Linkozamidok

A linkozamidok az antibiotikumok  egy csoportja , amely magában foglalja a linkomicin természetes antibiotikumot és annak félszintetikus analógját, a klindamicint . Bakteriosztatikus vagy baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek, a szervezetben lévő koncentrációtól és a mikroorganizmusok érzékenységétől függően.

Hatásmechanizmus

A hatás a bakteriális sejtekben a fehérjeszintézis elnyomásának köszönhető. Megköti az 50S bakteriális riboszóma nagy alegységének 23S nukleotid alegységét, és a peptidil-tRNS komplex idő előtti disszociációjához vezet a riboszómától. [egy]

Gram-pozitív coccusok (főleg másodvonalbeli gyógyszerként) és nem spóraképző anaerob flóra által okozott fertőzések esetén alkalmazzák . Általában olyan antibiotikumokkal kombinálják, amelyek befolyásolják a gram-negatív flórát (például aminoglikozidok ).

A linkozamidok ellenállnak a gyomornedv sósavának. Szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódnak. Mellékhatások - allergiás reakciók , ritka esetekben - pszeudomembranosus colitis.

Farmakokinetika

A linkomicin rosszul szívódik fel a gyomor-bél traktusból, a biohasznosulás étkezés előtt 30%, étkezés után 5%. A klindamicin biológiai hozzáférhetősége sokkal magasabb (90%), és nem függ a táplálékfelvételtől.

A linkozamidok magas koncentrációját figyelik meg a köpetben, az epében, a pleurális folyadékban, a csontokban és az ízületekben. A gyógyszerek rosszul hatolnak át a BBB-n, a májban metabolizálódnak, és főként a gyomor-bél traktuson keresztül ürülnek ki. A linkomicin felezési ideje 4-6 óra, a klindamicin 2,5-3 óra, súlyos májműködési zavar esetén megnövekszik.

Jegyzetek

  1. ↑ A makrolidok, linkozamidok és sztreptogramin B hatásmechanizmusa feltárja a születőben lévő peptidek kilépési útvonalát a riboszómában Archiválva : 2009. augusztus 25. a Wayback Machine -nél Martin Lovmar és Måns Ehrenberg

Linkek

 Antibakteriális szerek szisztémás használatra ( J01. )