A kolinerg receptorok ( acetilkolin receptorok ) transzmembrán receptorok , amelyek endogén agonista liganduma az acetilkolin . Az acetilkolin neurotranszmitterként szolgál mind a paraszimpatikus rendszer pre- és posztganglionális szinapszisaiban , mind a preganglionáris szimpatikus szinapszisokban, számos posztganglionális szimpatikus szinapszisban, neuromuszkuláris szinapszisban (szomatikus idegrendszer), valamint a központi idegrendszer egyes részein . Azokat az idegrostokat, amelyek végződéseikből acetilkolint szabadítanak fel, kolinergnek nevezik.
Az acetilkolin szintézise az idegvégződések citoplazmájában történik ; tartalékait hólyagok formájában tárolják a preszinaptikus terminálisokban. A preszinaptikus akciós potenciál fellépése több száz vezikula tartalmának felszabadulásához vezet a szinaptikus hasadékba. Az ezekből a vezikulákból felszabaduló acetilkolin a posztszinaptikus membrán specifikus receptoraihoz kötődik , ami növeli a nátrium-, kálium- és kalciumionok permeabilitását, és serkentő posztszinaptikus potenciál megjelenéséhez vezet. Az acetilkolin hatását az acetilkolinészteráz enzim általi hidrolízise korlátozza .
A specifikus kolinerg receptorokat farmakológiai szempontból nikotinos (H-receptorok) és muszkarin receptorokra (M-receptorok) osztják.
Az acetilkolin hatása a paraszimpatikus és szimpatikus rendszerek preganglionális szinapszisaiban a nikotin alkaloid adásával reprodukálható, ezért minden autonóm gangliont nikotin ganglionnak neveznek. Az idegimpulzusok nikotinszerű átvitele a neuromuszkuláris szinapszisban, a központi idegrendszerben, a mellékvese velőjében és néhány szimpatikus posztganglionális területen is végbemegy. A nikotinos kolinerg receptorok ionotrópok és nátriumcsatornák. Öt fehérje alegységből állnak, amelyek közül általában kettőnek van acetilkolinkötő helye.
A nikotinreceptor alegységeinek 17 típusát (α1-10, β1-4, γ, δ, ε) azonosították. Nyilvánvalóan sokféle kombinációt alkothatnak, de ezek közül néhány a leggyakoribb és legfontosabb, ezek a következők: (α1) 2 β1δε (izomtípus), (α3) 2 (β4) 3 (ganglionos típus), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-típus) és (α7) 5 (egyéb CNS-típus).
Az acetilkolin hatása a posztganglionális idegvégződések régiójában egy másik alkaloid , a muszkarin segítségével reprodukálódik . A posztganglionális szinapszisok mellett az idegimpulzusok muszkarin átvitele is előfordul a központi idegrendszer egyes részein.
A muszkarin receptorok metabotrópok és a G-proteinhez kapcsolt receptorokhoz tartoznak .
A nikotin receptorokat olyan mérgek blokkolják, mint a curare és az α-bungarotoxin , a muszkarin receptorokat pedig az atropin és a szkopolamin , amely meghatározza a megfelelő mérgek által okozott mérgezés tüneteit. A nikotinreceptorok curare-val vagy curare-szerű gyógyszerekkel való blokkolását a betegek immobilizálására használják sebészeti beavatkozások során.
Ebben a betegségben autoantitestek termelődnek az izom típusú nikotin acetilkolin receptorok ellen , ami progresszív izomgyengeséghez vezet.