| Nitrofurantoin | |
|---|---|
| NITROFURANTOIN | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( E )-1-((5-nitro-2-furanil)metilén)amino-2,4-imidazolidindion |
| Bruttó képlet | C 8 H 6 N 4 O 5 |
| CAS | 67-20-9 |
| PubChem | 6604200 |
| gyógyszerbank | 00698 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | J01XE01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | ötven% |
| Plazmafehérje kötődés | 60% |
| Kiválasztás | 30-50% változatlan |
| Adagolási formák | |
| tabletták , bélben oldódó bevonatú tabletták | |
| Más nevek | |
| Furadonin, APO-NITROFURANTOIN | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A nitrofurantoin (hatóanyag: ( E )-1-[(5-nitro-2-furanil)metilén]amino-2,4-imidazolidindion nátriumsó formájában, kereskedelmi név: Furadonin) kifejezett antimikrobiális hatású gyógyszer . , a nitrofurán származéka .
Adagolási formák: tabletták 0,05 g, 0,1 g; tabletta gyermekeknek 0,03 g; bélben oldódó bevonatú tabletta 30 mg, 100 mg.
Fény hatására a nitroforuntoin hajlamos a C=N kettős kötés fotoizomerizációjára, ami 5-nitro-2-furaldehidre és 1-aminohidantoinra bomlásához vezet. [egy]
A nitrofuránok csoportjába tartozó széles spektrumú antimikrobiális szer, elsősorban húgyúti fertőzések kezelésére . Megsérti a DNS és RNS szintézisét , a baktériumok fehérjéit és a sejtmembrán permeabilitását . Hatékony a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae , Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei , Escherichia coli , Proteus spp. ).
A gyomor- bél traktusból jó a felszívódás . Biohasznosulás - 50% (az élelmiszer növeli a biológiai hozzáférhetőséget). Az abszorpciós sebesség a kristályok méretétől függ (a mikrokristályos formát gyors oldhatóság és felszívódási sebesség jellemzi, rövid idő a vizeletben a maximális koncentráció (C max ) eléréséhez ). Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 60%. Metabolizálódik a májban és az izomszövetben . T1/2 - 20-25 perc. Áthatol a placentán és a vér-agy gáton , kiválasztódik az anyatejbe . Teljesen a vesén keresztül választódik ki ( 30-50% - változatlan).
A húgyúti bakteriális fertőzések ( pyelitis , pyelonephritis , cystitis , urethritis ), fertőzések megelőzése urológiai műtétek vagy vizsgálatok során ( cisztoszkópia , katéterezés stb.).
Túlérzékenység, krónikus veseelégtelenség, krónikus szívelégtelenség II-III fokozat, májcirrhosis , krónikus hepatitis , glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány, akut porfíria , terhesség , szoptatás , gyermekek életkora (1 hónapig).
Belül, sok vizet inni, felnőttek - 0,1-0,15 g naponta 3-4 alkalommal; gyermekek - 5-8 mg / kg / nap sebességgel a napi adagot 4 adagra osztják. Nagyobb adagok felnőtteknek: egyszeri - 0,3 g, napi - 0,6 g Akut húgyúti fertőzések esetén a kezelés időtartama 7-10 nap. A megelőző, relapszus elleni kezelés a betegség természetétől függően 3-12 hónapig folytatódik. A napi adag ebben az esetben 1-2 mg/kg.
Hányinger , hányás , allergiás reakciók ( lupus-szerű szindróma , ízületi fájdalom , izomfájdalom , anafilaxia , hidegrázás , eozinofília , bőrkiütés ), szédülés , fejfájás , gyengeség , nystagmus , álmosság, intersticiális tüdőelváltozások, hörgő -elzáródásos fájdalom szindróma , hörgő - elzáródás , hepatitis , cholestaticus szindróma , perifériás neuropathia , hasnyálmirigy gyulladás , pseudomembranosus enterocolitis , ritkán - hasi fájdalom , hasmenés . Hosszan tartó használat esetén növeli a vese rosszindulatú daganatos megbetegedésének kockázatát.
A nitrofurantoin és származékai (furamag, furazidin stb.) és metabolitjaik kifejezett toxikus hatást fejtenek ki a tüdőszövetre. Alkalmazásuk kritikus állapotok kialakulásához vezethet, amelyek előfordulási gyakorisága meglehetősen magas - 1 eset / 5000 beteg egy terápia során, és 1 eset / 716 beteg hosszú távú (10 vagy több kúra) kezelésben. A leggyakoribb akut formák légszomj, köhögés köpettel vagy anélkül, láz, izomfájdalmak, eozinofília, hörgőgörcsök nyilvánulnak meg. A tüdőben lebeny infiltráció, alveoláris és pleurális váladék, intersticiális gyulladás és vasculitis figyelhető meg. Ugyanakkor kiütés, viszketés, mellkasi kellemetlen érzés jelentkezhet. Az akut reakciók néhány órán, ritkábban percen belül kialakuló allergiás megnyilvánulásokon alapulnak. Az elváltozások reverzibilisek, és a gyógyszer abbahagyása után gyorsan maguktól eltűnnek.
20 000 betegből körülbelül 1-nél a nitrofurantoin visszafordíthatatlan toxikus károsodást okoz a tüdőszövetben, és tüdőfibrózis kialakulását idézi elő. Ismételt és hosszan tartó terápia esetén jelentősen megnő a visszafordíthatatlan károsodás kockázata. A fibrózis tünetei a nitrofurantoin kezelést követő néhány naptól több hónapig terjedő időszakban jelentkeznek, és lassan haladnak előre. A fő kockázati csoportba a bronchiális asztmában szenvedő betegek tartoznak (beleértve a kórelőzményt is), figyelembe véve a nitrofurantoin hörgőgörcsöt kiváltó képességét és az allergiás gyulladás súlyosbodását a tüdőben, a nitrofurantoin szigorúan ellenjavallt ilyen betegségekben szenvedő betegeknél, valamint fibrotikus elváltozások jelenléte a tüdőben. [2] , [3]
A nalidixsav és a magnézium-triszilikátot tartalmazó savlekötők egyidejű alkalmazása csökkenti az antibakteriális hatást. Nem kompatibilis a fluorokinolonokkal . A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek csökkentik az antibakteriális hatást (a nitrofurantoin koncentrációjának csökkentésével a vizeletben) és növelik a gyógyszer toxicitását (megnövekedett koncentráció a vérben ).
| Egyéb antibakteriális szerek ( J01X ) | |
|---|---|
| Glikopeptid szerkezetű antibakteriális készítmények |
|
| Polimixinek |
|
| Szteroid szerkezetű antibakteriális gyógyszerek | Fuzidinsav |
| Imidazol származékok |
|
| Nitrofurán származékok |
|
| Egyéb antibakteriális gyógyszerek |
|
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |