| Noopept | |
|---|---|
| Noopept | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | N-fenil-acetil-L-prolilglicin-etil-észter |
| Bruttó képlet | C17H22N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 318,367 g/mol |
| CAS | 157115-85-0 |
| PubChem | 180496 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | nootróp szerek |
| ATX | N06BX |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 99,7% |
| Anyagcsere | részben metabolizálódik |
| Adagolási formák | |
| tabletta 10 mg | |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| "Noopept" | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Noopept ( lat. Noopept [1] ) a nootrop szerek csoportjába tartozó gyógyszer . Neuroprotektív, vegetostabilizáló, szorongásoldó hatása is van. Más nootrop szerekkel [2] ellentétben a Noopept a memória minden fő elemére hat: az információ kezdeti feldolgozására, tárolására és visszanyerésére, miközben nincs pszichostimuláló hatása. A gyógyszer vény nélkül kapható [1] . A Noopept (a "nootropic" és "peptid" szavakból) a piracetám dipeptid analógja . Szintézise a dipeptid gyógyszerek létrehozásának eredeti stratégiáján alapul.
A Farmakológiai Kutatóintézet munkatársai fejlesztették ki. VV Zakusov RAMS 1992-ben [3] [4] . Szintézise a dipeptid gyógyszerek létrehozásának eredeti stratégiáján alapul. Szabadalmaztatott Oroszországban (No. 2119496 [5] ) és az USA-ban (US5439930 [4] ). A védjegy jogai eredetileg a Lekko gyógyszergyárat illetik, amelyet később a Pharmstandard vásárolt meg [6] . Az átszervezés részeként a védjegy átkerült az OTCPharmhoz [7] . 2012-ben a gyógyszer eladásait 6,2 millió dollárra becsülték [6] .
1 tabletta (10 mg hatóanyag) átlagos ára 8 orosz rubel (2022).
A noopept aktivitási profilja általában hasonló a piracetámhoz, azonban az aktivitás 3 nagyságrenddel kisebb dózisokban nyilvánul meg, mint a piracetámé. A noopept nootrop és neuroprotektív hatásának spektruma sokkal szélesebb, mint a piracetámé. A noopept klinikai vizsgálata megerősítette a nootrop hatás jelenlétét; jelenleg a gyógyszer széles körben alkalmazható az orvosi gyakorlatban (LS-001577) traumás agysérülések, agyi érrendszeri elégtelenség és aszténiás rendellenességek okozta memória- és figyelemzavarok kezelésére. különösen idős betegeknél.
Ismeretes, hogy az Alzheimer-kór (AD) patogenezisében az aggregált béta-amiloid és a hiperfoszforilált tau-protein lerakódása mellett a legfontosabb szerep a kolinerg neurotranszmisszió hiánya, amely a kolin-acetil-transzferáz aktivitásának csökkenésével jár. . Az a tény, hogy a noopept megszünteti a muszkarin és nikotin AChR-ek blokádja által okozott kognitív deficitet [Radionova és mtsai, 2008], valamint növeli a Helix lucorum puhatestű izolált neuronjainak ACh mikroalkalmazásokra adott válaszainak amplitúdóját [Ostrovskaya et al., 2001 ] megköveteli a noopept további tanulmányozását a kolinerg mechanizmusok szerepének tisztázása érdekében ennek a rendkívül aktív nootrop anyagnak a mnemotrop hatásának megvalósításában. Kimutatták a piracetám antikolinerg hatását a csiga neuronjainak antikolinerg érzékenységére [Ostrovskaya et al., 2001] és plaszticitásukra [Pivovarov és mtsai, 1987].
A Noopept aktív metabolitja, a cikloprolilglicin azonos a memóriafolyamatokban részt vevő endogén ciklikus dipeptiddel [2] . A neuronmembrán megfelelő neuropeptid receptorához kötődik, ami a gyógyszer amnéziás hatását váltja ki. Ezenkívül fokozza a neuronok válaszát az acetilkolin receptorokra , antikolinerg aktivitást és szerotonin újrafelvételt mutat [1] [3] , ami a nootrop hatás egyik kulcsmomentuma, valamint növeli az endogén neurotróf faktorok (különösen az NGF ) szintjét. a hippocampusban . A Noopept minimális hatásos dózisa 1000-szer alacsonyabb, mint a piracetámé [8] .
A Noopept neuroprotektív hatása egy összetett mechanizmussal rendelkezik, amely képes ellensúlyozni a glutamát túlzott felszabadulása által okozott glutamát -kalcium excitotoxicitást , például ischaemia és agykárosodás esetén [2] , hosszan tartó stressztényezőknek való kitettség, mentális és érzelmi túlterhelés, mérgezés [9]. .
A Noopept antioxidáns hatással is rendelkezik, amely a központi idegrendszer vaszkuláris és dysmetabolikus és neurodegeneratív rendellenességei esetén egyaránt fontos . Csökkenti a lipid-peroxidációs termékek felhalmozódását , ami megakadályozza a neuronok pusztulását, antioxidánsként pedig 2 nagyságrenddel aktívabb, mint az E -vitamin . Ezenkívül a Noopept gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, amiben nem rosszabb, mint az ibuprofén [3] .
Ez csökkenti a proinflammatorikus interleukinek ( IL-1β , IL-6 , TNF-α ) kedvezőtlen szerepét a neurodegeneratív betegségek patogenezisében [3] . Tanulmányok kimutatták, hogy a Noopept potenciállal rendelkezik az Alzheimer-kór kezelésében [9] .
A Noopept terápia hátterében a memória, a figyelem és egyéb kognitív funkciók javulása figyelhető meg fiatal és idős, cerebrovaszkuláris betegségekben szenvedő betegeknél , a traumás agysérülés és a krónikus alkoholmérgezés következményei . A Noopept terápiás hatása polimodális és pozitív hatásokból áll. nootróp, antiamnesztikus és szorongásoldó hatások. Ugyanakkor a Noopept-terápiát jó tolerálhatóság és kedvező biztonsági profil jellemezte [9] [2] .
A gyógyszer szedésének ellenjavallatai [1] : túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben, terhesség, szoptatás , életkor 18 éves korig, laktázhiány , laktóz intolerancia , glükóz-galaktóz felszívódási zavar , súlyos máj- és veseműködési zavar.
A lehetséges mellékhatások közé tartoznak az allergiás reakciók. A legtöbbször súlyos artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a gyógyszer szedése alatt vérnyomás-emelkedés figyelhető meg.