érrendszerre, a légzésre, a májra és a vesére. Gyors intravénás beadással motoros gerjesztés, a végtagok és a nyelv görcsös rángatózása lehetséges. Ezeket a szövődményeket barbiturátok, neuroleptikumok, promedol gátolják. Néha hányás lép fel (intravénás beadással és lenyeléssel). Gyors intravénás beadás és túladagolás esetén légzésleállás lehetséges, amely a tüdő mesterséges lélegeztetésével küszöbölhető ki. Az érzéstelenítés elhagyásakor motoros és beszédingerlés lehetséges. A Bemegrid az érzéstelenítésből való felépülés felgyorsítására használható . Nagy dózisú nátrium-hidroxi-butirát hosszan tartó alkalmazása esetén hypokalemia alakulhat ki [2] .
Úgy gondolják, hogy a gyógyszer ellenjavallt hypokalaemia , myasthenia gravis esetén, óvatosság szükséges a magas vérnyomásban szenvedő terhes nők toxikózisa esetén, valamint a gyógyszer felírásakor olyan személyek számára, akiknek munkája gyors fizikai és mentális reakciót igényel [2] . Az Egyesült Államokban a nátrium-hidroxi-butirát az FDA C kategóriájába tartozik (nem kizárt kockázat) terhes nőknél történő alkalmazásra, mivel nem végeztek részletes humán vizsgálatokat ebben a kérdésben, és állatkísérletek is kimutatták a magzat esetleges problémáit [25] [ 25] 26]
A gamma-hidroxi-vajsav pszichoaktív anyagként használt depresszáns [27] . A nátrium-hidroxi-butirát a kálium -oxi-butiráttal együtt a legelterjedtebb rekreációs felhasználási forma [28] .
A kábítószer-használat hatásait az alkohol és az MDMA hatásaihoz hasonlítják ( eufória , gátlástalanság , túlérzékenység, empatogén állapotok), nagy dózisban a GHB hányingert, szédülést, álmosságot, pszichomotoros izgatottságot, látászavarokat, légszomjat, amnéziát, eszméletvesztést okozhat. és a halál [28] . A halálesetek általában az anyag alkohollal vagy más depresszánsokkal való kombinációjával járnak. Különösen a mélyalvás közbeni hányás miatti halál lehetséges [29] [30] . A használatból eredő hatások általában másfél és három óra között tartanak [28] .
Kis adagokban stimulánsként használják a szórakozóhelyek látogatói [31] .
A nátrium-oxibutirátot az erőszaktevők által az áldozat befolyásolására használt kábítószernek tekintik [32] . Nagyon sós, de színtelen és szagtalan [33] , amit a támadók úgy használnak fel, hogy a drogot italokhoz adják.
Egyes sportolók nátrium-oxibutirátot használnak, mert tudományos vizsgálatok kimutatták, hogy a gamma-hidroxi-vajsav in vivo növeli a növekedési hormon szintjét [34] . A gamma-hidroxi-vajsavról kimutatták, hogy megkétszerezi a hormontermelést egészséges fiatal férfiakban [35] . Ebben a folyamatban a muszkarin acetilkolin receptorok vesznek részt , aminek következtében a pirenzepin a hormonszintet növelő hatást blokkolhatja [36] .
Más sók mellett a gamma-hidroxi-vajsav is szerepel a pszichotróp anyagok listáján (IV. lista), amelynek keringése Oroszországban korlátozott [37] .
| Nootróp szerek | |
|---|---|
| Racetamok |
|
| GABA származékok | |
| GABA A receptor blokkolók |
|
| Dimetilaminoetanol származékai |
|
| Piridoxin származékok |
|
| Neuropeptidek és analógjaik |
|
| Aminosavak |
|
| 2-merkaptobenzimidazol származékok | Bemitil |
| Vitaminok és vitaminszerű termékek |
|
| Adamantán származékok | |