A klórpromazin ekvivalens (vagy haloperidol) azt jelzi, hogy ez az antipszichotikum hányszor aktívabb a klórpromazin vagy a haloperidol fő hatása (antipszichotikum, extrapiramidális ) szempontjából . A páciens számára megfelelő dózis meghatározására és az antipszichotikumok hatékonyságára és mellékhatásaira vonatkozó vizsgálatok szabványosítására szolgál.
Az amerikai "klórpromazin vagy klórpromazin egyenértékű" koncepciója szerint az összes antipszichotikum hatékonysága közel azonos megfelelő dózisok alkalmazásakor, amelyek szintjét a gyógyszer antipszichotikus hatásának egyéni ereje határozza meg. Ebben a tekintetben minden antipszichotikum felcserélhetőnek tekinthető.
Az atipikus antipszichotikumok esetében, mivel a D2-receptorok blokkolása mellett egy másik hatásmechanizmusuk is van - az 5-HT2-receptorok blokkolása, az antipszichotikus hatás érdekében klórpromazin-ekvivalenseket alkalmaznak.
Ha 10 mg proklórperazinnak ugyanolyan hatása van, mint 5 mg haloperidolnak, akkor a procloperazin haloperidol-egyenértékét 0,5-nek mondjuk.
Ha 5 mg flupenthixolnak körülbelül ugyanolyan antipszichotikus hatása van, mint 100 mg klórpromazinnak, akkor a flupentixol klórpromazin-egyenértéke 20.
A legtöbb hazai és külföldi szakértő egyetért abban, hogy az antipszichotikumok optimális dózisának a skizofrén betegek kezelésében napi 300-600 mg klórpromazin-egyenértékben kell lennie - ellenkező esetben a mellékhatások valószínűsége meredeken nő (különösen a fokozott kognitív képességek ). károsodás és egyéb megnyilvánulások dopaminhiány a frontális kéregben ), csökken a gyógyszerrezisztens állapotok kialakulásának kockázata és a compliance , csökken a remisszió időtartama és romlik a minőségük. Az antipszichotikumok maximálisan megengedhető dózisszintje 1000 mg/nap klórpromazin-egyenértékben kifejezve. Különösen a haloperidol 20 mg/nap feletti adagok alkalmazása nem tekinthető megfelelőnek. Az atípusos antipszichotikumok minimálisan hatásos dózisban történő alkalmazása a számos klinikai vizsgálat során e gyógyszerek adagolási rendjének gondos megválasztása miatt (ellentétben a tipikus antipszichotikumokkal, amelyeket gyakran magas és ultramagas dózisokban alkalmaznak) az egyik oka a az atípusos antipszichotikumok előnye a tipikusakkal szemben a hatékonyság és a tolerálhatóság szempontjából [1] .
Sok betegnél a 100-300 mg-os klórpromazin-ekvivalens dózisok néhány napon belül javulást eredményeznek, a nagyobb dózisok pedig növelik a mellékhatások kockázatát anélkül, hogy a hatékonyság javulna. Az állapot javítása nagy dózisú antipszichotikumokkal gyors telítéssel inkább nyugtató-plegiás, semmint specifikus antipszichotikus hatással [2] .
Az optimális dózisok elérése után a kezelés időtartama legalább 4-6 hét legyen. A gyors hatás hiánya nem mindig jár együtt a gyógyszer alapvető hatástalanságával: egyes esetekben hosszabb időre lehet szükség a stabil eredmény eléréséhez. Az 1500 klórpromazin-ekvivalens dózis alkalmazásának terápiás hatásának hiányában az antipszichotikumok megadózusai ritkán hatékonyak. A megadózisok alkalmazása csak akkor indokolható, ha az alacsonyabb dózisok alkalmazására tett megfelelő kísérletek sikertelenek voltak [2] .
A pszichotikus tünetek kezdeti kontrollálása után a lehető leghamarabb el kell kezdeni a nagy dózisú fokozatos csökkentését, és fokozatosan kell végrehajtani. Az adag csökkenthető napi 100-500 klórpromazin-ekvivalensre vagy kéthetente 5 mg flufenazinra [2] .
Hatóanyag | Kereskedelmi név | Egyenértékű |
---|---|---|
Klórpromazin | klórpromazin | 1.0 |
Droperidol | droleptán | 50,0 |
Benperidol | frenactyl | 40,0 |
Trifluperidol | trisedil | 40,0 |
Flufenazin | moditen, fluorfenazin | 35.0 |
pimozid | kiabált | 35.0 |
Risperidon | risperdal, rispolept | 35.0 |
Haloperidol | haldol | 30.0 |
flupentixol | fluanxol | 20.0 |
Sertindol | serdolect | 20.0 |
Tioproperazin | mazeptil | 15.0 |
Olanzapin | zyprexa | 15.0 |
metofenazát | frenolon | 7.5 |
Pipothiazin | piroportil | 7.0 |
Perfenazin | etaperazin, trilafon | 6.0 |
Trifluoperazin | triftazin, stelazin | 6.0 |
Periciazin | neuleptil | 5.0 |
Zuclopenthixol | cisordinol, klopixol | 4.0 |
Poxapin | poxitán | 4.0 |
Molindon | moban | 3.0 |
Ziprasidone | zeldox | 3.0 |
Alimemazine | teraligen, teralen | 3.0 |
dikarbin | karbid | 3.0 |
Carpipramin | prazinil, defecton | 3.0 |
Proklórperazin | meterazin | 3.0 |
Levomepromazin | teasercin | 1.6 |
Klórprotixén | truxal | 1.5 |
Klozapin | leponex, azaleptin | 1.0 |
Promazine | propazin | 1.0 |
Quetiapin | szeroquel | 1.0 |
Zotepin | lodopin | 1.0 |
Tiapride | tiapridal | 1.0 |
Amiszulprid | Solian | 1.0 |
Szulpirid | eglonil | 0.5 |
Sultoprid | barnetil, topral | 0.5 |
A klórpromazin és a haloperidol ekvivalens értéke eltérhet a vizsgálók között. Például Nyugaton a trifluoperazin elfogadott haloperidol-egyenértéke hozzávetőlegesen 0,6-1 [3] , és nem 0,16, mint Oroszországban.