Klórpromazin és haloperidol ekvivalensek

A klórpromazin ekvivalens (vagy haloperidol) azt jelzi, hogy ez az antipszichotikum hányszor aktívabb a klórpromazin vagy a haloperidol fő hatása (antipszichotikum, extrapiramidális ) szempontjából . A páciens számára megfelelő dózis meghatározására és az antipszichotikumok hatékonyságára és mellékhatásaira vonatkozó vizsgálatok szabványosítására szolgál.

Az amerikai "klórpromazin vagy klórpromazin egyenértékű" koncepciója szerint az összes antipszichotikum hatékonysága közel azonos megfelelő dózisok alkalmazásakor, amelyek szintjét a gyógyszer antipszichotikus hatásának egyéni ereje határozza meg. Ebben a tekintetben minden antipszichotikum felcserélhetőnek tekinthető.

Az atipikus antipszichotikumok esetében, mivel a D2-receptorok blokkolása mellett egy másik hatásmechanizmusuk is van - az 5-HT2-receptorok blokkolása, az antipszichotikus hatás érdekében klórpromazin-ekvivalenseket alkalmaznak.

Példa

Ha 10 mg proklórperazinnak ugyanolyan hatása van, mint 5 mg haloperidolnak, akkor a procloperazin haloperidol-egyenértékét 0,5-nek mondjuk.

Ha 5 mg flupenthixolnak körülbelül ugyanolyan antipszichotikus hatása van, mint 100 mg klórpromazinnak, akkor a flupentixol klórpromazin-egyenértéke 20.

Adagolás, hatásosság és tolerálhatóság

A legtöbb hazai és külföldi szakértő egyetért abban, hogy az antipszichotikumok optimális dózisának a skizofrén betegek kezelésében napi 300-600 mg klórpromazin-egyenértékben kell lennie - ellenkező esetben a mellékhatások valószínűsége meredeken nő (különösen a fokozott kognitív képességek ). károsodás és egyéb megnyilvánulások dopaminhiány a frontális kéregben ), csökken a gyógyszerrezisztens állapotok kialakulásának kockázata és a compliance , csökken a remisszió időtartama és romlik a minőségük. Az antipszichotikumok maximálisan megengedhető dózisszintje 1000 mg/nap klórpromazin-egyenértékben kifejezve. Különösen a haloperidol 20 mg/nap feletti adagok alkalmazása nem tekinthető megfelelőnek. Az atípusos antipszichotikumok minimálisan hatásos dózisban történő alkalmazása a számos klinikai vizsgálat során e gyógyszerek adagolási rendjének gondos megválasztása miatt (ellentétben a tipikus antipszichotikumokkal, amelyeket gyakran magas és ultramagas dózisokban alkalmaznak) az egyik oka a az atípusos antipszichotikumok előnye a tipikusakkal szemben a hatékonyság és a tolerálhatóság szempontjából [1] .

Sok betegnél a 100-300 mg-os klórpromazin-ekvivalens dózisok néhány napon belül javulást eredményeznek, a nagyobb dózisok pedig növelik a mellékhatások kockázatát anélkül, hogy a hatékonyság javulna. Az állapot javítása nagy dózisú antipszichotikumokkal gyors telítéssel inkább nyugtató-plegiás, semmint specifikus antipszichotikus hatással [2] .

Az optimális dózisok elérése után a kezelés időtartama legalább 4-6 hét legyen. A gyors hatás hiánya nem mindig jár együtt a gyógyszer alapvető hatástalanságával: egyes esetekben hosszabb időre lehet szükség a stabil eredmény eléréséhez. Az 1500 klórpromazin-ekvivalens dózis alkalmazásának terápiás hatásának hiányában az antipszichotikumok megadózusai ritkán hatékonyak. A megadózisok alkalmazása csak akkor indokolható, ha az alacsonyabb dózisok alkalmazására tett megfelelő kísérletek sikertelenek voltak [2] .

A pszichotikus tünetek kezdeti kontrollálása után a lehető leghamarabb el kell kezdeni a nagy dózisú fokozatos csökkentését, és fokozatosan kell végrehajtani. Az adag csökkenthető napi 100-500 klórpromazin-ekvivalensre vagy kéthetente 5 mg flufenazinra [2] .

A klórpromazin ekvivalenseinek egyik lehetséges táblázata

Hatóanyag Kereskedelmi név Egyenértékű
Klórpromazin klórpromazin 1.0
Droperidol droleptán 50,0
Benperidol frenactyl 40,0
Trifluperidol trisedil 40,0
Flufenazin moditen, fluorfenazin 35.0
pimozid kiabált 35.0
Risperidon risperdal, rispolept 35.0
Haloperidol haldol 30.0
flupentixol fluanxol 20.0
Sertindol serdolect 20.0
Tioproperazin mazeptil 15.0
Olanzapin zyprexa 15.0
metofenazát frenolon 7.5
Pipothiazin piroportil 7.0
Perfenazin etaperazin, trilafon 6.0
Trifluoperazin triftazin, stelazin 6.0
Periciazin neuleptil 5.0
Zuclopenthixol cisordinol, klopixol 4.0
Poxapin poxitán 4.0
Molindon moban 3.0
Ziprasidone zeldox 3.0
Alimemazine teraligen, teralen 3.0
dikarbin karbid 3.0
Carpipramin prazinil, defecton 3.0
Proklórperazin meterazin 3.0
Levomepromazin teasercin 1.6
Klórprotixén truxal 1.5
Klozapin leponex, azaleptin 1.0
Promazine propazin 1.0
Quetiapin szeroquel 1.0
Zotepin lodopin 1.0
Tiapride tiapridal 1.0
Amiszulprid Solian 1.0
Szulpirid eglonil 0.5
Sultoprid barnetil, topral 0.5

A klórpromazin és a haloperidol ekvivalens értéke eltérhet a vizsgálók között. Például Nyugaton a trifluoperazin elfogadott haloperidol-egyenértéke hozzávetőlegesen 0,6-1 [3] , és nem 0,16, mint Oroszországban.

Lásd még

Jegyzetek

  1. Snedkov E.V. Mítoszok az antipszichotikumokról // A fekvőbeteg pszichiátriai ellátás fejlesztésének problémái és kilátásai (2 kötetben) / Szerk. O.V. Limankin. - Szentpétervár, 2009. - T. 1. - S. 440-448.
  2. 1 2 3 Popov Yu.V., Vid V.D. Modern klinikai pszichiátria. - Moszkva: Expert Bureau-M, 1997. - 496 p. - 5000 példány.  - ISBN 5-86006-532-9 .
  3. Pszichiátriai Értesítő – 1997